فيرس ليتروزول (فيمارا) 2.5 ملغ كمال الأجسام CAS: 112809-51-5

ما هوليتروزول?

يجب أن نفهم أولاً أن الليتروزول هو مثبط للأروماتاز، وله مجموعة واسعة من التطبيقات من حيث التحكم في هرمون الاستروجين. وباعتباره مثبطًا للأروماتاز، فإنه يتمتع بالقدرة على ممارسة السيطرة على جميع الآثار الجانبية المحتملة للإستروجين والتي يحاول مستخدمو المنشطات الابتنائية تجنبها أو القضاء عليها. البروتوكول القياسي (أو القاعدة العامة) لاستخدام الليتروزول هو:الجميعيجب أن تكون مثبطات الأروماتاز ​​على النحو التالي:

حاول تجنب استخدام مثبطات الأروماتاز ​​بأي ثمن ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية. إذا كان استخدام مثبط الأروماتاز ​​ضروريًا، فاستخدمه فقط عند الحاجة، وحاول استخدام أقل جرعة ممكنة لغرض التحكم في هرمون الاستروجين وليس التخلص منه.

هذا أمر بالغ الأهمية ويجب أن يتذكره جميع القراء الذين يبحثون في استخدام مثبطات الأروماتاز. والحقيقة هي أن استخدام مثبطات الأروماتاز، سواء كانت مثبطات الأروماتاز ​​الأساسية الثلاثة (أريميديكس، وأروماسين، وليتروزول) أو أي مثبطات أخرى، سوف يمارس تأثيرات سلبية على الجسم إذا تم استخدامها عندما لا تكون هناك حاجة إليها، أو عندما يتم استخدامها بشكل مفرط بجرعات عالية جدًا من ليتروزول.

تذكر أن سبب استخدام مثبط الأروماتاز ​​يجب أن يكون دائمًا لغرض الاستروجين.يتحكمبدلا من الاستروجينإزالة، حيث أن الانخفاض الكامل والشامل لجميع مستويات هرمون الإستروجين في الجسم يمكن أن يؤدي ويؤدي بالفعل إلى تأثيرات ضارة على جسم الإنسان. سيتم شرح ذلك بمزيد من التفصيل في قسم الآثار الجانبية في هذا الملف، ولكن الوصف العام هو أن هذه المركبات (مثبطات الأروماتاز) تحرم الجسم من هرمون مهم للغاية (الإستروجين) وهو مهم للعديد من الوظائف الجسدية الأساسية بمستويات فسيولوجية طبيعية.

تمت الموافقة على ليترو من قبل إدارة الغذاء والدواء لعلاج مريضات سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث كعلاج مساعد عندما تفشل العلاجات الأولية (مثل نولفاديكس). تمت الموافقة عليه أيضًا للعلاج الموسع لمريضات سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث بعد 5 سنوات من تناول نولفاديكس. تمت الموافقة على ليتروزول أيضًا لعلاج مريضات سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث اللاتي يعانين من أعراض سرطان الثدي غير المعروف لمستقبلات الإستروجين. هذه حالة سرطان الثدي التي يشير التشخيص فيها إلى أنه من غير المعروف ما إذا كان الإستروجين هو الجاني أم لا، أو ما إذا كان سرطان الثدي يتفاقم بسبب الإستروجين أم لا. أخيرًا، تمت الموافقة عليه أيضًا لعلاج مريضات سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث اللاتي لم تنجح معهن جميع المركبات المضادة للإستروجين الأخرى (وهذا يشمل SERMs وجميع مثبطات الإستروجين الأخرى). غالبًا ما يكون ليتروزول الملاذ الأخير ومحاولة العلاج النهائية لمرضى سرطان الثدي عندما تفشل كل الطرق الأخرى.

الجرعة القصوى من الليتروزول لعلاج سرطان الثدي في جميع الحالات هي 2.5 ملغ يوميا.

لا يمكن تصنيف الليتروزول على وجه الخصوص إلى ثلاث مستويات من المستخدمين (المبتدئين والمتوسطين والمتقدمين) كما هو موضح ومدرج عادة في الملفات التعريفية المشتركة للمركبات والأدوية المختلفة. ويرجع هذا إلى حقيقة أن الليتروزول هو دواء مساعد لا يستخدم بشكل خاص لغرض تحسين الأداء، بل يتم استخدامه بدلاً من ذلك لمكافحة أو تخفيف الآثار الجانبية المختلفة المرتبطة بالإستروجين عند استخدام المنشطات الابتنائية القابلة للتأكسد.

في بعض الحالات، قد تُستخدم جرعات الليتروزول أيضًا لزيادة إفراز هرمون التستوستيرون الداخلي لدى الرجال، مما يسمح باستخدام هذا المركب كدواء مساعد أثناء مراحل العلاج بعد الدورة (PCT) بعد نهاية دورة الستيرويد الابتنائية، ولكن استخدامه بمفرده لهذا الغرض ليس شائعًا جدًا ومن غير المرجح أن ينتج تأثيرات ملحوظة لتعزيز الأداء. سيتم تغطية استخدام الليتروزول كعامل تحفيز داخلي للتستوستيرون بمزيد من التفصيل قريبًا.

لغرض التحكم في هرمون الاستروجين أثناء الدورة: ليتروزول هو مثبط الأروماتيز الأكثر فعالية المستخدم لتقليل مستويات هرمون الاستروجين المتداول في الجسم أثناء الدورة التي تنطوي على استخدام الأندروجينات القابلة للأروماتيز (المنشطات الابتنائية التي لديها القدرة على الارتباط بإنزيم الأروماتيز والخضوع للأروماتيز إلى هرمون الاستروجين). وقد تم توضيح ذلك مسبقًا في المقدمة. تغطي جرعات ليتروزول لهذا الغرض نطاقًا واسعًا جدًا، كما أن مقدار ليتروزول المطلوب (وكم مرة) يعتمد أيضًا إلى حد كبير على جرعات المنشطات الابتنائية القابلة للأروماتيز المستخدمة، وحساسية الفرد لمثبطات الأروماتيز، ومعدل الأروماتيز للمنشطات الابتنائية المستخدمة. مع الأخذ في الاعتبار هذا، فإن النطاق العام لجرعات ليتروزول هو تقريبًا 1.25 مجم - 2.5 مجم يوميًا. يوجد مجال كبير جدًا للتعديل وتفضيل المستخدم عندما يتعلق الأمر بجرعات Letrozole، حيث يجب على كل فرد تعديل جرعته ببطء اعتمادًا على شعوره باستجابة الجسم. وينطبق هذا بشكل خاص على Letrozole، وهو أقوى وأكثر فعالية من بين الثلاثة. حتى 1.25 مجم يوميًا كثيرة جدًا بالنسبة للعديد من مستخدمي المنشطات الابتنائية، وغالبًا ما تكون الجرعة الموصى بها في الواقع 1.25 مجم كل يومين، وغالبًا ما تكون أقل تواترًا خاصة بالنظر إلى أن عمر النصف لـ Letrozole هو 2 - 4 أيام. يمكن تعديل جرعات Letrozole هذه بسهولة إذا شعر المستخدم أنها لا تعمل بشكل جيد بما فيه الكفاية، أو إذا كانت تقلل مستويات هرمون الاستروجين كثيرًا.

تذكر دائمًا أن الفكرة من استخدام مثبطات الأروماتيز هي التحكم في مستويات هرمون الاستروجين وإعادتها إلى المستويات الفسيولوجية الطبيعية بدلاً من تقليلها تمامًا و/أو إزالتها، مما سيسبب مشاكل في الجسم.

نادرًا ما تحتاج مستخدمات المنشطات الابتنائية إلى القلق بشأن ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين، ولكن بالنسبة للاعبات كمال الأجسام التنافسيات اللاتي يجب عليهن التخلص من احتباس الماء المرتبط بالإستروجين والذي يسبب الانتفاخ غير المرغوب فيه، فقد يكون استخدام مثبط الأروماتاز ​​مثل ليتروزول (فيمارا) ضروريًا. ومع ذلك، نظرًا للقوة الهائلة لليتروزول، فمن المستحسن أن تحاول الإناث استخدام أحد مثبطات الأروماتاز ​​الرئيسية الأخرى قبل اللجوء إلى استخدام ليتروزول. وذلك لأنه ثبت طبيًا أن مثبطات الأروماتاز ​​تؤثر في الواقع على انخفاض هرمون الاستروجين لدى الإناث أكثر بكثير من تأثيرها لدى الذكور.

من المهم أن نتذكر أن الليتروزول معتمد طبيًا للاستخدام لدى النساء بعد انقطاع الطمث فقط، حيث تختلف مستويات الهرمونات لديهن بشكل كبير مقارنة بالنساء قبل انقطاع الطمث. حتى بين مريضات سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث، يتم استخدام الليتروزول كملاذ أخير للدفاع ضد سرطان الثدي بعد فشل جميع العلاجات والأدوية الأخرى. نظرًا لأن البيانات الطبية تشير إلى أن مثبطات الأروماتاز ​​أكثر فعالية لدى الإناث منها لدى الذكور (اعتمادًا على مثبط الأروماتاز ​​المستخدم)،جرعات الليتروزوليجب أن تكون الجرعة 1.25 ملغ كل يومين أو مرة كل يومين كافية، وفي الواقع قد تصبح في كثير من الأحيان كثيرة للغاية، وفي هذه الحالة قد يشعر الفرد بالحاجة إلى التكيف مع جرعة أقل أو تواتر أقل للإعطاء.

لقد تم ذكر سابقا أن عقار ليتروزول لديه القدرة على رفع مستويات إنتاج هرمون التستوستيرون لدى الرجال. وذلك من خلال حلقة التغذية الراجعة السلبية لمحور الغدة النخامية تحت المهاد، حيث وجد أن زيادة هرمون الاستروجين لدى الرجال يمكن أن يثبط إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي، مما يؤدي إلى قصور الغدد التناسلية. وقد أثبت عقار ليتروزول على وجه الخصوص في العديد من الدراسات قدرته على رفع مستويات هرمون التستوستيرون من خلال تقليل هرمون الاستروجين. وقد قامت إحدى الدراسات بتقييم رجل مسن يعاني من مشاكل في الخلل الوظيفي الجنسي نتيجة لانخفاض إنتاج الأندروجين الداخلي والذي تم إعطاؤه جرعات من عقار ليتروزول، وخلصت الدراسة إلى أن مستويات هرمون التستوستيرون عادت إلى مستوياتها الفسيولوجية الطبيعية وعادت الوظيفة الجنسية. في هذه الدراسة، زاد هرمون LH (الهرمون الملوتن) وهرمون FSH (الهرمون المحفز للجريب)، بينما انخفض هرمون SHBG (الجلوبيولين الرابط للهرمون الجنسي). LH وFSH هما الهرمونان الرئيسيان الموجهان للغدد التناسلية اللذان يرسلان إشارات إلى الخصيتين لبدء إنتاج هرمون التستوستيرون، في حين أن SHBG هو بروتين يرتبط بالأندروجينات ويجعلها غير نشطة (بنفس الطريقة التي ترتبط بها مثبطات الأروماتاز ​​بإنزيم الأروماتاز ​​وتجعله غير نشط). وقد توصلت نفس الدراسة إلى أن عقار ليتروزول كان فعالاً للغاية في تقليل هرمون الاستروجين لدى الرجال لدرجة أن مستويات هرمون الاستروجين لدى الأشخاص الخاضعين للاختبار كانت في الواقع غير قابلة للكشف.

يمكن للمرء أن يستنتج بسهولة، بناءً على البيانات المقدمة، أن عقار ليتروزول سيكون إضافة فعالة للزيادات الضرورية في هرمون التستوستيرون المطلوبة خلال الأسابيع التي تلي الدورة بعد التوقف عن استخدام المنشطات الابتنائية. هناك مشكلة واحدة في إضافة عقار ليتروزول إلى برنامج العلاج بعد الدورة والذي يتضمن استخدام مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية مثل عقار نولفاديكس وكلوميد، والتي تُعرف بأنها مكونات أساسية للغاية لبرنامج العلاج بعد الدورة. تظهر نفس المشكلة في عقار أريميدكس، ولكن ليس في عقار أروماسين (إكسيميستان). تكمن المشكلة في أن عقار ليتروزول وعقار نولفاديكس (وكذلك عقار أريميدكس وعقار نولفاديكس) يتعارضان بشكل مباشر مع بعضهما البعض. وقد أظهرت إحدى الدراسات أنه عند استخدام عقار ليتروزول مع عقار نولفاديكس، فإن عقار نولفاديكس سيقلل من تركيز عقار ليتروزول في بلازما الدم (وكذلك عقار أريميدكس، وهو مثبط آخر شائع الاستخدام للأروماتاز).

الاستنتاج هنا هو أن استخدام الليتروزول والنولفاديكس معًا فكرة سيئة للغاية. لذلك، فإن استخدام الليتروزول كمكون في العلاج بعد الدورة محدود للغاية إذا تم استخدامه مع النولفاديكس. بدلاً من ذلك، قد يكون استخدامه مع HCG أكثر فائدة، ولكن هذا يمثل أيضًا مشكلة غياب المكون الأساسي لمثبط SERM لغرض تحفيز هرمون التستوستيرون الداخلي. لذلك، فإن الخيار الأفضل لمثبط الأروماتاز ​​للعلاج بعد الدورة بدلاً من الأريميدكس هو الأروماسين (إكسيميستان)، لأنه على عكس الليتروزول، لم يثبت أن الأروماسين قد تم القضاء عليه أو تقليل فعاليته بواسطة النولفاديكس كما هو موضح في الدراسات.

لا توجد أي اعتبارات خاصة عند تناول جرعات ليتروزول، ويمكن تناولها في أي وقت من اليوم (الصباح، أو الليل، أو قبل أو أثناء أو بعد الوجبات).

من الملاحظات المهمة التي يجب مراعاتها عند تناول جرعات الليتروزول أن الأمر يستغرق في الواقع 60 يومًا قبل أن تصل مستويات الليتروزول في بلازما الدم إلى ذروتها المثالية، على الرغم من أن عمر النصف له يبلغ حوالي 2 إلى 4 أيام. يمتلك الليتروزول أطول فترة زمنية مطلوبة لمستويات بلازما الدم للوصول إلى ذروتها المثالية من بين جميع مثبطات الأروماتاز ​​الثلاثة الرئيسية (على العكس من ذلك، يتطلب الأريميدكس والأروماسين 7 أيام للوصول إلى مستويات بلازما الدم المثالية).

ماركة	شرس
الأسماء التجارية	فيمارا، ليتروزول
كاس	112809-51-5
الكتلة المولية	285.310
صيغة	C17H11N5
نقاء	فوق 98%
المظهر	2.5 ملجم*50

 

 

لأي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

Email: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
تليجرام: +86-19128233885

   

                                

 

نظرًا لأن الليتروزول هو أكثر مثبطات الأروماتاز ​​فعالية على الإطلاق مع القدرة على خفض مستويات هرمون الاستروجين إلى مستويات غير قابلة للكشف، فيجب على المستخدمين توخي الحذر لضمان عدم انخفاض مستويات هرمون الاستروجين هذه إلى مستويات منخفضة للغاية بحيث لا يمكن اعتبارها صحية. مع انخفاض مستويات هرمون الاستروجين، قد يتخذ الجسم مظهرًا أكثر صلابة و"حبيبيًا" و"ممزقًا" بسبب فقدان احتباس الماء الذي يوفره هرمون الاستروجين. يؤدي هذا إلى القليل جدًا من السوائل تحت الجلد أو عدم وجودها على الإطلاق، مما سيبرز العضلات الأساسية بشكل أكثر وضوحًا. الاستثناء الوحيد لمشكلة التخلص الكامل من هرمون الاستروجين هو في لاعبي كمال الأجسام التنافسيين الذين يحتاجون إلى التخلص الكامل تقريبًا من احتباس الماء في يوم المنافسة. في مثل هذه الحالة، قد يكون الليتروزول أفضل مثبط للأروماتاز ​​للاستخدام فوق جميع مثبطات الأروماتاز ​​الأخرى بجرعة كاملة يستخدمها الرياضي التنافسي فقط قبل أيام من المنافسة لأسباب تغيير الجسم المذكورة سابقًا. لا ينبغي الحفاظ على انخفاض هرمون الاستروجين بالكامل تقريبًا لأكثر من فترة 48 ساعة لأسباب صحية.

الوسم : فيرس ليتروزول (فيمارا) 2.5 ملغ كمال الأجسام كاس: 112809-51-5، الصين فيرس ليتروزول (فيمارا) 2.5 ملغ كمال الأجسام كاس: 112809-51-5 الشركات المصنعة والموردين والمصنع