مسحوق المواد الخام البروكين للتخدير الموضعي CAS:59-46-1

   ما هو مسحوق المواد الخام البروكايين؟

البروكايين، المعروف كيميائيًا باسم 2- ثنائي إيثيل أمينو إيثيل - 4 - أمينوبنزوات هيدروكلوريد، هو مخدر موضعي من نوع الإستر. وهو في شكل المادة الخام عبارة عن مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة وقابل للذوبان بدرجة عالية في الماء والكحول ولكنه غير مستقر في المحاليل القلوية. هذا المسحوق هو المادة السائبة المنقاة التي يستخدمها مصنعو الأدوية لإنتاج تركيبات طبية مختلفة، أبرزها المحاليل القابلة للحقن.

لا يمكن المبالغة في أهميتها التاريخية. تم تصنيع البروكايين في عام 1905 على يد ألفريد أينهورن، وتم تسويقه تحت الاسم التجاري نوفوكاين، وكان أول مخدر موضعي اصطناعي يستخدم على نطاق واسع. لقد كان ذلك يمثل قفزة هائلة للأمام من الكوكايين شديد السمية، مما يوفر-ملفًا محسنًا للسلامة ويبشر بعصر جديد من العمليات الجراحية والعيادات الخارجية.

 

 

يتم تحديد ميزات مسحوق البروكايين من خلال تركيبه الكيميائي وخصائصه المتأصلة، والتي تملي بشكل مباشر التعامل معه وصياغته وسلوكه السريري:

1. ربط استر:باعتباره إستر، فإن مساره الأيضي هو في المقام الأول التحلل المائي بواسطة إنزيم الكولين الكاذب في البلازما. يعد هذا تمييزًا حاسمًا عن أدوية التخدير من النوع الأميدي- (مثل الليدوكائين) التي يتم استقلابها في الكبد.

2. تأثير توسع الأوعية الدموية:من الخصائص الواضحة للبروكائين ميله إلى التسبب في توسع الأوعية (توسيع الأوعية الدموية) في موقع الحقن. تعمل هذه الخاصية على تسريع امتصاصه في مجرى الدم، مما يقلل من مدة تأثيره ويحتمل أن يزيد من تعرضه الجهازي.

3.قيمة pKa:يحتوي البروكايين على pKa يبلغ حوالي 8.9. وهذا يعني أن جزءًا كبيرًا من الجزيئات متأين (مشحون بشكل إيجابي) عند درجة الحموضة الفسيولوجية (7.4). يرتبط الشكل المتأين بقنوات الصوديوم داخل محاور العصب لمنع التوصيل، ولكن الشكل غير المشحون والقابل للذوبان في الدهون- ضروري لعبور غشاء العصب الدهني. يؤدي ارتفاع pKa إلى بداية عمل أبطأ مقارنة بأدوية التخدير مع pKa أقرب إلى 7.4.

4. الاستقرار:تكون رابطة الإستر عرضة للتحلل المائي، خاصة في الظروف القلوية أو عند التعقيم (التعقيم بالبخار). وهذا يتطلب تعديلًا دقيقًا لدرجة الحموضة أثناء صياغة المحاليل القابلة للحقن لضمان الاستقرار ومدة الصلاحية.

5. الطهارة:يجب أن يفي مسحوق المواد الخام الصيدلانية- بالمعايير التجميعية الصارمة (على سبيل المثال، USP، Ph. Eur.) فيما يتعلق بالهوية، والفحص، والمواد ذات الصلة، والمذيبات المتبقية، والحدود الميكروبية لضمان سلامة المرضى وفعاليتهم.

التطبيق الأساسي لمسحوق المادة الخام للبروكائين هو في تصنيع أدوية التخدير الموضعي القابلة للحقن. تشمل استخداماته، على الرغم من كونها أكثر تخصصًا اليوم، ما يلي:

●التخدير التسللي:حقن كميات صغيرة من محلول البروكايين مباشرة في الأنسجة لتخدير منطقة صغيرة، على سبيل المثال، لخياطة التمزقات البسيطة.

●الإحصار العصبي:تتضمن إحصارات الأعصاب المحيطية حقن المحلول بالقرب من عصب معين أو حزمة من الأعصاب لتخدير منطقة أكبر، مثل إصبع اليد أو إصبع القدم أو السن (تخدير الأسنان). استخدامه في طب الأسنان، على الرغم من أن عوامل مثل الليدوكائين والأرتيكاين حلت محله إلى حد كبير، إلا أنه كان سببًا في الشهرة الأصلية.

●التخدير النخاعي (الأقل شيوعا):تاريخيًا، تم استخدام البروكايين في التخدير النخاعي السفلي لإجراء عمليات قصيرة المدة-تحت الخصر. ومع ذلك، فإن مدته الأقصر وارتفاع معدل حدوث الآثار الجانبية مثل انخفاض ضغط الدم قد أدى إلى استبداله بعوامل أخرى مثل بوبيفاكايين لهذا الغرض.

●التخدير الموضعي الوريدي (Bier Block):تتضمن هذه التقنية الحقن الوريدي لمخدر موضعي في عاصبة-الطرف المعزول. يمكن استخدام البروكايين لهذا الغرض، لكن طبيعة الإستر وما يرتبط بها من إمكانات الحساسية تجعله أقل مثالية.

● العلاج العصبي العلاجي:في بعض ممارسات الطب التكميلي، وخاصة في أوروبا، يتم استخدام البروكايين المخفف بدرجة عالية في حقن "العلاج العصبي" التي تهدف إلى علاج الألم المزمن وتنظيم الجهاز العصبي اللاإرادي. هذا تطبيق متخصص ومثير للجدل.

تتم صياغة المسحوق الخام في محاليل مائية معقمة ومتساوية التوتر، عادة بتركيزات تتراوح من 1٪ إلى 2٪. غالبًا ما يتم تعديل هذه المحاليل إلى درجة حموضة حمضية قليلاً (حوالي 4.0-4.5) للحفاظ على الاستقرار ويتم تعبئتها في أمبولات أو قوارير تستخدم لمرة واحدة.

فوائد البروكايين سياقية، وغالبًا ما يتم النظر إليها من خلال عدسة تاريخية أو بالمقارنة مع سابقتها الكوكايين:

●هامش أمان مرتفع:وكانت أهم فائدة لها هي ملف السلامة المتفوق إلى حد كبير مقارنة بالكوكايين. إنه لا يسبب الإدمان ولا ينتج عنه تحفيز الجهاز العصبي المركزي أو سمية القلب والأوعية الدموية المرتبطة بالكوكايين.

● الأيض السريع:ويعني التحلل المائي عن طريق استرات البلازما المنتشرة في كل مكان أن نصف عمر البلازما -قصير جدًا (انظر أدناه)، مما يقلل من خطر التسمم الجهازي إذا تم حقنه عن طريق الخطأ داخل الأوعية الدموية.

●انخفاض سمية الأنسجة:عند حقنه بشكل صحيح، يكون للبروكائين تأثيرات مزعجة قليلة على الأنسجة المحلية، مما يجعله مناسبًا للتسلل.

●التكلفة-الفعالية:وباعتبارها جزيءًا-راسخًا-غير مسجل ببراءة اختراع، فإن إنتاج المادة الخام غير مكلف نسبيًا.

إن التعامل مع مادة البروكايين الخام وجرعات تركيباتها النهائية هي مساعي علمية دقيقة.

الجرعة:
الجرعة متغيرة للغاية وليست خاصية للمسحوق الخام نفسه ولكن للمنتج النهائي. يتم تحديده من خلال الإجراء والمنطقة المراد تخديرها والأوعية الدموية للأنسجة وعوامل المريض (الوزن والحالة الصحية). بالنسبة للارتشاح وإحصار الأعصاب، تتراوح الجرعات النموذجية من 50 مجم إلى 500 مجم كحد أقصى للبالغين الأصحاء (باستخدام محلول 1% أو 2%). الجرعة القصوى الموصى بها هي 6-7 ملغم/كغم من وزن الجسم، مع أو بدون مضيق للأوعية.

"الدورة" (البداية، المدة، الإزاحة):
دورة العمل السريرية هي نتيجة مباشرة للخصائص الفيزيائية والكيميائية للبروكائين:

● بداية العمل:بطيء نسبيًا (5-10 دقائق) نظرًا لارتفاع pKa، مما يحد من كمية الدهون- القابلة للذوبان والقاعدية التي تخترق الأغشية والمتوفرة عند الرقم الهيدروجيني للأنسجة.

●تأثير الذروة:يتم تحقيقه خلال 10-20 دقيقة بعد الحقن.

●مدة العمل:قصيرة، عادة 30-60 دقيقة. ترجع هذه المدة القصيرة في المقام الأول إلى تأثيرها القوي في توسيع الأوعية الدموية، مما يعزز الامتصاص السريع للأوعية الدموية وإزالتها من موقع الحقن. يمكن أن تؤدي إضافة مضيق للأوعية مثل الإبينفرين (غالبًا بتركيز 1: 200000) إلى إطالة المدة بشكل كبير (حتى 90-120 دقيقة) عن طريق تقليل تدفق الدم المحلي والامتصاص الجهازي.

نصف العمر-للدواء عبارة عن معلمة حركية دوائية تصف الوقت الذي يستغرقه تركيز البلازما في الانخفاض بمقدار النصف. البروكايين لديه قصر استثنائينصف التوزيع-العمر (نصف ألفا-العمر)أقل من دقيقة بسبب توزيعه السريع في الأنسجة وحتى التحلل المائي السريع. إنهنصف عمر الإزالة-(نصف عمر النسخة التجريبية-)هو تقريبا30-60 ثانية. يُعزى نصف العمر القصير بشكل ملحوظ- إلى عملية التمثيل الغذائي عن طريق إنزيم الكولينستراز الكاذب في البلازما والكبد. المستقلب الأساسي هو حمض بارا-حمض أمينوبنزويك (PABA)، الذي يُفرز عن طريق الكلى، وثنائي إيثيل أمينو إيثانول. يعد مستقلب PABA مهمًا لأنه يرتبط بتفاعلات الحساسية لدى بعض الأفراد.

الأسماء التجارية	حمض البنزويك، 4- أمينو-، 2-(ثنائي إيثيل أمينو) إيثيل إستر؛ 4-حمض أمينوبنزويك 2-ثنائي إيثيل أمينو إيثيل إستر؛ بروكين. نوفوكائين
CAS	59-46-1
الكتلة المولية	236.315
مف	C13H20N2O2
نقاء	فوق 99%
مظهر	مسحوق بلوري أبيض

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-15871669785

   

                                   

 

مسحوق المادة الخام للبروكائين هو أكثر بكثير من مجرد قطعة أثرية تاريخية. إنه التجسيد المادي للثورة العلاجية. في حين أن استخدامه السريري قد تضاءل لصالح أدوية التخدير الأميدية ذات بداية أسرع، وفترات أطول، واحتمالية أقل للحساسية، إلا أن دوره آمن. فهو بمثابة أداة تعليمية مهمة لفهم بنية{3}}علاقات نشاط أدوية التخدير الموضعي، ومعيارًا قياسيًا في تاريخ الأدوية، وتذكيرًا بالتطور المستمر للعلوم الطبية. لا تزال البلورات البيضاء الدقيقة لهيدروكلوريد البروكائين بمثابة شهادة على قوة التخليق الكيميائي لإنشاء أدوات أكثر أمانًا وفعالية للشفاء وتخفيف الألم. تظل قصته، بدءًا من المسحوق الخام وحتى التأثير الطبي العميق، فصلًا أساسيًا في السرد المستمر لعلم التخدير.

الوسم : مسحوق المواد الخام البروكايين للتخدير الموضعي cas:59-46-1، مسحوق المواد الخام البروكايين الصيني للتخدير الموضعي cas:59-46-1 المصنعين والموردين والمصنع