ستروموسك ليتروزول عالي الجودة (فيمارا) 2.5 مجم كمال الأجسام CAS: 112809-51-5

   آلية العمل: إيقاف التحويل

يعتبر Letrozole في جوهره-مثبطًا غير ستيرويدي للأروماتيز (AI). لفهم فائدته، يجب على المرء أولاً أن يفهم إنزيم أروماتيز. الأروماتيز هو محفز، وهو وسيط بيولوجي مسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. عندما يستخدم لاعب كمال أجسام الستيرويدات الابتنائية الخارجية-خاصة التستوستيرون أو المركبات العطرية العالية-فإن إجمالي حمل الأندروجين في الجسم يرتفع بشكل كبير. ونتيجة لذلك، يذهب إنزيم الأروماتيز إلى مستويات مفرطة، مما يحول جزءًا كبيرًا من هذا التستوستيرون الفائض إلى استراديول.

هذا هو المكان الذي يتدخل فيه Letrozole. يرتبط بشكل عكسي بمجموعة الهيم من وحدة السيتوكروم P450 من إنزيم الأروماتيز، ويحتل بشكل فعال "محطة العمل" بحيث لا يمكن تحويل الأندروجينات. هذا العمل قوي بشكل لا يصدق. تشير البيانات السريرية إلى أن ليتروزول يمكنه تثبيط مستويات هرمون الاستروجين المنتشرة بنسبة تصل إلى 98%. على عكس مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERMs) مثل عقار تاموكسيفين (نولفاديكس)، الذي يمنع هرمون الاستروجين.مستقبلولكن مع ترك هرمون الاستروجين منتشرا في الدم، يقوم ليتروزول بالتخلص من هرمون الاستروجين من مصدره.

إن تطبيق ليتروزول في ألعاب القوى هو أمر رجعي بحت. يتم استخدامه لحل المشاكل الناجمة عن أدوية أخرى. الدافعان الأساسيان لاستخدامه هما إدارة الآثار الجانبية الحادة أثناء دورة الستيرويد والحفاظ على جماليات التجميل.

1. الوقاية من التثدي وعكس اتجاهه
التأثير الجانبي الأكثر إثارة للخوف نتيجة ارتفاع-استخدام الأندروجين هو التثدي، أو نمو أنسجة الثدي الغدية. يحدث هذا عندما ترتبط مستويات هرمون الاستروجين داخل الأنسجة الثديية بالمستقبلات وتحفز النمو. في حين أن SERMs يمكن أن تمنع المستقبل، إلا أنها لا تفعل شيئًا لخفض مستوى هرمون الاستروجين الفعلي. بالنسبة للاعبي كمال الأجسام الذين يتعطرون سريعًا أو الذين يعانون بالفعل من حكة في الحلمة أو ألم أو المراحل الأولى من ظهور كتلة، فإن Letrozole هو الخيار النووي. عن طريق تحطيم هرمون الاستروجين بشكل كبير، فإنه يزيل وقود النار، ويوقف تطور التثدي على الفور.

2. الصقل الجمالي و"الجفاف"
يعيش لاعبو كمال الأجسام وفقًا للقول المأثور "الماء يثقل كاهلك". يعزز هرمون الاستروجين احتباس الماء تحت الجلد، مما ينعم تفاصيل العضلات ويطمس الأوعية الدموية. على اللياقة البدنية الهزيلة، يخفي هذا الماء الفصل بين ألياف العضلات. ومن خلال إزالة هرمون الاستروجين، يجبر ليتروزول الجسم على التخلص من هذه المياه الزائدة. والنتيجة هي مظهر "جاف" وصلب ومحبب وهو أمر ضروري للاعبي كمال الأجسام التنافسيين الذين يصلون إلى ذروتهم في العرض. غالبًا ما يتم الخلط بين هذا التأثير المدر للبول- وبين فقدان الدهون، على الرغم من أنه مجرد غياب السوائل.

يعد فهم نصف عمر-Letrozole أمرًا بالغ الأهمية للإدارة الآمنة. يبلغ نصف العمر النهائي للتخلص-من عقار ليتروزول تقريبًا48 ساعة (يومين). ومع ذلك، فإن تأثيره البيولوجي على قمع هرمون الاستروجين يدوم أكثر بكثير من وجوده الجسدي في الدم.

عند تناوله يوميًا بجرعة قياسية تبلغ 2.5 ملغ، يتم الوصول إلى التركيزات-الثابتة في البلازما خلال 2 إلى 6 أسابيع تقريبًا. ويعني هذا التراكم البطيء أن تأثيرات الدواء ليست فورية، ولكنه يعني أيضًا أن تثبيط هرمون الاستروجين لا يتوقف فورًا عند توقف الدواء. يتم استقلاب ليتروزول بشكل أساسي في الكبد عن طريق إنزيمات CYP3A4 وCYP2A6 إلى مستقلب غير نشط، والذي يتم إخراجه بعد ذلك عن طريق الكلى (عن طريق البول). يتم استرداد ما يقرب من 90% من الدواء في البول، مما يشير إلى أن صحة الكلى هي أحد الاعتبارات بالنسبة للمستخدمين-على المدى الطويل.

في الإدارة الطبية لسرطان الثدي، الجرعة القياسية هي 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا. في مجتمع كمال الأجسام، تعتبر هذه الجرعة تقريبًا مفرطة بالنسبة للذكور الأصحاء إذا تم استخدامها لفترات طويلة. تشير بيانات المراقبة من منتديات المستخدمين إلى أن لاعبي كمال الأجسام يستخدمون جرعة متوسطة تبلغ تقريبًا2 ملغ يوميا, ولكن الجدول الزمني يختلف بشكل كبير .

نظرًا لطول نصف عمره- وفعاليته الشديدة، يجد العديد من المستخدمين ذوي الخبرة أن تناول الجرعات كل يومين (EOD) أو حتى كل ثلاثة أيام يكفي للحفاظ على هرمون الاستروجين في نطاق طبيعي منخفض-. بروتوكول البداية المشترك هو1.25 ملغ (نصف قرص) كل يومين. يحاول هذا النهج الحفاظ على هرمون الاستروجين عند مستوى كافٍ للرغبة الجنسية وصحة المفاصل، بينما يكون منخفضًا بدرجة كافية لمنع التثدي واحتباس الماء. غالبًا ما يؤدي دفع الجرعة إلى 2.5 ملغ يوميًا إلى أعراض "الانهيار" المرتبطة بنقص هرمون الاستروجين.

إن الخط الفاصل بين الفوائد العلاجية والآثار الضارة-ضعيف جدًا عند استخدام Letrozole. نظرًا لأنه يخفض هرمون الاستروجين بمثل هذا الهامش الكبير، فإن تجاوز الجرعة أمر شائع، مما يؤدي إلى حالة تُعرف بالعامية باسم "تحطم E2" (استراديول).

عندما ينخفض ​​مستوى هرمون الاستروجين بشكل كبير عند الرجل، فإن العواقب الفسيولوجية تكون شديدة بشكل مدهش. غالبًا ما يبلغ المستخدمون عن ظهور مفاجئ للخمول أو التسطيح العاطفي أو الاكتئاب، والخسارة الكاملة للرغبة الجنسية. ومن المفارقات أنه أثناء استخدام الأندروجينات لتعزيز الأداء، فإن القضاء على هرمون الاستروجين يمكن أن يؤدي إلى ضعف الانتصاب وآلام المفاصل، لأن الاستروجين ضروري لتزييت المفاصل الزلالية والوظيفة الإدراكية.

ينطوي المنع على المدى الطويل-أيضًا على مخاطر صحية مشروعة. ويرتبط نقص هرمون الاستروجين المزمن بتأثير سلبي على مستوى الدهون (ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار) وانخفاض كثافة المعادن في العظام، مما قد يعرض المستخدمين لهشاشة العظام في وقت لاحق من الحياة.

ماركة	ستروموسك
الأسماء التجارية	فيمارا، ليتروزول
كاس	112809-51-5
الكتلة المولية	285.310
صيغة	C17H11N5
نقاء	فوق 98%
مظهر	2.5مجم*100

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-15871669785

   

                                   

 

إن دور Letrozole في-علاج ما بعد الدورة (PCT) محل نقاش كبير ولا يشجعه بشكل عام معظم المتخصصين الطبيين والمدربين ذوي الخبرة. الهدف من معاهدة التعاون بشأن البراءات هو استعادة قدرة الجسم الطبيعية على إنتاج هرمون التستوستيرون عبر محور تحت المهاد - الغدة النخامية - الخصية (HPTA). للقيام بذلك، يحتاج الدماغ إلى اكتشاف هرمون الاستروجين لتحفيز حلقة التغذية الراجعة.

إذا استخدم لاعب كمال الأجسام Letrozole أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات، فإنه "يعمي" الغدة النخامية بشكل فعال عن عملية التعافي. في حين أن SERMs مثل Clomiphene أو Tamoxifen تخدع الدماغ للتفكير بوجودهأقلمن هرمون الاستروجين الموجود بالفعل (تحفيز إطلاق GnRH)، يقوم ليتروزول ببساطة بإزالة هرمون الاستروجين. بدون وجود هرمون الاستروجين، لا يكون لدى الدماغ إشارة لإعادة إنتاج هرمون التستوستيرون.

علاوة على ذلك، فإن التقلب الشديد في هرمون الاستروجين الناجم عن إيقاف الليتروزول في نهاية معاهدة التعاون بشأن البراءات يمكن أن يؤدي إلى "تأثير ارتدادي"، حيث يرتفع نشاط الأروماتيز، مما قد يتسبب في تكوين التثدي.بعدانتهت دورة الستيرويد. لهذه الأسباب، فإن الإجماع بين دعاة تقليل الضرر- هو الاحتفاظ بالليتروزول بشكل صارمفي-الدورةالاستخدام في حالات الطوارئ أو لأغراض جمالية-قصيرة المدى، مع تجنب ذلك تمامًا أثناء مرحلة التعافي .

في الختام، ليتروزول هو مشرط، وليس مطرقة ثقيلة. إنه يوفر تحكمًا لا مثيل له في التداعيات الاستروجينية لاستخدام الستيرويد المنشطة، لكن قوته تتطلب الاحترام. يجب على لاعب كمال الأجسام الذي يستخدمها أن يسير على حبل مشدود بين الحفاظ على ما يكفي من هرمون الاستروجين للصحة والقضاء على ما يكفي من أجل الجمال، وهو توازن يتطلب معايرة دقيقة وفهمًا عميقًا لعلم وظائف الأعضاء.

الوسم : ستروموسك ليتروزول عالي الجودة (فيمارا) 2.5 ملغ كمال الأجسام كاس: 112809-51-5، الصين ستروموسك ليتروزول عالي الجودة (فيمارا) 2.5 ملغ كمال الأجسام كاس: 112809-51-5 المصنعين والموردين والمصنع