-جودة عالية STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 لكمال الأجسام CAS:841205-47-8

   ما هو MK2866 (أوستارين)؟

ينتمي MK2866، المعروف تجاريًا باسم Ostarine وعلميًا باسم Enobosarm أو GTx-024، إلى فئة من المركبات تسمى مُعدِّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARMs). تم تطويره في الأصل بواسطة شركة GTx, Inc. (المعروفة الآن باسم Oncternal Therapeutics)، وقد تم تصميمه لعلاج حالات هزال العضلات - بما في ذلك دنف السرطان، والضمور العضلي، والحثل العضلي الدوشيني. على عكس الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية التقليدية، تم تصميم Ostarine ليرتبط بشكل انتقائي بمستقبلات الأندروجين في أنسجة العضلات والعظام مع تقليل النشاط في البروستاتا وفروة الرأس والأنسجة الأخرى حيث تكون الآثار الجانبية الأندروجينية غير مرغوب فيها.

لقد تقدم المركب خلال المرحلة الأولى والثانية والثالثة من التجارب السريرية، مما يدل على مكاسب كبيرة في كتلة الجسم النحيل لدى مرضى السرطان وكبار السن بجرعات منخفضة تصل إلى 3 ملغ يوميًا. على الرغم من هذه النتائج الواعدة، لم تمنح إدارة الغذاء والدواء الأمريكية الموافقة، ولم تتم الموافقة على تطبيق الدواء الجديد الخاص بشركة GTx لعلاج سلس البول الإجهادي في عام 2018. ولا يزال Ostarine مُصنفًا على أنه مركب بحثي ومحظور من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) في الألعاب الرياضية التنافسية.

كيميائيًا، أوستارين هو مركب من فئة الأريل بروبيوناميد غير الستيرويدية- وله الصيغة الجزيئية C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ ووزن جزيئي قدره 389.33 جم/مول. رقم CAS الخاص به هو 841205-47-8. يُعطى المركب عادة عن طريق الفم ويُظهر توافرًا حيويًا عاليًا - حوالي 100% في نماذج الفئران.

السمة المميزة لـ MK2866 تكمن في آليتها الانتقائية للأنسجة. عند تناوله عن طريق الفم، يرتبط Ostarine بمستقبلات الأندروجين (AR) بألفة عالية - مما يُظهر قيمة Ki تبلغ 3.8 نانومتر، وهي الأعلى بين SARMs. أظهرت الدراسات الحسابية أن MK2866 يرتبط بمنطقة AF-1 في المجال الطرفي N لبروتين AR مع تقارب ربط قدره -9.4 كيلو كالوري/مول.

بمجرد الارتباط، يخضع مركب Ostarine-AR لتغير تكويني يختلف عن ذلك الذي ينتجه هرمون التستوستيرون أو ثنائي هيدروتستوستيرون. يعزز هذا التغيير الهيكلي الفريد الإزاحة النووية والتفاعل مع عناصر استجابة الأندروجين على الحمض النووي، وتنشيط الجينات المشاركة في تخليق البروتين، واحتباس النيتروجين، والتمايز العضلي. في العضلات الهيكلية، ينشط MK2866 بقوة مسارات الإشارات البنائية بما في ذلك PI3K/Akt/mTOR، مما يزيد من تخليق البروتين العضلي مع تقليل تدهور البروتين عن طريق قمع مسارات البروتيزوم والميوستاتين - في كل مكان.

يتم تعزيز انتقائية الأنسجة بشكل أكبر من خلال سلوك المركب في النماذج قبل السريرية. في ذكور الجرذان المخصية، سهّل Ostarine استعادة وزن البروستاتا بنسبة 39.2%، ووزن الحويصلة المنوية بنسبة 78.8%، و-أبرزها- تحفيز نمو العضلات الرافعة للشرج إلى 141.9% من مستويات التحكم المخصية. وهذا يعني أن المركب أكثر فعالية بحوالي أربع مرات على الأنسجة العضلية البنائية منه على الأنسجة الأندروجينية مثل البروستاتا.

بشكل حاسم، لا يخضع Ostarine لتخفيض 5-alpha إلى مستقلب أكثر فعالية (على عكس هرمون التستوستيرون)، كما أنه لا يتحول إلى هرمون الاستروجين. وهذا يفسر انخفاض معدل حدوث الآثار الجانبية الأندروجينية مثل تساقط الشعر وحب الشباب وتضخم البروستاتا، بالإضافة إلى الآثار الجانبية الاستروجينية مثل التثدي واحتباس الماء.

في مجتمع كمال الأجسام، اكتسب Ostarine سمعة باعتباره SARM الأكثر استخدامًا على نطاق واسع. تمتد تطبيقاتها إلى ثلاثة سياقات أساسية:

دورات القطع: أثناء نقص السعرات الحرارية، يُظهر Ostarine فعالية خاصة في الحفاظ على كتلة العضلات. عندما يتم تقييد السعرات الحرارية، ينخفض ​​معدل الأيض ومستويات الهرمونات عادةً، لكن Ostarine يسمح للرياضيين بخفض السعرات الحرارية دون التعرض لانخفاض العضلات والقوة الذي يصاحب عادةً اتباع نظام غذائي عدواني. كما أنه يساعد في تقسيم العناصر الغذائية، مما يساعد على توجيه العناصر الغذائية نحو الأنسجة العضلية بدلاً من تخزين الدهون. لأغراض القطع، تتراوح الجرعات الموصى بها عادةً من 15-20 ملغ يوميًا لمدة 6-8 أسابيع.

إعادة التركيب: إن القدرة على فقدان الدهون في الجسم في نفس الوقت مع اكتساب العضلات الخالية من الدهون تمثل "الكأس المقدسة" للعديد من رياضيي اللياقة البدنية. إن فوائد تقسيم العناصر الغذائية التي يتميز بها Ostarine تجعله فعالاً لهذا الغرض-بأخذ مخازن الدهون وإعادة توجيهها، إلى جانب زيادة السعرات الحرارية، نحو الأنسجة العضلية. تتطلب إعادة التركيب عادة مدة أطول، مع بروتوكولات تمتد غالبًا إلى 8 أسابيع بجرعة 20-25 مجم يوميًا.

يستكثر: على الرغم من أنها ليست الخيار الأساسي للتراكم الكتلي-فمركبات مثل LGD-4033 تنتج قفزات مقياسية أكثر دراماتيكية-لا يزال Ostarine يحقق مكاسب محترمة في الكتلة الخالية من الدهون. توثق العديد من مراجعات المستخدمين زيادات قدرها 7-9 رطل من كتلة الجسم النحيل خلال دورة مدتها 8 أسابيع بمعدل 25 ملغ في اليوم. والفرق الرئيسي هو أن Ostarine يبني عضلات "عالية الجودة" يمكن صيانتها بدرجة كبيرة بعد الدورة.

تطبيقات الجسر: يقوم بعض المستخدمين المتقدمين بدمج Ostarine بين الدورات الأثقل للحفاظ على المكاسب مع السماح للجسم بالتعافي من المركبات الأكثر قمعًا. ومع ذلك، تظل هذه الممارسة مثيرة للجدل وتتطلب دراسة متأنية للقمع التراكمي.

تمتد فوائد MK2866 إلى ما هو أبعد من التقارير القصصية وتدعمها الأبحاث السريرية. أظهرت تجارب المرحلة الثانية على مرضى السرطان زيادات ذات دلالة إحصائية في كتلة الجسم النحيل بجرعات 1 ملجم و3 ملجم يوميًا على مدار 16 أسبوعًا، بغض النظر عن نوع السرطان أو نظام العلاج الكيميائي أو الحالة الغذائية الأساسية. وجدت دراسة سريرية مباشرة لتقييم Ostarine مقابل SARM آخر أن Ostarine يزيد من كتلة الجسم النحيل وقوة ضغط الساق. نشرت مجلة لانسيت للأورام النتائج التي توصل إليها دوبس وآخرون. (2013) يُظهر أن المرضى في مجموعات الإينوبوزارم لديهم زيادات كبيرة في كتلة الجسم النحيل مقارنةً بالعلاج الوهمي، مع عدم وجود دليل على آثار جانبية أندروجينية أو استروجينية.

بالنسبة للاعبي كمال الأجسام، تترجم الفوائد العملية إلى:

● الحفاظ على الكتلة الخالية من الدهونفي الحالات المقيدة بالسعرات الحرارية-.

●مكاسب كتلة هزيلة متواضعةمن 3-6 جنيه خلال دورات منضبطة

● تحسين الوظيفة البدنيةوقوة-صعود السلالم

● لا يوجد روائح، والقضاء على الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين-.

● التوافر البيولوجي عن طريق الفم‎إزالة الحاجة للحقن

●لا يوجد ألكلة في الكبد، مما يقلل من الضغط الكبدي مقارنةً 17 -بالألكلات الفموية

تمثل الجرعة اليومية البالغة 25 ملغ الحد الأعلى للنطاقات الموصى بها بشكل شائع وتعتبر "النقطة المثالية" لتطبيقات كمال الأجسام. أظهرت التجارب السريرية فعالية عند تناول جرعات أقل بكثير (1-3 ملغ) لدى كبار السن والمصابين بالخبث؛ يقوم مجتمع اللياقة البدنية بقياس هذا بمقدار 5-10 × لتحسين التأثيرات لدى الأفراد الأصحاء والمدربين.

●جدول الجرعات: نظرًا لعمره الذي يبلغ حوالي 24-نصف ساعة-، فإن Ostarine يتطلب تناوله عن طريق الفم مرة واحدة فقط- يوميًا. يحافظ جدول الجرعات المريح هذا على تركيزات البلازما مستقرة طوال اليوم. يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى عادة بعد حوالي 3 ساعات من الإعطاء.

● الإدارة: Ostarine متوفر في شكل سائل وكبسولة. يجب تخزين المعلقات السائلة في درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الضوء وتبقى ثابتة لعدة أشهر عند إغلاقها. يجب تخزين أشكال المسحوق في درجة حرارة -20 درجة للحفظ طويل الأمد.

● نهج المعايرة: بالنسبة للمستخدمين- لأول مرة، يتضمن النهج الحذر البدء بجرعة 10-15 مجم يوميًا لمدة أول أسبوع أو أسبوعين لتقييم مدى التحمل، ثم زيادتها إلى 25 مجم. تستخدم بعض البروتوكولات تصعيدًا تدريجيًا: 10 مجم لمدة 3 أسابيع، و15 مجم لمدة أسبوع واحد، ثم 25 مجم للمدة المتبقية. وهذا يسمح للجسم بالتكيف ويساعد في تحديد الحساسية الفردية.

● نطاق الجرعة البحثية: يستخدم مجتمع البحث الأوسع عادةً 10-25 ملغ يوميًا لدورات مدتها 6-8 أسابيع، ويمتد بعضها إلى 12 أسبوعًا. لا يُنصح عمومًا بجرعات تتجاوز 25 ملغ بسبب تناقص العائدات وزيادة الآثار الجانبية.

طول الدورة القياسية لـ Ostarine بجرعة 25 ملغ يوميًا هو 8 أسابيع. يبدو أن هذه المدة تعمل على تحسين التوازن بين النتائج والآثار الجانبية. يتم أحيانًا استخدام دورات أقصر مدتها 4-6 أسابيع ولكنها تعتبر بشكل عام غير كافية للحصول على نتائج ذات معنى. يتم استخدام دورات ممتدة من 10 إلى 12 أسبوعًا من قبل بعض المستخدمين المتقدمين ولكنها تنطوي على مخاطر متزايدة للقمع.

هيكل الدورة:

● الأسابيع 1-8: 25 ملغ أوستارين يومياً، تؤخذ في نفس الوقت كل يوم

●الأسبوع 9-12 (اختياري): بروتوكول -PCT صغير

●إجمالي الإجازة: طول الدورة + مدة معاهدة التعاون بشأن البراءات قبل النظر في دورة أخرى

● الاقتران التآزري: يتم تكديس Ostarine أحيانًا مع GW501516 (Cardarine) لتعزيز فقدان الدهون والقدرة على التحمل أثناء مراحل القطع. ومع ذلك، فإن التراص يزيد من التعقيد والآثار الجانبية المحتملة، ويوصى به عمومًا للمستخدمين ذوي الخبرة فقط.

يعتبر نصف عمر Ostarine- موضوعًا لبعض الاختلاف في الأدبيات، حيث تتراوح القيم المبلغ عنها من 6 ساعات إلى 24 ساعة اعتمادًا على سياق القياس.

نصف عمر المحطة الطرفية-: في الدراسات البشرية، يبلغ نصف عمر الإزالة-حوالي 14-24 ساعة. يدعم نصف العمر الأطول هذا-الجرعة الفموية مرة واحدة-يوميًا ويسمح بتركيزات ثابتة في البلازما. يتم تحقيق تركيزات الحالة الثابتة- خلال 5 أيام تقريبًا من الجرعات اليومية بناءً على نصف العمر الذي يبلغ 24 ساعة تقريبًا.

نصف عمر البلازما-: بعد تناوله عن طريق الوريد في النماذج الحيوانية، يُظهر Ostarine انخفاضًا أبطأ في تركيز البلازما مع نصف عمر -يبلغ حوالي 6 ساعات، مقارنة بـ 2.6-4.0 ساعة بالنسبة لـ SARMs الأخرى المستبدلة بالسيانو/النيترو.

الأيض والإفراز: يتم استقلاب Ostarine في المقام الأول عن طريق CYP3A4، UGT1A1، وUGT2B7، مع جلوكورونيد الإينوبوسارم باعتباره مستقلبًا أساسيًا. في نماذج الفئران، يحدث الإفراز في الغالب من خلال البراز (70٪) والبول (21-25٪).

الآثار العملية: نصف الحياة الذي يبلغ 24-ساعة-يعني أن جرعة يومية واحدة تحافظ على مستويات الدم الفعالة طوال اليوم. يعد فقدان الجرعة أقل أهمية من المركبات ذات المفعول الأقصر، على الرغم من أن الاتساق يظل مهمًا للحصول على أفضل النتائج.

على الرغم من السمعة "المعتدلة" المرتبطة غالبًا بـ SARMs، فإن Ostarine عند 25 ملغ يوميًا يثبط إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي. درجة القمع تعتمد على الجرعة-الجرعات الأعلى تنتج قمعًا أكثر أهمية. في حين أن القمع يكون في حده الأدنى مقارنة بما يحدث بعد استخدام الستيرويد المنشطة، إلا أنه حقيقي ويتطلب الاهتمام.

عندما تكون معاهدة التعاون بشأن البراءات ضرورية: يوصى باستخدام معاهدة التعاون بشأن البراءات "المصغرة" لمدة 3-4 أسابيع لأي دورة تمتد إلى الأسابيع الأربعة الماضية. لدورة 25 ملغ / 8 أسابيع، ينصح بشدة معاهدة التعاون بشأن البراءات. قد يتم التعافي من الدورات الأقصر بجرعات أقل (على سبيل المثال، 10 ملغ / 8 أسابيع) بدعم الاختبار الطبيعي وحده، على الرغم من أن تحليل الدم هو الطريقة النهائية الوحيدة لتحديد حالة التعافي.

بروتوكولات معاهدة التعاون بشأن البراءات:

SERM-معتمد على Mini-PCT: الطريقة الأكثر شيوعًا تستخدم إما نولفاديكس (تاموكسيفين) أو كلوميد (كلوميفين).

بروتوكول نولفاديكس: 20/20/10/10 (ملجم يوميا لمدة 4 أسابيع). الأسبوع 1: 20 ملغ يومياً؛ الأسبوع 2: 20 ملغ يومياً؛ الأسبوع 3: 10 ملغ يومياً؛ الأسبوع 4: 10 ملغ يوميا.

بروتوكول كلوميد: 25 ملغ يومياً لمدة 4 أسابيع. تستخدم بعض البروتوكولات أسلوبًا مدببًا: 25/25/12.5/12.5.

نهج مدبب بديل: يستخدم بعض المستخدمين Ostarine أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات بجرعات مخفضة (25 ملغ في أول 1-2 أسابيع من معاهدة التعاون بشأن البراءات، تليها 12.5-15 ملغ للباقي). ومع ذلك، فإن هذه الممارسة مثيرة للجدل لأنها قد تطيل فترة القمع بدلاً من تسهيل التعافي.

معززات الاختبار الطبيعية: على الرغم من أنها ليست بديلاً عن SERMs، إلا أن المكملات الغذائية الطبيعية مثل D-حمض الأسبارتيك (3000 مجم يوميًا) تُستخدم أحيانًا كمواد مساعدة أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات.

توصيات الدم: يجب إجراء فحص دم شامل عند خط الأساس وفي منتصف الدورة-وبعد 4 أسابيع من الدورة-. تشمل العلامات الرئيسية ما يلي:

    ●التستوستيرون الكلي والمجاني

    ●LH (الهرمون اللوتيني) وFSH (الهرمون المنبه للجريب-)

    ●استراديول حساس (E2)

    ●لوحة الدهون كاملة

    ●إنزيمات الكبد: ALT، AST، GGT

    ●تعداد الدم الكامل (CBC)

مدة معاهدة التعاون بشأن البراءات: معظم بروتوكولات معاهدة التعاون بشأن البراءات تعمل لمدة 4 أسابيع. يؤكد فحص الدم في ختام معاهدة التعاون بشأن البراءات ما إذا كان إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي قد تعافى بشكل كاف.

في حين أن Ostarine له تأثير جانبي أكثر ملاءمة من الستيرويدات الابتنائية التقليدية، إلا أنه لا يخلو من المخاطر.

تثبيط الهرمونات: عند تناول 25 ملجم يوميًا، يكون تثبيط هرمون التستوستيرون مهمًا سريريًا. قد يعاني المستخدمون من انخفاض الرغبة الجنسية والتعب وتغيرات المزاج المرتبطة بانخفاض هرمون التستوستيرون.

تغييرات ملف الدهون: تم توثيق التخفيضات المعتمدة على الجرعة في كوليسترول HDL. يضمن عامل الخطر القلبي الوعائي المراقبة والتخفيف من خلال تدخلات نمط الحياة.

سمية الكبد: على الرغم من أن الأوستارين لا 17 -مألكل ويعتبر أقل سمية للكبد من الستيرويدات الفموية، إلا أن هناك تقارير عن حالات إصابة الكبد بالركود الصفراوي. تم الإبلاغ عن ارتفاعات طفيفة في إنزيمات الكبد في السجلات القصصية.

ماركة	ستروموسك
الأسماء التجارية	إنوبوسارم، جي تي إكس-024؛ مك-2866؛ أوستاريني. د-22
CAS	841205-47-8
الكتلة المولية	389.334
صيغة	C19H14F3N3O3
نقاء	فوق 98%
مظهر	25مجم*100

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-15871669785

   

                                  

 

على عكس هرمون التستوستيرون أو الستيرويدات الابتنائية، لا يتحول أوستارين إلى هرمون الاستروجين أو يتحول إلى DHT، مما يقلل من خطر الآثار الجانبية الأندروجينية مثل تساقط الشعر أو تضخم البروستاتا. ما يجعل Ostarine فريدًا من نوعه هو خلفيته السريرية الواسعة. في تجارب المرحلتين الثانية والثالثة، تبين أنه يزيد من كتلة الجسم النحيل ويحسن الأداء البدني لدى السكان الذين يعانون من حالات هزال العضلات-

الوسم : -عالية الجودة stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 لكمال الأجسام cas:841205-47-8، الصين عالية الجودة stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 لكمال الأجسام cas:841205-47-8 الشركات المصنعة والموردين والمصنع