Stada Anastrozole (arimidex) 1mg لبناء الأجسام CAS: 120511-73-1

ما هو anastrozole؟ الآلية الجزيئية وعلمائما الحرائك الدوائية

● الطبيعة الكيميائية:مشتق ترازول (1 ، 3- benzenediacetonitrile ، alpha ، alpha ، alpha '، alpha'-tetramethyl -5-} (1H -1 ، 2 ، 4- triazol {}}} exemestane . بنيته يسمح بربط محدد مع إنزيم aromatase .

● آلية العمل:anastrozole بمثابة أمثبط تنافسي قابل للانعكاسمن إنزيم Aromatase (cytochrome p 450 19 a1) . هذا الإنزيم مسؤول عن التحويل الحرج (العطرية) من الأندروجينات - على وجه التحديد ، تضيق التريسي ، تقوم Anastrozole بحظر موقعها النشط ، مما يمنع تحويل السلائف الذكية إلى المستقلبات الاستروجينية .

● القوة والانتقائية: It achieves near-complete (>96-97 ٪) قمع نشاط الأروماتيز عند الجرعات العلاجية . بشكل حاسم ، فهو يفعللاتؤثر على الكورتيكوستيرويد الكظرية أو تخليق الألدوستيرون (على عكس مثبطات سابقة مثل أمينوجلوثيميد) ، مما يقلل بشكل كبير من مخاطر التأثير الجانبي . بشكل أساسي يؤثر بشكل أساسيالمحيط(الأنسجة) وبلازمامستويات هرمون الاستروجين .

● الحرائك الدوائية:

○ الامتصاص:تمتصها بسرعة عن طريق الفم ، مع تركيزات البلازما الذروة التي تحدث حوالي ساعتين من تناول الطعام . لها تأثير كبير سريريًا على الامتصاص .

التوزيع:موزعة على نطاق واسع في جميع أنحاء أنسجة الجسم . ربط بروتين البلازما منخفض نسبيًا (حوالي 40 ٪) .

○ الأيض:يخضع لعملية استقلاب كبدية واسعة النطاق في المقام الأول عن طريق n-dealkylation ، والهيدروكسيل ، والجلوكورونيدات عبر متعددة السيتوكروم p450 isoenzymes (CYP3A4 و CYP3A5 المساهمين الرئيسيين) . لا يمنع cyp enzymes كبيرة {}}}}}}}

○ القضاء ونصف الحياة:نصف عمر القضاء على المحطة تقريبًا40-50 ساعات. هذا العمر النصف الطويل أمر بالغ الأهمية لاستراتيجية الجرعات . يحدث القضاء في الغالب من خلال التمثيل الغذائي الكبدي ، مع إفراز المستقلبات بشكل أساسي في البول (حوالي 85 ٪) و pons (تقريبًا 11 ٪) . أقل من 10 ٪.

● قمع هرمون الاستروجين القوي:ميزةها الأساسية هي التخفيض العميق في مستويات استراديول المتداولة . هذا هو السبب الأساسي لاستخدامه .

● بنية غير الستيرويدية:على عكس AIS الستيرويد (exemestane) ، لا يمتلك anastrozole النشاط الأندروجيني أو البروجسوي أو الاستروجيني نفسه . آثاره هي فقط من خلال تثبيط Aromatase .

● الخصوصية:الحد الأدنى من التأثير على مسارات الستيرويدات الأخرى ، وخاصة هرمونات الغدة الكظرية .

● التوافر الحيوي عن طريق الفم:فعالة عبر المسار الشفهي ، مما يجعله مناسبًا للمستخدمين .

● نصف عمر طويل:يتيح الجرعات مرة واحدة يوميًا ويحافظ على تركيزات البلازما المستقرة نسبيًا ، مما يقلل من تقلبات الذروة .

● العكس:تثبيطه تنافسي وقابل للعكس . في حين أن قمع هرمون الاستروجين ليس دائم . يسمح للاعتماد على نشاط الأروماتيز بالعودة تدريجياً عند مسح الدواء ويتم توليف الإنزيم الجديد.

يستخدم لاعبو كمال الأجسام anastrozole على وجه التحديد لمواجهة الآثار الجانبية الاستروجينية الناشئة عن استخدام المنشطات الابتنائية القابلة للروح الابتنائية (AAS) . تطبيقاتها بحتةالتخفيفووقائية:

1. الوقاية والإدارة Gynecomastia:هذا هوالأكثر شيوعاالتطبيق . مستويات هرمون الاستروجين المرتفعة ، وخاصة استراديول: نسبة هرمون تستوستيرون ، يحفز نمو أنسجة الثدي في الذكور . anastrozole يقلل بشكل كبير من الإستراديول ، ويمنع أو عكس المراحل المبكرة من تطور الغدة ("gyno").}}}}}}}}}}

2. تخفيض الاحتفاظ بالماء المرتبط بالاستروجين (bloat):ارتفاع هرمون الاستروجين يعزز الاحتفاظ الصوديوم والماء ، مما يؤدي إلى مظهر ناعم منتفخ ينفخ تعريف العضلات . anastrozole يساعد على تحقيق مظهر أكثر جفافًا وأصعب وأكثر وعائيًا .

3. تخفيف تراكم الدهون الاستروجيني:على الرغم من أنه ليس من الموقد الدهون ، إلا أن هرمون الاستروجين العالي يمكن أن يعزز تخزين الدهون في مناطق محددة (الوركين ، أسفل البطن ، الصدر) في الأفراد المواعدين وراثياً . يمكن أن يساعد التحكم في الإستروجين في إدارة توزيع الدهون في الجسم .

4. تثبيت المزاج المحتمل (مثير للجدل):بعض المستخدمين تقلن عن قابلية العاطفة (يمكن أن تؤثر تقلبات الاستروجين على الناقلات العصبية مثل السيروتونين) عندما يتم التحكم في الاستروجين خلال دورات جرعة عالية . ، ومع ذلك ، ومع ذلك ،مُبَالَغ فيهيمكن أن يؤدي القمع إلى مشكلات مزاجية منخفضة الإستروجين على قدم المساواة .

5. دعم علاج ما بعد الدورة (PCT - انظر أدناه):تستخدم استراتيجياخلالمرحلة التخلص من الدورة أو معاهدة التعاون بشأن البراءات في وقت مبكر جدًا (قبل أن تأخذ SERMs تأثيرًا كاملاً) لمنع زيادة ارتفاع هرمون الاستروجين حيث يتم سحب هرمون تستوستيرون خارجي ولا يزال الإنتاج الداخلي مكبوتًا .

● منع التثدي:هذا هوحقيقيوفائدة كبيرة عند استخدامها بشكل مناسب .

● تحسين تعريف العضلات (عن طريق انخفاض الماء):قابلة للتحقيق ، والمساهمة في اللياقة البدنية الأكثر جمالية في الدورة .

● تجنب الآثار الجانبية التي يحركها الاستروجين:فعالة للتفتيت وتوزيع الدهون/المزاج في الأفراد الحساسين .

● الأسطورة الكشف:

○ ليس عامل الابتنائية:anastrozole يفعللابناء العضلات . آثارها غير مباشرة من خلال إدارة التأثير الجانبي .

○ ليس داعم هرمون تستوستيرون:أثناء خفض هرمون الاستروجينيستطيعزيادة طفيفة في هرمون التستوستيرون الحر القابل للقياس (عن طريق الحدفي الأفراد الطبيعيين) ، هذا التأثير هوهامشي وغير ذي صلةأثناء دورة باستخدام هرمون التستوستيرون الخارجي ، الذي يغلق الإنتاج الطبيعي على أي حال . الإجراء الأساسي هو تخفيض الإستروجين .

○ تأثير "تصلب":هذا يرجع فقط إلى انخفاض الاحتفاظ بالماء ، وليس تأثيرًا مباشرًا على أنسجة العضلات .

المبدأ الحاسم:الجرعات anastrozole هيفردية للغايةويعتمد على:

    ●مركبات AAS المحددة المستخدمة (e . g . ، ترميح هرمون التستوستيرون بسهولة ، ديانابول للغاية ، primobolan minimly) .

    ●إجمالي الجرعة الأسبوعية للمركبات العطرية .

    ●نشاط إنزيم الأروماتيز الفردي (الوراثة ، الدهون في الجسم) .

    ●حساسية المستخدم للإستروجين (البعض يتسامح مع مستويات أعلى بدون مشاكل) .

● عمل دم منتظم (اختبار استراديول حساس LC/MS/MS):هذا غير قابل للتفاوض للاستخدام الآمن والفعال . التخمين بناءً على الأعراض أمر خطير .

● دورات مخاطر العطرية المنخفضة المعتدل (e . g . ، 300-500 mg التستوستيرون/أسبوع):في كثير من الأحيان ابدأ مع0.25mg إلى 0.5mgاتخذت شفهياكل يوم (EOD)أو حتىمرتين في الأسبوع (e . g . ، الاثنين/الخميس). يحتاج العديد من المستخدمين إلى أقل من 1mg في الأسبوع .

    ●High Aromatization Risk Cycles (e.g., Testosterone >500mg/أسبوع ، إضافة ديانابول/equipoise):قد يتطلب0.5 ملغ كل يومينأو يحتمل0.5mg يوميا. جرعات تتجاوز 1mg يوميًانادرًامبررة في كمال الأجسام وزيادة المخاطر بشكل كبير .

● الإستراتيجية الرئيسية: ابدأ منخفضًا (e . g . ، 0.25mg eod). احصل على عمل دم بعد 3-4 weeks .ضبط الجرعة القائمةفقطعلى نتائج الدم التي تستهدف E2 متوسطة المدى (E . g . ،20-30 pg/ml على مقايسة حساسة) .المزيد ليس أفضل .الهدف هويتحكم، وليس إبادة هرمون الاستروجين .

    ●عادة ما يبدأ anastrozole1-3 بعد أسابيع من بدء دورة AAS العطرية. هذا يتيح أن يرتفع مستويات هرمون الاستروجين الأساسية بشكل طفيف ، مما يجعل من السهل قياس جرعة الذكاء الاصطناعى الضرورية عن طريق عمل الدم والأعراض . بدء AI في وقت واحد مع حقن التريسي الأول غالبًا ما يكون غير ضروري ومخاطر مفرطة في التعطل.

    ●استمرطوال المدةمن الدورة حيث توجد المركبات العطرية .

● انطلاق:عند وقف AAS القابل للروح ، anastrozole هولاتوقفت فجأة . تخفيض تدريجي على 1-2} (E . g . ، غالبًا

ال~ 45 ساعة نصف عمرحاسم:

● مستويات مستقرة:يسمح بالجرعات مرة واحدة يوميًا أو حتى كل يوم آخر مع الحفاظ على تثبيط الأروماتيز المتسق بشكل معقول .

● تجنب التقلبات:تمنع الجرعات اليومية أو EOD قممًا كبيرة وحوضًا كبيرة في تركيز الدواء ، مما يؤدي إلى قمع هرمون الاستروجين أكثر استقرارًا .

● صبر التعديل:نظرًا لنصف عمر النصف الطويل والوقت الذي يستغرقه مستويات استراديول للرد (استراديول نفسه له عمر نصف) ، يجب إجراء تعديلات الجرعة بحذر . انتظر على الأقل 5-7 (أو أطول) بعد تغيير الجرعة قبل إعادة اختبار مستويات الاستراديول .

دور Anastrozole في معاهدة التعاون بشأن البراءات هومثيرة للجدل وغالبا ما يساء فهمها:

● التركيز التقليدي لمعلوماتك:تقوم حجر الزاوية في معاهدة التعاون بشأن البراءات بإعادة تشغيل محور المهاد في الغدة النخامية (HPTA) باستخدام SERMS (معدلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية) مثل كلوميد (Clomid) و Tamoxifen (Nolvadex) . JumpStart Natural التستوستيرون تخليق .

● خطر الانتعاش:عند إيقاف AAS عالي الجرعة AAs ، هناك فترة يكون فيها هرمون تستوستيرون خارجي سريعًا ، لكن الخصيتين لا تزال قمعًا ولا تنتج هرمون تستوستيرون كبير . ومع ذلك ، يبقى نشاط إنزيم الأروماتيز المتبقي .نسبيإلى مستويات هرمون التستوستيرون المنخفضة للغاية ، مما قد يتسبب في توهج Gyno وعرقلة مزاج الاسترداد .

● الاستخدام الاستراتيجي ، على المدى القصير:بعض البروتوكولات تدعو إلى تضمين أجرعة منخفضةمن anastrozole (e . g . ،0.25mg EOD أو 0.25mg كل يوم ثالث) فقط خلال أول أسبوع 1-2، يتداخل مع بدء SERMS . والهدف من ذلك هو حادة انتعاش الاستروجين الأولي بينما تبدأ SERMs في تحفيز HPTA .لم يستمر طوال المعاهدة التعاون شيء كامل .

● لماذا لا تكون طويلة الأجل في معاهدة التعاون بشأن البراءات؟هرمون الاستروجين هوضروريلاستعادة HPTA . ، يلعب دورًا في تعديل حساسية GNRH وتوليف هرمون تستوستيرون داخل الخصيتين .يمكن أن يؤدي قمع الاستروجين بشكل مفرط خلال معاهدة التعاون بشأن البراءات مع الذكاء الاصطناعي إلى إضعاف أو منع استرداد HPTA الكامل .توفر SERMs حصار هرمون الاستروجين اللازمفي الغدة النخامية/ما تحت المهاددون تحطيم مستويات هرمون الاستروجين الجهازية اللازمة لوظيفة الخصية .

● توصية معاهدة التعاون بشأن البراءات:أكثر النهج شيوعًا وأمانًا بشكل عام هوتعتمد فقط على SERMS (Clomid & Nolvadex) لـ PCT. إذا تم استخدام anastrozole ، فيجب أن يكون بجرعة منخفضة للغاية وفقط للبداية ، بحذر شديد . مراقبة عمل الدم هي paramount .

سوء استخدام anastrozole يحمل مخاطر صحية كبيرة:

● تحطيم هرمون الاستروجين (نقص السجن):تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا وخطورة من الجرعة الزائدة .:

○ ألم شديد في المفاصل وتصلبه (بسبب فقدان تأثير حماية هرمون الاستروجين على الكولاجين والغضاريف)

○ التعب المنهك والخمول

○ المزاج المكتئب بشكل كبير ، والتهيج ، والقلق ، وحتى الاكتئاب

○ الأرق

○ فقدان الرغبة الجنسية وخلل الانتصاب (الاستروجين أمر بالغ الأهمية للوظيفة الجنسية للذكور)

○ فقدان كثافة المعادن في العظام مع قمع طويل الأجل (زيادة خطر الكسر)

○ زيادة كبيرة في خطر إصابة الأوتار

○ مظهر "جفاف" ، ولكن مع تأثيرات صحية وأداء سلبية كبيرة .

● مخاطر القلب والأوعية الدموية:أثناء خفض هرمون الاستروجينقديبدو مفيدًا (حيث يرتبط E2 المرتفع بالجلد) ،انخفاض الاستروجين المنخفض بشكل مفرط ضار بصحة القلب والأوعية الدموية لدى الرجال{. يساعد هرمون الاستروجين في الحفاظ على ملفات تعريف الكوليسترول الصحي (رفع HDL ، وخفض LDL) ، ويدعم الوظيفة البطانية ، وله تأثيرات مضادة للالتهابات . يمكن أن يؤثر anastrozole سلبًا على ملفات تعريف الدهون (زيادة الكوليسترول الكلي ، LDL ، تناقص HDL)

● الآثار المعرفية:التأثير السلبي المحتمل على الذاكرة والوظيفة المعرفية مع الإستروجين المنخفض المزمن .

● موانع:النساء قبل انقطاع الطمث (من شأنه أن يسبب اضطراب هرموني عميق) ، والأفراد الذين يعانون من هشاشة العظام الحاد ، وفرط الحساسية المعروف . في أولئك الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا أو اضطرابات الدهون .

ماركة	ستادا
الأسماء التجارية	arimidex ، aremed ، anastrazole ؛ anastrozol ICI-D1033 ؛ ZD -1033
كاس	120511-73-1
كتلة المولي	293.374
صيغة	C17H19N5
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	1mg*50/زجاجة

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
تليجرام: +86-19128233885

   

                                

 

anastrozole 1mg هو عامل دوائي قوي له دور ضيق وضيق في كمال الأجسام: إدارة الآثار الجانبية الاستروجينية من المنشطات الابتنائية القابلة للروح . تكمن قوتها في خصوصيتها وقوتها . ومع ذلك ، فإن هذه القوة هي sword مزدوجة {}إنه ليس دواءًا يعزز الأداء في حد ذاته ؛ إنه دواء إدارة جانبي .متطلبات الاستخدام الفعالة والآمنة:

1. احترام قوته:ابدأ مع microdoses (غالبًا تقسيم الجهاز اللوحي 1mg) .

2. عمل دم لا غنى عنه:المراقبة المنتظمة للإستراديول (باستخدام فحوصات حساسة) هيفقططريقة للجرعة بدقة .

3. فهم أن الاستروجين ضروري:الهدف هويتحكم، لا القضاء . الحفاظ على مستويات الاستروجين الفسيولوجية أمر بالغ الأهمية لصحة المفاصل ، صحة القلب والأوعية الدموية ، الرغبة الجنسية ، المزاج ، وكثافة العظام .

4. تجنب الاستخدام طويل الأجل:استخدم فقط خلال الدورات التي تتطلبها وربما بإيجاز شديد في وقت مبكر في وقت مبكر .

5. تحديد أولويات الصحة:يجب ألا تتغلب أهداف كمال الأجسام على الصحة الأساسية . على أن أساء استخدام anastrozole يحمل مخاطر صحية كبيرة لا رجعة فيها . يجب أن يكون إدراجها في دورة الستيرويد تعتبر قرارًا بعناية بناءً على المركبات المستخدمة ، والاستجابة الفردية ، مع مراقبة طبية {{2}

الوسم : Stada anastrozole (arimidex) 1mg لبناء الأجسام CAS: 120511-73-1 ، الصين stada anastrozole (arimidex) 1mg لبناء الأجسام CAS: 120511-73-1 المصنّعون ، المصنعون ، المصنع ، المصنع