Dermorphin for Strong Painkillers CAS: 77614-16-5

ما هو Dermorphin؟

Dermorphin هو heptapeptide الذي يحدث بشكل طبيعي (سبعة أحماض أمينية) مع التسلسل: H-tyr-d-ala-phe-gly-tyr-pro-ser-nh2. الميزة الحاسمة التي تميزها عن معظم الببتيدات الثديية هي وجودD-Alanine(D-Ala) في الموقف الثاني. تقريبا جميع الأحماض الأمينية للثدييات في البروتينات والببتيدات في التكوين L. تم دمج هذا الاستبدال الأحماض الأمينية بشكل إنزيمي بعد الترجمة وحرج للغايةلدورة Dermorphin الاستثنائية ومقاومة التحلل الأنزيمي. إنه بمثابة ناهض انتقائي للغاية وقوي في المقام الأول فيمستقبلات mu-opioid (MOR)، نفس الهدف الأساسي مثل المورفين ، الفنتانيل ، والهيروين.

 

● فاعلية استثنائية:Dermorphin أكثر قوة بكثير من المورفين. تقدر الدراسات أن الأمر30-50 مرة أقوى من المورفينعند إعطاء داخل البطين (مباشرة في البطينين) في نماذج القوارض. حتى محيطي ، فإنه يدل على ارتفاع قوة.

● مفتاح حمض الأمينو D:بقايا D-ALA غير قابلة للتفاوض للنشاط. نظائرها الاصطناعية مع L-ALA غير نشطة تقريبًا. يجعل هذا الحمض الأمينو D- ديرمورفين بدرجة عالية من المقاومة للتدهور بواسطة الببتيداز الشائع (الإنزيمات التي تحطم الببتيدات) مثل الأمينوببتيدز والشيموتريبسين ، مما يساهم في مدة عمله الطويلة مقارنة بالببتيدات الداخلية المسبوقة.

● انتقائية مستقبلات Mu-Opioid عالية:في حين أنه يمكن أن يتفاعل مع مستقبلات دلتا و Kappa بتركيزات أعلى ، فإن Dermorphin يعرض تفضيلًا قويًا وتقاربًا كبيرًا لمستقبلات Mu-Opioid. هذه الانتقائية تدفع آثارها القوية المسكنة والبهجة.

● الاستقرار الأيضي:تعزز D-ALA و C-terminal من استقرارها ضد الانهيار الأنزيمي في مجرى الدم والأنسجة مقارنة بالببتيدات الأفيونية الذاتية مثل enkephalins. هذا يساهم في عمر نصف أطول من العديد من الببتيدات الطبيعية.

● اختراق حاجز الدم في الدماغ (BBB):على الرغم من كونه ببتيد ، يوضح Dermorphin تغلغل فعال بشكل مدهش لـ BBB ، وهو ندرة للببتيدات. ويعزى ذلك جزئيًا إلى خصائصه الدهنية (القابلة للذوبان في الدهون) وربما آليات النقل النشطة ، مما يسمح لها بالوصول إلى أهداف الجهاز العصبي المركزي بشكل فعال بعد الإدارة الجهازية.

● التأثيرات الخاصة بالأنواع:ويلاحظ في المقام الأول آثارها العميقة في الثدييات. في مضيفي الضفدع الطبيعي ، يتم التكهن بوظيفته لتشمل الدفاع (ردع الحيوانات المفترسة) أو حماية الجلد ، لكن دورها الفسيولوجي الدقيق في البرمائيات غير محدد بالكامل.

● التطبيقات الطبية البشرية النظرية:استنادًا إلى ناهض MOR القوي والملف الشخصي في النماذج الحيوانية ، dermorphinيمكن أن من الناحية النظريةيتم استكشافها من أجل:

○ إدارة الألم الشديد والمستعصية (على سبيل المثال ، آلام السرطان الطرفية ، صدمة كبيرة).

○ كقالب محتمل لتصميم المسكنات الأفيونية الاصطناعية الجديدة مع ملفات تعريف محسّنة (على سبيل المثال ، فعالية أفضل ، آثار جانبية أقل ، اكتئاب أقل التنفس - على الرغم من أن هذا مضاربة للغاية ولم يثبت لمشتقات الجلد).

● التطبيق الأساسي الفعلي: المنشطات البيطرية (غير المشروعة):بشكل مأساوي ، ينبع سمعة الريبورفين بالكامل تقريبًا منالاستخدام غير القانوني كعقار تعزيز الأداء في سباق الخيل.تسبب اكتشافها في Racehorses ، وخاصة في الولايات المتحدة حوالي عام 2012 ، فضائح كبيرة. آثارها في الخيول تحاكي المواد الأفيونية القوية الأخرى:

    ○ألم إخفاء:يسمح للخيول المصابة أو المؤلمة بالتجاوز حدودها الطبيعية ، متجاهلة إشارات الألم التي عادة ما تبطئها أو تسببها في سحبها. هذا أمر خطير بشكل لا يصدق لرفاهية الحصان.

    ○التحفيز والنشوة:ينتج "عالية" يمكن أن تجعل الخيول تعمل بشكل أكثر عدوانية أو تبدو أكثر نشاطًا.

    ○زيادة القدرة على التحمل:عن طريق قمع الألم وربما تغيير تصور المجهود.

من الأهمية بمكان التأكيد على أنه في سياقها الحالي للاستخدام غير المشروع ، تكون أي "فوائد" غير أخلاقية وخطيرة وغير قانونية:

● إخفاء الألم (غير المشروع):يسمح للحيوانات المعرضة للخطر للتنافس عندما لا ينبغي.

● تعزيز الأداء (غير المشروع):إمكانية زيادة السرعة ، التحمل ، والقيادة التنافسية في سباق العرق (بسبب قمع الألم والنشوة).

● عدم القدرة على الكشف (في البداية):جعل أصله الطبيعي وهيكل الببتيد في البداية من الصعب اكتشاف شاشات المخدرات الخيول القياسية ، على الرغم من أن اختبارات محددة تم تطويرها بسرعة بمجرد الاشتباه في استخدامه.

إخلاء المسؤولية الحاسمة:هنالكلا توجد جرعة آمنة أو علاجية راسخة أو دورة أو بروتوكول للدومورفين في البشر أو الحيوانات.يتم الحصول على أي معلومات أدناه من أبحاث الحيوانات المحدودة (القوارض في المقام الأول) أو المستنتج من حالات المنشطات البيطرية ، مما يبرز خطرها ، وليس تقديم التوجيه.

● الجرعة:القوة متطرفة.

○ أبحاث القوارض (ICV):جرعات مسكن فعالة فيميكروغرام (ميكروغرام) لكل كيلوغرامالمدى (على سبيل المثال ، 1-10 ميكروغرام/كجم). هذا يترجم إلىملليغرام أو أقلبالنسبة للإنسان ، وضعه بحزم في عالم الأدوية مثل الفنتانيل من حيث خطر الجرعة الزائدة.

    ○المنشطات البيطرية:الجرعات في الخيول هي سرية وغير مدفوعة ، ولكن من المحتمل أن تتضمن كميات صغيرة جدًا تقاس بعناية (يحتمل أن تكون في العشرات إلى مئات الميكروغرام) لتجنب التأثيرات الكارثية الفورية مثل الاعتقال التنفسي مع استمرار إخفاء الألم.أي محاولة للجرعات البشرية ستكون خطيرة متهورة وربما قاتلة.

● دورة:في سياق المنشطات ، من المحتمل أن تدار بالقرب من وقت السباق (في غضون ساعات أو أيام) لزيادة تأثيراتها على تصنيف الألم والتحفيز خلال الحدث. لا يوجد مفهوم "دورة" علاجية.

● نصف الحياة:البيانات محدودة وفي المقام الأول من دراسات القوارض. تقترح التقديرات أنصف عمر في حدود 30 دقيقة إلى بضع ساعاتبعد الإدارة الجهازية (مثل الوريد أو تحت الجلد). هذا أطول بكثير من الببتيدات الداخلية مثل Met-enkephalin (دقائق) ولكنها أقصر من العديد من المواد الأفيونية الجزيئات الصغيرة الاصطناعية مثل الميثادون (ساعات إلى أيام). من المحتمل أن يساهم اختراق BBB وربط مستقبلاتها في التأثيرات التي تتجاوز ما قد يقترحه نصف عمر البلازما. نصف العمر في الخيول أو البشر غير معروف.

إن إدراج "PTC" في الاستعلام محير.Palmitoyl Tetrapeptide-7 (PTC-7)هو جزيء غير ذي صلة تماما. إنها جزء من الببتيد الاصطناعي (مشتق من ثيموسين بيتا -4) المستخدم في المقام الأول فيمنتجات مستحضرات التجميل والعناية بالبشرة.يتم تسويقه تحت أسماء مثل Matrixyl 3000 ، ويُزعم أنه يحتوي على خصائص مضادة للالتهابات وتحفيز إنتاج الكولاجين وحمض الهيالورونيك ، مما قد يقلل من التجاعيد وتحسين نسيج الجلد. لديهاعلى الإطلاق لا يوجد اتصالإلى dermorphin ، مستقبلات الأفيونيات ، تسكين ، أو تعزيز الأداء. إنه ليس دواءً من سوء المعاملة ولا يشكل أي مخاوف تتعلق بالسلامة الجهازية في جرعات تجميلية موضعية. ذكره إلى جانب Dermorphin هو خطأ فئوي.

نتهج Mu-Opioid القوي من Dermorphin يعني أنه يحمل جميع المخاطر الشديدة الكامنة على المواد الأفيونية ، التي تضخيمها من خلال فعالها الاستثنائي:

الاكتئاب التنفسي العميق: السبب الرئيسي لجرعة زائدة من المواد الأفيونية المميتة. Dermorphin يقمع حملة جذع الدماغ للتنفس. بالنظر إلى فعالها ، فإن الهامش بين الجرعة "الوظيفية" والجرعة المميتة ضيقة بشكل خطير ، خاصةً بدون إشراف طبي وعوامل عكسية (النالوكسون).

إمكانات الإدمان العالية: مثل جميع ناهضات MOR القوية ، ينتج Dermorphin نشوة مكثفة وهي تسبب الإدمان للغاية. يتطور الاعتماد بسرعة.

التسامح: هناك حاجة إلى زيادة جرعات لتحقيق نفس التأثير ، وتصاعد خطر الجرعة الزائدة.

الانسحاب: وقف مفاجئ بعد الاعتماد يؤدي إلى أعراض الانسحاب البدنية والنفسية الشديدة.

الأسماء التجارية	تيروسيل-ألانيل-فينيللانيل-غليسيل-تريوسيل-بروليل-سريناميد
كاس	77614-16-5
كتلة المولي	802.886
صيغة	C40H50N8O10
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	5mg/vial ، 10vials/box

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Dermorphin هي أعجوبة كيميائية حيوية - شهادة على قدرة الطبيعة على تطوير مركبات قوية نشطة عصبية. يمنح هيكلها الفريد ، الذي يتميز بحمض D-amino النادر ، فاعلية مستقبلات Mu-Opioid الاستثنائية والاستقرار. ومع ذلك ، فإن قصتها هي قصة كبيرة من الخطر وإساءة الاستخدام. على الرغم من أنه يثير الاهتمام النظري بالتصميم المسكن الجديد ، فإن الواقع القاسي هو أن تطبيقه المهم الوحيد كان بمثابة دواء غير المشروع والمعزز للأداء في سباق الخيل ، مما تسبب في فضائح ورفاهية الحيوانات للخطر.

الوسم : Dermorphin for Strong Painkillers CAS: 77614-16-5 ، China Dermorphin for Strong Painkillers CAS: 77614-16-5 المصنعون والموردون والمصنع