مسحوق pregabalin علاج الألم العصبي CAS: 148553-50-8

ما هو pregabalin؟

pregabalin ، المعروف كيميائيا باسم (s) -3- (aminomethyl) -5- حمض methylhexanoic ، هو نظير محفوف بالدهون من GABA . على عكس GABA ، لا يرتبط بمستقبلات GABA ولكن معدات القنوات الكالسيوم (VGCC) 2- Δ الوحدة الفرعية . هذه الآلية تقلل من إطلاق الناقل العصبي المثير (e . g . ، glutamate ، المادة p) ، مرفقة hyperexcitable في الأعصاب التالفة.. إمكانات سوء المعاملة المنخفضة .

 

 

● التوافر البيولوجي العالي:~ 90 ٪ امتصاص بغض النظر عن تناول الطعام ، على عكس Gabapentin .

● الحرائك الدوائية الخطية:تركيزات البلازما الجرعة المعروضة ، تبسيط الجرعات .

● إفراز الكلى:90 ٪ تم تفرزه دون تغيير ، مما يستلزم تعديلات الجرعة في انخفاض القيمة الكلوية .

● بداية سريعة:تخفيف الأعراض في غضون أسبوع واحد ، مع فعالية الذروة في 4-6 أسابيع .

Pregabalin معتمد من FDA من أجل:

● الاعتلال العصبي المحيطي السكري (DPN):يقلل من حرق وألم lancinating .

● الألم العصبي بعد الوجه (PHN):يخفف الألم المتبقي بعد المسلسلات .

● ألم إصابة الحبل الشوكي:يدير الإحساس بإلحاح .

● فيبروميالغيا:الاستخدام خارج التسمية للتوعية المركزية .

الاستخدامات الناشئة:

● الاعتلال العصبي الناجم عن العلاج الكيميائي (CIN):يظهر للتخفيف من سمية التاكسان/البلاتين .

● الألم العصبي التوائم:العلاج المساعد عندما يفشل كاربامازيبين .

● فعالية متفوقة:تظهر التحليلات الوصفية NNT (الرقم اللازم للعلاج) من 7 . 7 vs . 13.9 لـ gabapentin.

● غير الأفيون:يتجنب الاكتئاب التنفسي ومخاطر الإدمان .

● العمل متعدد الوسائط:يعالج القلق المرضي والأرق عبر تأثيرات GABAergic المصب .

● التحمل:تفاعلات مخدرات أقل (لا الأيض الكبدي عبر CYP450) .

● البدء:75 ملغ مرتين يوميًا (150 ملغ/يوم) ، معايرة إلى 300 ملغ/يوم في غضون أسبوع واحد .

● الجرعة القصوى:600 ملغ/يوم (300 ملغ عرض) ، على الرغم من أن 300 ملغ غالبا ما يكفي .

● تعديل الكلى:

○ CRCL 30-60 مل/دقيقة: 75-300 ملغ/يوم .

○ CRCL 15-30 مل/دقيقة: 25-150 ملغ/يوم .

○ غسيل الكلى: الجرعة الإضافية بعد غسيل الكلى .

سكان خاصون:

● كبار السن:ابدأ من 50 ملغ عرض لتقليل الدوار .

● طب الأطفال:لا ينصح بموجب 18 بسبب مخاطر الانتحار .

● المرحلة الحادة (الأسابيع 1-4):المعايرة لجرعة فعالة أثناء مراقبة التخدير/زيادة الوزن .

● الصيانة (أشهر 1-6):تقييم الحد من الألم باستخدام VAS (مقياس التناظرية البصرية) . توقف<30% improvement.

● الاستخدام طويل الأجل:إعادة التقييم سنويا ؛ تفتق تدريجي (أكبر من أو يساوي أسبوع واحد) لتجنب الانسحاب (الأرق ، فرط التعرق) .

● نصف الحياة:6 . 3 ساعات ، مما يستلزم جرعات BID/Tid.

● الحالة الثابتة:تحققت في 24-48 ساعة .

● الامتصاص:تركيز البلازما الذروة (cmax) في 1 . 5 ساعات.

● التوزيع:99 ٪ غير محدود ، يعبر حاجز الدم الدماغ بكفاءة .

● موانع:

○ ردود فعل فرط الحساسية (الوذمة الوعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون) .

○ الاستخدام المصاحب مع thiazolidinediones (تفاقم الاحتفاظ بالسوائل) .

● الاحتياطات:

    ○الانتحار:مراقبة التغييرات المزاجية ، وخاصة في المراهقين .

    ○الوذمة المحيطية:شائع في مرضى قصور القلب .

    ○اعتلال عضلي:نادر ولكن مرتبط بارتفاع الكرياتين كيناز .

● تفاعلات المخدرات:

    ○الاكتئاب CNS:التخدير التآزري مع المواد الأفيونية/البنزوديازيبينات .

    ○الكحول:يعزز الضعف المعرفي .

● تعدد الأشكال الوراثية:قد تتنبأ المتغيرات في جين CACNA2D1 (30 ٪ من غير المستجدات) .

● العلاج بالسرد:التآزر مع duloxetine أو كبخاخات موضعية للحالات الحرارية .

● فعالية التكلفة:تقلل التركيبات العامة من النفقات بنسبة 70 ٪ مقابل . Lyrica® .

الأسماء التجارية	Lyrica ، 3- isobutyl gaba ، (S) -3- isobutyl - - حمض aminobutyric
كاس	148553-50-8
كتلة المولي	159.229
صيغة	C8H17لا2
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	مسحوق بلوري أبيض

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
تيليجرام: +86-19128233885

   

                                

 

يوفر الإجراء المستهدف لـ Pregabalin على الإشارة العصبية الشاذة تحولًا نموذجيًا في إدارة الألم العصبي . في حين أن فوائده كبيرة وحكمة الاستخدام المملوكة للوظائف الكلوية وتهدئها على تعزيزها ، تزيد من التوطين}

الوسم : مسحوق pregabalin علاج الألم العصبي CAS: 148553-50-8 ، مسحوق الصين pregabalin يعالج الألم العصبي CAS: 148553-50-8 المصنعين والموردين والمصنع