Stada Aromasin (Exemestane) 25mg لبناء الأجسام CAS: 107868-30-4

ما هو عليه: مثبط انتحار الستيرويد - ما وراء الحصار البسيط

Aromasin هو اسم العلامة التجاريةexemestane، مصنفة على أنها أمن النوع الأول ، مثبط الهروم الستيرويد (AI). هذا التصنيف أمر بالغ الأهمية ويميزه بشكل أساسي عن AIs غير الستيرويدية مثل anastrozole (arimidex) أو letrozole (femara) .

● آلية العمل (تمييز "مثبط الانتحار"):على عكس AIS غير الستيرويدية التي ترتبط مؤقتًا بشكل عكسي مع إنزيم الأروماتيز ، يعمل Exemestane كملفالركيزة الخاطئة. يشبه هيكليًا أندروستينيديون ، السلائف الطبيعية لإستروجين . يرتبط إنزيم الأروماتيز بالـ exemestane ، في محاولة لتحويله . خلال هذه العملية ، أشكال متوسطة التفاعل للغاية ، بشكل دائم ، بشكل دائم ،الترابط تساهميإلى الموقع النشط للإنزيم . هذا بشكل لا رجعة فيهيعطل ويدمرجزيء الإنزيم . هذا "تثبيط الانتحار" يعني أن الإنزيم لا يمكن أن ينفصل ويصبح نشطًا مرة أخرى ؛ يجب تصنيع بروتين الإنزيم الجديد لنشاط الأروماتيز لاستئناف .

● لا رجعة فيه مقابل . قابلة للعكس:هذه هي الميزة الأساسية . anastrozole/letrozoleحاجزالإنزيم مؤقتًا ؛ exemestaneيدمرإنه يؤثر على تردد الجرعات ، إمكانات الارتداد ، وملامح التأثير الجانبي .

● الأيض النسيج:الجانب الفريد الذي يتم تجاهله غالبًا من استقلاب exemestane هو مستقلبه النشط الأساسي ،17- hydroexemestane{. يمتلك هذا المستقلب نشاطًا ضعيفًا ضعيفًا .في بعض الأفراد. ومع ذلك ، لا تزال أهميتها السريرية في لاعبي كمال الأجسام قد تمت مناقشتها .

● القوة:exemestane هي AI . جرعة واحدة 25 ملغ قمع مستويات هرمون الاستروجين في البلازما (استراديول ، E2) بحوالي 85 ٪ في النساء بعد انقطاع الطمث {مثل المريضة) ، فإنه في حالة من لاعبي الأجسام باستخدام الجرعات فوق الصوفية من القمر والرماة (مثل المريضة). قوي .

● الخصوصية:إنه يستهدف على وجه التحديد إنزيم الأروماتيز (CYP19A1) ، مما يقلل من تحويل الأندروجينات (هرمون التستوستيرون ، أندروستينيديون) إلى هرمون الاستروجين (Estrone ، estradiol) .

● التوافر الحيوي عن طريق الفم:ممتص جيدًا عن طريق الفم (حوالي 42 ٪ التوافر الحيوي) ، مع توصيل تركيزات البلازما الذروة في1-3 ساعات . يزيد الطعام بشكل كبير (يصل إلى ~ 40 ٪) .

● نصف الحياة:تقريبًا24 ساعة. ومع ذلك ، بسببهالا رجعة فيهآلية ، ووظيفيةيستمر قمع تخليق هرمون الاستروجين لفترة أطول بكثير من نصف عمره في البلازما . يجب استبدال الإنزيم المدمر . وهذا يسمح بجرعات أقل تكرارًا مقارنةً بالمواد المُثبّل والاستجابة الفردية {غالبًا ما يكون ذلك {{ الفرق .

● الأيض:في المقام الأول الكبدية ، عبر الأكسدة (CYP3A4) وخفض (aldo-keto reductases) . الإفراز17-} هيدروكسميستاني مستقلب نشط . البول بشكل أساسي و .}

دور exemestane هولالتعزيز نمو العضلات مباشرة . إنه أمركب داعمتستخدم بشكل استراتيجي لإدارة الآثار الجانبية الاستروجينية الناجمة عن المنشطات الابتنائية القابلة للعلاج (AAS) . تطبيقاتها محددة:

● منع/عكس الآثار الجانبية المعتمدة على الاستروجين:

gynecomastia:السبب الأساسي والأكثر شيوعًا لاستخدام . يحفز مستويات هرمون الاستروجين العالية نمو أنسجة الثدي في الذكور . exemestane يقلل بشكل فعال من E2 النظامية ، ومنع بدء أو تطور gyno وأحيانًا عكس المراحل المبكرة (في كثير من الأحيان مع tamoxifen للأنيسي الحالي) {{3}

○ الاحتفاظ بالمياه (الوذمة):الاستروجين يعزز احتباس الصوديوم والماء ، مما يؤدي إلى مظهر منتفخ ، ناعم ، "متضخم" الذي يحجب تعريف العضلات . التحكم في E2 على تحقيق مظهر أكثر صعوبة ، أكثر جفافًا ، أكثر من الأوعية الدموية ، وخاصةً ما قبل الحاسمة.

○ ارتفاع ضغط الدم:يساهم الاحتفاظ بالماء الناجم عن الإستروجين بشكل كبير في زيادة ضغط الدم عادة في الدورة .

○ حب الشباب:يمكن أن يؤدي ارتفاع هرمون الاستروجين المرتفع إلى تفاقم حب الشباب ، جزئيًا من خلال زيادة إنتاج الزهم وزيت الجلد .

● تحسين البيئة الابتنائية:على الرغم من أن بعض النظريات تشير إلى أن الإستروجين العالي بشكل مفرط يمكن أن تؤثر سلبًا على الآثار الابتنائية لتهرسي التستوستيرون عبر آليات التغذية المرتدة أو تفاعلات المستقبلات المباشرة . الحفاظ على E2 ضمن أفسيولوجي(ليس بالضرورةsupraphysiologicalغالبًا ما يعتبر النطاق الأمثل للمكاسب والرفاه .من الأهمية بمكان أن E2 تحطمها تمامًا هو نتائج عكسية وضارة .

● إعداد المسابقة:يتطلب تحقيق الرحلات الشديدة وتعريف العضلات (تكييف "أسبوع الذروة") تقليل الماء تحت الجلد . استخدام AI الدقيق ، مثل exemestane ، أداة رئيسية إلى جانب النظام الغذائي ، ومدروس البول ، والمركبات الأخرى .

● تحديات تخفيف العلاج بعد الدورة (PCT):بينما تستخدم في المقام الأولعلى الدورة، تتضمن بعض البروتوكولات AIS منخفضة الجرعةمبكرفي PCT إلى جانب SERMs لمنع زيادة هرمون الاستروجين المفاجئ كما ينهار هرمون تستوستيرون خارجي ولكن قبل أن يسترد الإنتاج الداخلي تمامًا . ، يتطلب هذا الحذر الشديد لتجنب إعاقة الانتعاش .

● تثبيط لا رجعة فيه:يؤدي إلى قمع هرمون الاستروجين أكثر استقرارًا ومتطلبات الجرعات الأقل تكرارًا مقارنةً بـ anastrozole/letrozole .

● الأيض المحتملة الأندروجينية:قد توفر ملفًا أكثر مواتاة قليلاً فيما يتعلق بالتمثيل الغذائي للدهون (على الرغم من أنه لا يزال يتأثر سلبًا) وصحة العظام والوظيفة الجنسيةبالمقارنة مع AIs غير الستيرويديةلبعضالمستخدمون -هذا فردي وليس مضمون.

● تأثير أقل على الدهون؟ (دقيق):بينماالجميعAIS تؤثر سلبًا على الكوليسترول (تقليل الكوليسترول الحميد "HDL" ، مما يحتمل أن يزيد من الكوليسترول السيئ "LDL") ، وبعض الدراسات والتقارير القصصية تشير إلى exemestaneقدلديكأقل ضرراالتأثير على HDL من AIS غير الستيرويدية . ، ومع ذلك ، فإن الفرق غالبًا ما يكون هامشيًا ، ولا تزال التأثيرات السلبية الهامة تحدث . إدارة الدهون ضرورية .

● انخفاض مخاطر انتعاش الاستروجين:نظرًا للآلية التي لا رجعة فيها ، هناك عمومًا خطرًا أقل من ارتفاع "انتعاش" حاد في مستويات هرمون الاستروجين عند التوقف مقارنة بمثبطات قابلة للانعكاس ، بشرط أن يتم إيقاف AAs القابلة للروح مع إيقاف تشغيل AAS القابل للروح.

● الجهاز اللوحي 25mg:هذه هي الجرعة الصيدلانية القياسية لسرطان الثدي .في كمال الأجسام ، تكون هذه الجرعة الكاملة مفرطة دائمًا وتحمل خطرًا كبيرًا في تعطل هرمون الاستروجين .

● مبدأ جرعة كمال الأجسام: ابدأ منخفضًا ، معايرة ببطء ، شاشة!الجرعات الفعالة هيفردية للغايةويعتمد على:

○ إجمالي الجرعة الأسبوعية من AAS القابلة للروح (e . g . ، جرعة التستوستيرون هي paramount) .

○ مركبات محددة مستخدمة (بعض العطرية أكثر من غيرها) .

○ الاستعداد الوراثي الفردي إلى العطرية .

○ نسبة الدهون في الجسم (أعلى الدهون=المزيد من إنزيم aromatase) .

○ المستوى المطلوب من التحكم في هرمون الاستروجين (e . g . ، الوقاية من التأثير الجانبي الأساسي مقابل التجفيف المتطرف للمسابقة) .

● النطاق الفعال النموذجي: 6 . 25mg إلى 12.5mg كل يوم (EOD) أو حتى كل يوم ثالث (E3D) غالبًا ما يكون كافيًا وأكثر أمانًا للعديد من سيناريوهات الدورة.بدءًا من 6 . 25mg EOD هو ممارسة شائعة.

● استراتيجية الجرعات:نظرًا للآلية التي لا رجعة فيها و ~ 24 ساعة نصف عمر ، فإن الجرعات اليومية غالبًا ما تكون غير ضرورية . eod أو e3d الجرعات تساعد على تجنب الحوض والقمم ، مما يعزز مستويات E2 مستقرة . تقسيم قرص 25 ملغ إلى الفترات (6.}} 25mg).

● الطعام:إن تناول الطعام يزيد بشكل كبير من الامتصاص . في التوقيت بالنسبة للوجبات يُنصح .

● حاسم: يعد عمل الدم (على وجه التحديد مقايسة استراديول LC/MS/MS) إلزاميًا قبل ، وبعد استخدام AI لتوجيه الجرعات وتجنب الكوارث (عالية ومنخفضة E2) .الأعراض وحدها هي أدلة غير موثوقة .

exemestane هولايتم تقديم مركب أساسي .

● الاستخدام التفاعلي:وأضاففقطعندما تظهر أعراض ارتفاع هرمون الاستروجين (حلمات حساسة/منتفخة ، الاحتفاظ بالماء الكبير ، القابلية العاطفية ، مشبح حب الشباب) ويتم تأكيده من خلال عمل الدم . وهذا يقلل من التعرض غير الضروري من الذكاء الاصطناعي .

● الاستخدام الاستباقي/الوقائي:بدأت من البداية أو في وقت مبكر من الدورةمعروفللتسبب في تنشيط كبير (e . g . ، هرمون تستوستيرون عالي الجرعة ، ديانابول ، مستولة) في الأفرادمعروفلتكون حساسة . تبدأ الجرعات منخفضة جدًا (e . g . ، 6 . 25mg e3d) ويتم تعديلها على أساس عمل الدم حول علامة الأسبوع4-6.يتطلب الاستخدام الوقائي مراقبة دم أكثر جدوى .

● المدة:تستخدم للمدة التي توجد بها مركبات قابلة للروح على مستويات تسبب ارتفاعًا في الإستروجين الإشكالية . يتم إيقافها عادة قبل أو في نفس الوقت مثل الحقن المركب القابل للروح (مع الأخذ في الاعتبار نصف الخزان) عند الخروج من دورة .

● تجنب بدء معاهدة التعاون بشأن البراءات:تم إيقافها بشكل عام قبل بدء PCT المستندة إلى Serm (clomid/nolvadex) للسماح للاستروجين الداخلي بالعب دوره اللازم في تحفيز HPTA .نادرًا، يمكن استخدام جرعات منخفضة جداباختصار جدافي بداية معاهدة التعاون بشأن البراءات في بروتوكولات محددة تحت إرشادات الخبراء .

● نصف عمر البلازما:~ 24 ساعة . هذا يقيس المدة التي يبقى فيها الدواء نفسه يمكن اكتشافه في مجرى الدم .

● مدة التأثير الوظيفي:أطول بكثير من عمر نصف عمر البلازما بسبب تعطيل الإنزيم الذي لا رجعة فيه . إنزيمات الأروماتيز المدمرة تستغرق وقتًا (أيام) لاستبدالها عبر توليف البروتين الجديد . وهذا هو السببتأثيرلا يزال خارج وجود الدواء . يزيد الجرعات اليومية المتكررة من خطر القمع المتراكم والتعطل E 2.

● رؤية الجرعات العملية:يسمح الربط الذي لا رجعة فيه بـ "المخزن المؤقت ." من غير المرجح أن يسبب انتعاش هرمون الاستروجين الفوري مقارنةً بـ AIS . مستويات E2 المستقرة من السهل الحفاظ على جرعة أقل تكرارًا.

● الدور الأساسي:تركز معاهدة التعاون بشأن البراءات على إعادة تشغيل إنتاج هرمون تستوستيرون الطبيعي (محور HPTA) باستخدامSERMS(معدلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية) مثل كلوميفين (كلوميد) وتاموكسيفين (nolvadex) .

● دور هرمون الاستروجين في الشفاء: A مستوى معينمن هرمون الاستروجين هو في الواقعضروريلكي تعمل حلقة التغذية المرتدة HPTA على النحو الأمثل وأن تعمل SERMS بشكل فعال . قمع الاستروجين بشكل فعال .

● exemestane في معاهدة التعاون بشأن البراءات: بشكل عام لا ينصح به كجزء قياسي من PCT .إن الاستمرار في الذكاء الاصطناعي أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات غالبًا ما يمنع الاستروجين أكثر من اللازم ، ويعكس بشكل مباشر آلية SERM ويحتمل أن يطيل الاسترداد . والهدف هو استعادة توازن الهرمون الطبيعي ، بما في ذلك إنتاج الاستروجين الطبيعي .

● استثناء محتمل:في سيناريوهات محددة ومعقدة تنطوي على ترحيل مرتفع للغاية أثناء الطرف الذيل من الدورة أو باستخدام مركبات ذات استرات طويلة النشاط ،وجيزة جدا ، جرعة منخفضةاستخدام الذكاء الاصطناعيفي البدايةمن معاهدة التعاون بشأن البراءاتقديتم النظر في الأفراد ذوي الخبرة تحت المراقبة الصارمة لمنع زيادة هرمون الاستروجين الأولي قبل أن تأخذ SERMs تأثيرًا كاملاً . هذا هو الممارسة العالية وليست قياسية .عمل الدم أمر بالغ الأهمية هنا .

● تحطم هرمون الاستروجين (نقص السجن):تشمل الأعراض الأكثر أهمية من الإفراط في الاستخدام .:

◎ ألم في المفاصل وتصلب (فقدان تأثير حماية هرمون الاستروجين على الغضروف)

◎ التعب المعطل ، الخمول ، الاكتئاب

◎ فقدان الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب

◎ الأرق ، الضباب المعرفي

◎ زيادة كبيرة في خطر الإصابة

◎ يتضمن العلاج وقفًا فوريًا وربما مكملات استراديول منخفض الجرعة للغاية تحت التوجيه الطبي .

● مخاطر القلب والأوعية الدموية:

    ◎دسليبيدميا:مخفض HDL ("جيد") الكوليسترول ، زيادة الكوليسترول LDL ("BAD") ، زيادة ثلاثية الدهون . يحدث هذا التأثير مع جميع AIs ولكنيمكنكن أقل وضوحًا قليلاً مع exemestane من الخيارات غير الستيرويدية . ، وهو مصدر قلق كبير يتطلب مراقبة (لوحات الدهون) .

    ◎ضعف البطانية المحتمل:المساهمة في مخاطر القلب والأوعية الدموية على المدى الطويل .

    ●صحة العظام:يمكن أن يؤدي قمع هرمون الاستروجين لفترة طويلة ، إلى تسريع فقدان كثافة المعادن العظمية (خطر هشاشة العظام) ، وخاصة فيما يتعلق بالمستخدمين الأصغر سناً أو أولئك الذين لديهم عوامل الخطر . المستقلب الأندروجيني من exemestaneقدتقدم حماية بسيطة مقارنة بـ AIS .

    ●إجهاد الكبد:من الممكن أن ينصح السمية الكبدية المعتدلة التي تعتمد على الجرعة (إنزيمات الكبد المرتفعة) . المراقبة (ALT ، AST) ، خاصة مع AAS . عن طريق الفم.

    ●المزاج والآثار المعرفية:يؤثر الاستروجين على الناقلات العصبية . يمكن أن تسهم المستويات المنخفضة في الاكتئاب والقلق والتهوية وضباب الدماغ .

ماركة	ستادا
الأسماء التجارية	exemestane ، romasin
كاس	107868-30-4
كتلة المولي	296.41
صيغة	C20H24O2
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	25mg*50

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

يمثل قرص الرائحة 25mg أداة قوية في ترسانة لاعب كمال الأجسام ، لكن قوتها تكمن في ذلكلا رجعة فيهالآلية والفروق الدقيقة في تطبيقها . دورها داعم تمامًا-إدارة العواقب الاستروجينية للمنشطات القابلة للروح لمنع الآثار الجانبية وتحسين المظهر {{1}الجرعات الفرديةتبدأ أقل بكثير من 25 ملغ (عادة 6.25mg -12.5 mg eod/e3d) ، وشرط غير قابل للتفاوض لأعمال الدم العاديةاستخدام فحوصات حساسة . الاستخدام المفرط دون مراقبة يؤدي حتماً إلى التأثيرات المنهكة لانهيار الاستروجين ، وإنكار أي فوائد محتملة وتشكل مخاطر صحية كبيرة . تستخدم بدقة وذات حذرة ، وتصبح exemestane تحقيق عصيان أكثر صعوبة ، ويمنع gynecomast {2}. الاكتئاب ، والصحة المعرضة للخطر . في السعي لتحسين اللياقة البدنية ، والمعرفة ، والحذر ، والمراقبة الموضوعية هي أمر بالغ الأهمية عند استخدام هذا المركب القوي .

الوسم : stada romasin (exemestane) 25mg لبناء الأجسام CAS: 107868-30-4 ، الصين stada romasin (exemestane) 25mg لبناء الأجسام CAS: 107868-30-4 المصنّعون ، المصنعون ، المصنع ، المصنع