-ستروميسك بولدان (بولدينولون أنديسيلينات) عالي الجودة 600 ملجم/مل لكمال الأجسام CAS:13103-34-9

بولدينون وندسيلنات: نظرة عامة دوائية وسريرية شاملة

يمثل بولدينون وندسيلنات واحدًا من المركبات الأكثر إثارة للاهتمام من الناحية الهيكلية ضمن العائلة الأوسع من المنشطات الأندروجينية-الابتنائية (AAS). تم تصنيع هذه المادة في الأصل للاستخدامات البيطرية بدلاً من الطب البشري، وقد حظيت باهتمام كبير في المجتمعات الرياضية ومجتمعات اللياقة البدنية-على مدى العقود العديدة الماضية. يتطلب فهم بنيته الكيميائية، وسلوكه الديناميكي الدوائي، وملفه السريري تجاوز الفولكلور في صالة الألعاب الرياضية وفحص المركب من خلال عدسة علم الصيدلة، وعلم الغدد الصماء، وعلم السموم.

في جوهره، بولدينون وندسيلنات هو البديل المؤستر من بولدينون، والذي هو في حد ذاته مشتق من هرمون التستوستيرون. يحدث التعديل الهيكلي في المواضع C1 وC2، حيث يتم إدخال رابطة مزدوجة -على وجه التحديد، بولدينون هو 1- ديهيدروتستوستيرون. يؤدي هذا التغيير البسيط على ما يبدو إلى تغيير جذري في نسبة الأندروجين- إلى نسبة الابتنائية للمركب مقارنة بالهرمون الأصلي. لا يعمل إستر اللاسيلينات المرتبط بمجموعة 17 بيتا هيدروكسيل كحامل دوائي نشط بل كآلية توصيل، مما يبطئ بشكل كبير إطلاق الهرمون النشط من موقع الحقن إلى الدورة الدموية الجهازية.

يعد إستر اللاسيلينات أطول بشكل ملحوظ من العديد من الاسترات الأخرى المستخدمة في كيمياء الستيرويد-أطول من إينونثات، وسيبيونات، وحتى ديكانوات من حيث طول سلسلة الكربون. تم اختيار هذا الأسترة أثناء تطوير المركب لإنشاء نمط إطلاق طويل للغاية، مما يجعله مناسبًا لبروتوكولات الإدارة البيطرية حيث تكون الجرعات المتكررة غير عملية. يمثل التركيز 600 ملجم/مل المشار إليه في العديد من المستحضرات تحت الأرض تركيبة مفرطة التشبع تتجاوز بشكل ملحوظ تركيز المنتجات البيطرية من الدرجة -الصيدلانية، والتي تحتوي عادةً على 25-50 ملجم/مل أو تركيزات مماثلة. تثير هذه المستحضرات عالية التركيز مخاوف بشأن العقم والحمى وتفاعلات موقع الحقن.

ظهر بولدينون وندسيلنات لأول مرة من الأبحاث الصيدلانية في الستينيات، حيث قدمه سكويب تحت الاسم التجاري Equipoise للاستخدام البيطري-مخصصًا للخيول. وتركزت دواعيه المعتمدة على تحسين الحالة العامة والشهية لدى الحيوانات الضعيفة، وكذلك دعم زيادة الوزن لدى الخيول. والجدير بالذكر أنه لم تتم الموافقة عليه مطلقًا للاستهلاك البشري في الولايات المتحدة أو معظم الولايات القضائية الأخرى، وظل ضمن نطاق الطب البيطري بشكل صارم.

تشرح الأصول البيطرية للمركب العديد من خصائصه الدوائية. تقوم الخيول باستقلاب وتوزيع المركبات المحبة للدهون بشكل مختلف عن البشر، وتم تحسين التركيبات للحقن العضلي في الحيوانات الكبيرة ذات الكتلة العضلية الكبيرة. إن ترجمة هذه المعايير البيطرية إلى فسيولوجيا الإنسان تنطوي على استقراء كبير وتحمل مخاطر كامنة.

ينبع النشاط الدوائي لبولدينون وندسيلنات من تحويله إلى بولدينون في الجسم الحي بعد التحلل المائي للإستر. بمجرد تحريره، يعمل بولدينون كمنشط لمستقبلات الأندروجين، مما يؤدي إلى بدء المسار الجينومي الكنسي لإشارات الأندروجين. يقلل تعديل ديهيدرو 1- من تقارب المركب لإنزيم اختزال 5-ألفا، مما يعني أنه لا يتحول بسهولة إلى ديهيدروبولدينون كما يتحول التستوستيرون إلى ديهدروتستوسترون. تعمل هذه المقاومة الأيضية على تغيير ملف نشاط الأنسجة الخاص بها.

يُظهر بولدينون خصائص ابتنائية معتدلة مقترنة بنشاط أندروجيني منخفض نسبيًا مقارنة بالتستوستيرون. يُظهر ارتباطًا قويًا بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG)، والذي من المفارقة أنه يمكن أن يزيد الجزء الحر من الستيرويدات الأخرى التي يتم تناولها بشكل متزامن عن طريق إزاحتها من البروتينات الحاملة. يبدو أيضًا أن المركب يحفز تكون الكريات الحمر-إنتاج خلايا الدم الحمراء-بقوة كبيرة، وهو تأثير تم توثيقه في كل من النماذج الحيوانية والتقارير البشرية المتناقلة. كانت هذه الخاصية الحمراء في الواقع من بين أسباب فائدتها البيطرية، حيث أن تحسين قدرة حمل الأكسجين-يفيد الأداء الرياضي للخيول.

على عكس العديد من مشتقات التستوستيرون، لا يخضع البولدينون إلى نكهة كبيرة لهرمون الاستروجين عبر إنزيم الأروماتيز. ومع ذلك، فهو ليس غير عطري تمامًا؛ يمكن أن يحدث تحويل ضئيل، ويمتلك المركب نفسه بعض النشاط الاستروجيني المتأصل، على الرغم من أنه أخف بكثير من التستوستيرون. وبالمثل، يبدو أن مستقلبه المخفض 5-ألفا لديه نشاط أندروجيني ضئيل في معظم الأنسجة، مما يقلل من المخاوف بشأن الآثار الجانبية الأندروجينية مثل تضخم البروستاتا والثعلبة الأندروجينية، على الرغم من أن هذه المخاطر ليست غائبة تمامًا.

يؤدي الإستر غير المسيل للدموع إلى أطول فترة نصف عمر-للتخلص من بين استرات الستيرويد القابلة للحقن. تشير دراسات حركية الدواء في السياقات البيطرية إلى أن نصف العمر النهائي-يمتد إلى حوالي 14-16 يومًا، على الرغم من أن بعض المصادر تشير إلى نطاقات تمتد لفترة أطول اعتمادًا على منهجية الفحص والأنواع التي تمت دراستها. ينتج نصف العمر الممتد هذا من محبة الإستر العالية للدهون، والتحلل المائي البطيء بواسطة الإستريزات، والإفراج المطول اللاحق من مستودعات الدهون والعضلات.

ويحمل نصف العمر الممتد-آثارًا سريرية كبيرة. تتطلب حالة الثبات-تركيزات عدة أسابيع حتى تصل، وقد يتطلب التخلص الكامل من الجسم بعد التوقف أشهرًا وليس أسابيع. تؤثر فترة الإقامة الطويلة هذه على تعافي الغدد الصماء، ونوافذ الكشف في شاشات مكافحة-المنشطات، ومدة التأثيرات الضارة المحتملة. يتم استقلاب المركب في المقام الأول في الكبد من خلال مسارات التحول الحيوي للمرحلة الأولى والمرحلة الثانية، مع إفراز المستقلبات من خلال كل من الطرق الكلوية والبرازية.

في البيئات البيطرية، ينتج بولدينون وندسيلنات زيادات موثوقة في كتلة الأنسجة الخالية من الدهون، وتحسين احتباس النيتروجين، وتعزيز الشهية-التأثيرات التي تترجم من الخصائص الابتنائية الأساسية لتنشيط مستقبلات الأندروجين. يزيد المركب من تخليق البروتين على المستوى الخلوي، وينظم مسارات الإشارات العضلية، ويعزز توازن النيتروجين الإيجابي. هذه الآليات ليست فريدة من نوعها بالنسبة للبولدينون ولكنها تمثل النشاط الابتنائي المشترك لجميع مركبات AAS.

تستحق التأثيرات الكريات الحمر إشارة خاصة. يبدو أن بولدينون يحفز إنتاج الإريثروبويتين أو يعزز حساسية نخاع العظم للإريثروبويتين، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الهيماتوكريت والهيموجلوبين. في حين أن هذا قد يعزز من الناحية النظرية القدرة على التحمل من خلال تحسين توصيل الأكسجين، فإنه يزيد أيضًا من مخاطر كثرة الحمر، وزيادة لزوجة الدم، وأحداث الانصمام الخثاري. توثق العديد من تقارير الحالة في الأدبيات الطبية كثرة الحمر الشديدة لدى الأفراد الذين يستخدمون بولدينون، مما يتطلب في بعض الأحيان بضع الوريد العلاجي.

إن استخدام بولدينون وندسيلنات في البشر-خاصة بجرعات فوق فسيولوجية وفي مستحضرات غير منظمة تحت الأرض-يحمل مخاطر صحية كبيرة. ربما تمثل سمية القلب والأوعية الدموية مصدر القلق الأكثر أهمية. يرتبط استخدام AAS بشكل عام بالتغيرات الضارة في ملف الدهون: انخفاضات في البروتين الدهني عالي الكثافة - (HDL)، وزيادة في البروتين الدهني منخفض الكثافة - (LDL)، وارتفاع الدهون الثلاثية. ويبدو أن بولدينون يكبح الكولسترول الجيد HDL بشكل فعال، مما يزيد من خطر الإصابة بتصلب الشرايين. بالاشتراك مع كثرة الحمر المذكورة أعلاه، يصبح ملف المخاطر القلبية الوعائية مثيرًا للقلق بشكل خاص.

التأثيرات الكبدية، على الرغم من أنها أقل وضوحًا من الستيرويدات الفموية المؤلكلة 17 ألفا، إلا أنها لا تزال تستحق الاهتمام. على الرغم من أن بولدينون ليس مؤلكل C17-alpha وبالتالي يتجنب السمية الكبدية المباشرة المرتبطة بمركبات مثل ميثيل تستوستيرون أو ستانوزولول، فإن أي ستيرويد خارجي يمكن أن يؤثر على تخليق البروتين الكبدي، وإنتاج عامل التخثر، واستقلاب الدهون. الطرق القابلة للحقن تقلل الضغط الكبدي ولكنها لا تقضي عليه.

يتبع اضطراب الغدد الصماء أنماطًا يمكن التنبؤ بها. يؤدي تناول الأندروجين الخارجي إلى تثبيط المحور الغدد التناسلية - النخامية - من خلال ردود فعل سلبية، مما يقلل من إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH). يؤدي هذا القمع إلى ضمور الخصية، وضعف تكوين الحيوانات المنوية، وقصور الغدد التناسلية التي يمكن أن تستمر لفترة طويلة بعد التوقف. إن استعادة إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي بعد توقف بولدينون معقد بسبب نصف عمره الممتد. يظل المركب مثبطًا لمدة أسابيع أو أشهر بعد الحقن النهائي، مما يؤدي إلى إطالة حالة قصور الغدد التناسلية.

تشمل التأثيرات الجلدية والتجميلية حب الشباب الشائع والزهم، وفي الأشخاص المعرضين للإصابة بالثعلبة الأندروجينية. يمثل الترجيل لدى المستخدمين الإناث خطرًا كبيرًا نظرًا للنشاط الأندروجيني للمركب، على الرغم من أنه قد يكون أقل ترجيلًا إلى حد ما من هرمون التستوستيرون أو المركبات الأندروجينية الأكثر. يمثل تعميق الصوت والشعرانية وتضخم البظر وعدم انتظام الدورة الشهرية نتائج محتملة.

تشمل التأثيرات النفسية المرتبطة باستخدام AAS على نطاق واسع اضطرابات المزاج، والتهيج، والعدوان، وفي الأفراد الضعفاء، عقابيل نفسية أكثر خطورة. ما إذا كان بولدينون يحمل مخاطر نفسية عصبية فريدة من نوعها مقارنة بالـ AAS الأخرى لا يزال غير واضح، لكنه سيكون عرضة لنفس المخاطر العامة للتعديل الأندروجيني لوظيفة الجهاز العصبي المركزي.

ماركة	ستروموسك
الأسماء التجارية	بولدان، موازنة، بارينابول، فيبونول
CAS	13103-34-9
الكتلة المولية	452.679
صيغة	C30H44O3
نقاء	فوق 98%
السعة/الزجاجة	600 ملغ/مل، 10 مل/زجاجة

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-15871669785

   

                                  

 

يحتل بولدينون وندسيلنات مكانة فريدة في التاريخ الدوائي كعامل ابتنائي بيطري انتقل إلى الاستخدام البشري من خلال الاقتصاد السري لتحسين الأداء. تنتج تعديلاته الهيكلية مركبًا ذو نشاط طويل الأمد وتأثيرات بنائية معتدلة وخصائص استقلابية مميزة.

الوسم : -ستروموسك بولدان (بولدينولون وندسيلنات) عالي الجودة 600 ملجم/مل لكمال الأجسام cas:13103-34-9، الصين ستروموسك بولدان (بولدينولون وندسيلنات) عالي الجودة 600 ملجم/مل لكمال الأجسام cas:13103-34-9 الشركات المصنعة والموردين والمصنع