ميلانوتان الثاني 10mg للترويج لدباغة الجلد CAS: 121062-08-6

ما هو الميلانوتان الثاني؟ تقليد جزيئي اصطناعي

● الهوية الأساسية:MT-II هوالاصطناعية ، heptapeptide دوريالتناظرية. كان إلهامها الأساسي للتصميم -هرمون تحفيز الخلايا المنبثقة (-MSH) ، وهو هرمون طبيعي مشتق من propiomelanocortin (POMC).

● الابتكار الهيكلي الرئيسي:أثناء مشاركة الأدوية الأساسية (HIS-PHE-ARG-TRP) الضرورية لربط مستقبلات الميلانوكورتين ، يشتمل MT-II على تعديلات حاسمة:

cyclization:تشكيل جسر اللاكتام بين بقايا ليسين وحمض الأسبارتيك يعزز بشكل كبيرالاستقرار الأيضيبالمقارنة مع الخطية -MSH. هذا محور لنشاطه المطول.

○ بدائل الأحماض الأمينية:بدائل محددة (على سبيل المثال ، D-فينيل ألانين) تعمل على تحسين تقارب ربط المستقبلات ومقاومة التحلل الأنزيمي. هذه التعديلات تجعل MT-II أكثر قوة وأطول بكثير من نظيرها الطبيعي في مستقبلات الميلانوكورتين ، وخاصة MC1R.

● الأصل والوضع:تم تطويره في البداية في الثمانينيات/التسعينيات من القرن الماضي في جامعة أريزونا من أجل الحماية الضوئية المحتملة (تقليل خطر الإصابة بسرطان الجلد عن طريق الدباغة بدون الأشعة فوق البنفسجية) ، تم التخلي عن تطوره كمستحضرات صيدلانية إلى حد كبير بسبب الآثار الجانبية. إنه موجود اليوم بشكل حصري تقريبًا ككيميائية أبحاث أبحاث السوق غير المنظمة ،, لاتمت الموافقة عليها من قبل أي هيئة تنظيمية رئيسية (FDA ، EMA ، إلخ) للاستخدام التجميلي أو العلاجي البشري.

● آلية العمل (الغوص العميق):MT-II هوناهض غير انتقائياستهداف مستقبلات الميلانوكورتين (MCRS) ، وخاصة MC1R ، MC3R ، MC4R ، و MC5R.

هيمنة MC1R (الجلد):يرتبط MC1R على الخلايا الصباغية يؤدي إلى شلال معقد/PKA/CREB المعقد داخل الخلايا. هذا ينظم عامل النسخ المرتبط بالميكروفثثمن (MITF) ، المنظم الرئيسي لتكوين الميلانوجين. بشكل حاسم ، MT-II يعزز بقوة توليفeumelanin(الصباغ البني الأسود ، الضوئي) على الفيوميلانين (الأحمر والأصفر ، أقل حماية). هذا التحول هو مفتاح فعالية الدباغة والحماية الضوئية المحتملة.

○ ما وراء الجلد (MC3R/MC4R):تنشيط هذه المستقبلات في الجهاز العصبي المركزي يكمن وراء أهمية MT-IIآثار خارج الهدف: قمع الشهية (تأثير فقدان الشهية القوي) ، وزيادة الرغبة الجنسية والانتصاب التلقائي (المؤيد للكشف) ، والتعديل المحتمل لتوازن الطاقة والمسارات الالتهابية. يرتبط ناهض MC4R بشكل خاص بتأثيرات الرغبة الجنسية.

○ MC5R (الغدد الدهنية):قد تؤثر على إنتاج الزهم ، على الرغم من أهمية سريريًا في تقارير الاستخدام البشري.

● الميزات الدوائية الرئيسية:

○ فاعلية عالية وفعالية:أكثر قوة بكثير من الطبيعي -MSH في تحفيز تكوين الميلانوجين.

العمل المنهجي:التأثيرات على مستوى الجسم ، وليست محلية.

○ مدة طويلة:يؤدي استقرارها إلى آثار تدوم بعد أيام من جرعة واحدة ، مما يميزها عن الهرمونات الطبيعية المستقرة بسرعة.

○ التأثيرات متعددة الجنسيات:تأثير الدباغة لا ينفصل عن الإجراءات الأخرى التي تتم بوساطة MCR (الرغبة الجنسية ، الشهية).

● السائق الأساسي: دباغة مستحضرات التجميل:الاستخدام الهائل هو لتحفيز دباغة الجلد دون التعرض لمادة الشمس.يسعى المستخدمون إلى "تان قاعدة" قبل الإجازات ، أو الحفاظ على تان على مدار السنة ، أو يحققون تان مع الحد الأدنى من التعرض للأشعة فوق البنفسجية (غالبًا ما يستخدم الأشعة فوق البنفسجية منخفضة الجرعة أو سرير الشمس). هذا هو الجمالية البحتة وخارج التسمية.

● حماية ضوئية محتملة (نظرية/تجريبية):eumelanin المستحثيفعلامتصاص الأشعة فوق البنفسجية وإشعال الجذور الحرة. من الناحية النظرية ، قد يوفر هذا بعض الحماية ضد تلف الحمض النووي الناجم عن الأشعة فوق البنفسجية وسرطان الجلدلوتان موجودقبلتعرض كبير للأشعة فوق البنفسجية. لكن:

    ○تان نفسه هو علامة على ضغوط الميلانوكيت السابقة/الحمض النووي.

    ○MT-II يفعللاالتخلص من الحاجة إلى واقي الشمس أو سلوك آمن من الشمس ؛ لا يزال يحدث تلف الأشعة فوق البنفسجية.

    ○هذا التطبيق مضاربة وليست استخدام طبي تم التحقق من صحتها.

● الآثار خارج التسمية:يسعى بعض المستخدمين على وجه التحديد إلى MT-IIآثار مؤيدة للإكتراكأوقمع الشهية، على الرغم من أنها غير متسقة ويرافقها التأثير الجانبي الدباغة. إنهالاعلاج آمن أو معتمد لخلل الانتصاب أو السمنة.

● سياق البحث:يستخدم في المقام الأول في البحوث قبل السريرية التي تحقق في فسيولوجيا مستقبلات الميلانوكورتين ، ومسارات السمنة ، وآليات الخلل الجنسي ، والعمليات الالتهابية.

● الفوائد المتصورة:

○ تسارع ودباغة محسنة:يحقق تان أسرع بكثير وغالبًا ما يكون أغمق من التعرض الطبيعي للشمس الطبيعية وحده ، حتى مع الحد الأدنى من الأشعة فوق البنفسجية.

○ تأثير "UV-sping":يسمح للمستخدمين بتحقيق/الحفاظ على تانأقلالتعرض للأشعة فوق البنفسجية التراكمية مما كان مطلوب عادة.بشكل حاسم ، هذا لا يعني "دباغة آمنة".

○ إمكانية تان الغنية بـ eumelanin:تفضل إنتاج أكثر إيميلانين للحماية الضوئية.

○ الآثار المساعدة:قمع الشهية (قد يكون من المرغوب فيه بالنسبة للبعض ، مشكلة للآخرين) وزيادة الرغبة الجنسية/الانتصاب (متغير للغاية بين الأفراد).

● مخاطر كبيرة وآثار سلبية:

○ الحاد:شائع جدا:غثيان(غالبًا ما يكون مكثفًا ، وخاصة في البدء) ، تدفق الوجه ، التثاؤب ، التمدد. أقل شيوعًا: الدوار ، التعب ، اضطراب الجهاز الهضمي ، فقدان الشهية (بما يتجاوز القمع المطلوب) ، الانتصاب التلقائي (يمكن أن يكون غير مريح).

○ الجلد: الشامات الجديدة أو المظلمة (NEVI) ،النمش الظلام ، تصبغ غير متساو ("النظر") ، فرط تصبغ في الندوب أو المناطق الملتهبة.من الأهمية بمكان ، قد يحفز MT-II الخلايا الصباغية بشكل عشوائي ، بما في ذلك في الشامات الحالية ، مما يثير مخاوف كبيرة بشأن التقنيع المحتمل لتغيرات سرطان الجلد أو التحفيز غير المقصود للخلايا المسببة للعلاج. السلامة الجلدية طويلة الأجل غير معروفة.

○ القلب والأوعية الدموية:تم الإبلاغ عن زيادات عابرة في ضغط الدم.

○ غير معروف على المدى الطويل:عدم وجود بيانات سلامة طويلة الأجل صارمة هي مصدر قلق كبير. تشمل المخاطر المحتملة التأثير المزمن على بيولوجيا الخلايا الصباغية ، وصحة القلب والأوعية الدموية ، والتوازن الهرموني ، ووظيفة الجهاز العصبي المركزي بسبب ناهض MCR المزمن. تفاعلات المناعة الذاتية (توهج البهاق) ممكنة من الناحية النظرية.

○ مخاطر النقاء والجرعات:باعتبارها أبحاث كيميائية غير منظمة ، نقاء المنتج ، والعقم ، والتركيز الدقيق من المخاوف الرئيسية. التلوث أو الجرعات غير الصحيحة تضخس المخاطر بشكل كبير.

○ إمكانات التبعية:على الرغم من عدم الإدمان كيميائيًا بالمعنى الكلاسيكي ، إلا أن التأثير التجميلي يمكن أن يؤدي إلى الاعتماد النفسي على الحفاظ على TAN.

● الجرعة (متغيرة للغاية وغير قياسية):

○ المرحلة الأولية ("التحميل"):غالبًا ما يبدأ منخفضًا جدًا (على سبيل المثال ،50-250 MCGحقن تحت الجلد مرة واحدة يوميا) لتقييم التسامح ، في المقام الأول للغثيان. قد تستمر هذه المرحلة من 5 إلى 14 يومًا. الهدف هو في كثير من الأحيان بناء مستويات الببتيد والبدء في تكوين الميلانوجين.

مرحلة الصيانة:بعد تحميل وتحقيق تان الأولي ، قد يتم تقليل الجرعات (على سبيل المثال ،100-500 MCGحقن 2-3 مرات في الأسبوع) أو أخذ فقط قبل التعرض للأشعة فوق البنفسجية المخطط. الجرعات فردية للغاية بناءً على الاستجابة والآثار الجانبية.

○ التحذيرات الحرجة:لا توجد جرعة آمنة أو فعالة تم تأسيسها طبيا. بروتوكولات الجرعات قصصية ، مستمدة من المجتمعات عبر الإنترنت. البدء منخفض أمر بالغ الأهمية بسبب الغثيان. "أقل في كثير من الأحيان أكثر" ينطبق بسبب طبيعته التراكمية.

● دورة:

    ○الدورات عادة ما تكونالمعرفة من قبل المستخدم والموجهة نحو الأهداف. تشمل الأساليب الشائعة:

◇ على المدى القصير (2-6 أسابيع) للأسرة السريعة قبل الحدث (مع الأشعة فوق البنفسجية المصاحبة).

◇ على المدى الطويل (أشهر) للصيانة المستمرة ، وغالبًا ما يكون مع انخفاض تردد الجرعات.

◇ "عند الطلب" الجرعات قبل جلسات الأشعة فوق البنفسجية.

    ○نظرًا لعدم وجود بيانات السلامة ، يتم تثبيط الاستخدام المستمر الممتد (سنوات) بشدة. ينفذ العديد من المستخدمين فترات راحة.

● نصف الحياة والحركية:

○ نصف عمر البلازما:تقدر أن تكون قصيرة نسبيا ، في نطاق1.5 - 4 ساعات. هذا يعكس تصريحه السريع من مجرى الدم.

○ نصف عمر النصف / مدة التأثير:هذا أطول بكثير من نصف عمر البلازما بسببمستقبلات لا رجعة فيهاوالعملية البيولوجية البطيئة لتكوين السبليبدأ. بمجرد أن يتم تنظيم تخليق الميلانين ونقل الميلانين/نقله ، يستمر تان لعدة أيام إلى أسابيع. يمكن أن تنتج جرعة واحدة تأثيرات ملحوظة لمدة 24-72 ساعة أو أكثر. هذا الانفصال بين الحرائك الدوائية (ما يفعله الجسم للدواء) والديناميكا الدوائية (ما يفعله الدواء للجسم) هو خاصية حرجة لـ MT-II.

● إعادة البناء:عادة ما يتم تزويد MT-II كمسحوق مجفف بالتجميد. هو - هييجبيتم إعادة تشكيلها بالماء البكتيري المعقم (عادة ما تحتوي على 0.9 ٪ من الكحول البنزيل كحافظة). تقنية معقمة أمر بالغ الأهمية لتجنب التلوث والعدوى. يحدد اختيار الحجم المخفف التركيز (على سبيل المثال ، 10 ملغ من Vial + 2 Ml Bac Water=5 mg/ml أو 5000mcg/ml).

● التخزين:

مسحوق مجفف بالتجميد:مستقر لفترات ممتدة (غالبًا 18-24 شهرًا) عند تخزينهاالمجمدة(-20 درجة أو أقل مثالية) ومحمية من الضوء.

الحل المعاد تشكيله:أقل ثباتا بكثير. يجب تخزينهامبردة(2-8 درجة) واستخدامها في إطار زمني تمليه الشركة المصنعة أو إجماع المجتمع (المقترح غالبًا في غضون 7-30 أيام ، على الرغم من أن بيانات الاستقرار محدودة). يزيد التحلل في درجة حرارة الغرفة.تجنب التجميد الببتيد المعاد تشكيلهلأنه يمكن أن يلحق الضرر ببنية الببتيد.

● الإدارة:تقريبا على وجه الحصر عبرالحقن تحت الجلد(في الأنسجة الدهنية تحت الجلد ، على سبيل المثال ، البطن ، الفخذ). تقنية الحقن السليمة وتناوب الموقع ضرورية.

● التعرض للأشعة فوق البنفسجية:في حين أن MT-II يمكن أن تنتج صبغة بأقل من الأشعة فوق البنفسجية ،بعض التعرض للأشعة فوق البنفسجية (أشعة الشمس الطبيعية أو الاصطناعية) مطلوب دائمًا "التطور" وتغميق التان بشكل كبير.يستخدم المستخدمون عادةً جرعة منخفضة للغاية ، والتحكم في التعرض مقارنة بما يمكن أن يكون مطلوبًا بدون MT-II. يجب تجنب حروق الشمس بدقة.

● الشرعية والمصادر:يتم بيعها على أنها "كيميائية بحثية" أو "لأغراض البحث فقط" ، بشكل صريحلاللاستهلاك البشري. هذه الوضع في السوق الرمادي تعنيلا إشراف تنظيميللجودة أو النقاء أو السلامة. يحمل المصادر مخاطر متأصلة في الغش أو التلوث.

الأسماء التجارية	ميلانوتان الثاني AC-NLE-CYCLO [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 AC-NLE-C [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 AC-Cyclo [NLE4، ASP5، د7، ليز10] -msh4–10-nh2 N-acetyl-l-norleucyl-l - - aspartyl-l-histidyl-d-phenylalanyl-l-Arginyl-l-therptophyl-l-lysinamide (2 → 7) -lactam PT-14
كاس	121062-08-6
كتلة المولي	1024.180
صيغة	C50H69N15O9
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	10mg/vial ، مسحوق مجفف بالتجميد

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Melanotan II هي أداة دوائية قوية تعمل بشكل فعال على اختيار نظام الميلانوكورتين في الجسم لتحقيق دباغة الجلد العميقة مع انخفاض مدخلات الأشعة فوق البنفسجية. يمنح تصميمه الجزيئي الاستقرار والفعالية التي تتجاوز بكثير -الطبيعية. ومع ذلك ، فإن عدم الانتصاف يؤدي إلى صفقة الحزمة: يأتي الدباغة مجمعة مع قمع الشهية ، والآثار الرغبة الجنسية ، والآثار الجانبية الهامة مثل الغثيان وتظليل الخلد.

يكمن التحدي الأساسي في وضعه. باعتبارها مادة كيميائية بحثية غير موافقة غير منظمة ، فإنها موجودة خارج ضمانات التجارب السريرية ومراقبة الجودة والإشراف الطبي. تظل العواقب الطويلة الأجل لنهاية MCR الجهازية ، وخاصة على بيولوجيا الخلايا الصباغية والسرطان المحتملة ، غير معروفة للغاية. إن مخاطر المنتجات الملوثة أو النجمية تزيد من تعقيد الصورة.

على الرغم من أنه يوفر طريقًا جذابًا على ما يبدو إلى دباغة مستحضرات التجميل ، فإن استخدام Melanotan II يمثل مقامرة صحية شخصية كبيرة. يجب أن يزن المستخدمون النتيجة الجمالية المطلوبة ضد احتمال عدم الراحة الحادة ، والعواقب الجلدية غير المؤكدة ، والآثار الجهازية غير المعروفة تمامًا ، وكلها تتم دون توجيه طبي أو ضمان الجودة. الأبحاث الشاملة ، والحذر الشديد فيما يتعلق بالمصادر والجرعات ، ومراقبة الجلد اليقظة ، وفهم واضح للمخاطر الكبيرة هي شروط مسبقة مطلقة لأي شخص يفكر في استخدامه. يجب أن تكون السعي لتحقيق تان متوازنًا بعناية مع الأهمية القصوى لصحة الجلد والرفاهية بشكل عام.

الوسم : Melanotan II 10mg للترويج لدباغة الجلد CAS: 121062-08-6 ، الصين ميلانوتان II 10mg للترويج لدباغة الجلد CAS: 121062-08-6 المصنعين والموردين والمصنع