سيترات توريميفين (فاريستون) لعلاج سرطان الثدي CAS:89778-27-8

Toremifene (المعروف أيضًا باسم علامته التجارية واسمه التجاري Fareston) هو عضو في فئة وعائلة وفئة من الأدوية المعروفة باسم SERMs (معدلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية). تندرج SERMs ضمن فئة أوسع من الأدوية التي تُعرف باسم مضادات الإستروجين، وعائلة SERMs (التي تندرج أيضًا تحت مضادات الإستروجين) هي مثبطات الهرمونات، والتي يتم اختصارها عادةً باسم AIs. تتضمن SERMs مركبات مثل توريميفين ونولفاديكس (تاموكسيفين) وكلوميد (سيترات كلوميفين). تشتمل مثبطات الهرمونات (AIs) على مركبات مثل أريميدكس (أناستروزول)، وأروماسين (إكسيميستان)، وليتروزول (فيمارا). على الرغم من أن الاثنين يندرجان ضمن فئة مضادات الإستروجين، إلا أنهما فئتان فرعيتان تتفرعان إلى عائلاتهما الخاصة، حيث تختلف SERMs والذكاء الاصطناعي بشكل كبير في آلية عملها داخل جسم الإنسان فيما يتعلق بكيفية التحكم في الإستروجين أو منعه.

توريميفين سيترات (فاريستون، أكابودين) هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي عن طريق الفم (SERM) والذي يساعد على مقاومة عمل هرمون الاستروجين في الجسم. يرتبط كيميائيًا بالتاموكسيفين، والتورميفين هو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين (SERM). يرتبط هذا العامل بشكل تنافسي بمستقبلات هرمون الاستروجين، وبالتالي يتداخل مع نشاط هرمون الاستروجين. يحتوي التوريميفين أيضًا على خصائص استروجين جوهرية، والتي تتجلى وفقًا لنوع الأنسجة أو نوعها.

فاريستون (سيترات توريميفين) هو ناهض / خصم هرمون الاستروجين الذي يمنع هرمون الاستروجين من الوصول إلى الخلايا السرطانية المستخدمة لإبطاء نمو سرطان الثدي النقيلي (السرطان الذي انتشر من الورم الأصلي). وعلى عكس العلاج الكيميائي، فإن فاريستون لا يدمر الخلايا السرطانية فعليًا.

 

 

 

تعتبر SERMs "حاصرات هرمون الاستروجين" الحقيقية، في حين أن الذكاء الاصطناعي ليس كذلك. تعمل SERMs على منع نشاط هرمون الاستروجين في مواقع مستقبلاته المستهدفة في الأنسجة المختلفة (أنسجة الثدي بشكل أساسي)، وتقوم بذلك عن طريق الارتباط بقوة أكبر بمستقبلات هرمون الاستروجين في هذه الأنسجة مقارنة بالاستروجين نفسه، مما يؤدي بشكل فعال إلى احتلال البقعة التي يفعلها الاستروجين عادة. ستبقى SERMs مرتبطة بموقع المستقبل وتبقى خاملة (لن تقوم بتنشيط المستقبلات أو تنفيذ أي إجراءات). وهذا يؤدي إلى عدم قدرة الإستروجين على الارتباط بهذه المستقبلات (حيث أنها مشغولة بالفعل بواسطة SERM). في حين أن SERMs تمنع نشاط هرمون الاستروجين في مواقع مستقبلات معينة، يمكن أن تعمل SERMs أيضًا كهرمون الاستروجين في مواقع مستقبلات أخرى في الأنسجة الأخرى في الجسم (مثل الكبد، والتي يمكن أن تكون مفيدة). يُعرف هذا باسم نشاط ناهض الإستروجين ونشاط مضاد الإستروجين. على أي حال، لا تعمل SERMs على خفض إجمالي مستويات بلازما الدم المنتشرة من هرمون الاستروجين في الجسم - فهي تمنع نشاطه في أنسجة معينة فقط. مثبطات الهرمونات (AIs) هي بدلاً من ذلك المركبات التي من شأنها تقليل إجمالي مستويات هرمون الاستروجين في الجسم عن طريق الارتباط بالإنزيم المسؤول عن تحويل (نكهة) الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين. ويعرف هذا الإنزيم باسم أروماتاس. تعتبر الذكاء الاصطناعي أكثر جاذبية كركيزة لإنزيم الأروماتيز من أهداف الركيزة التقليدية لإنزيم الأروماتيز، والتي هي الأندروجينات (مثل التستوستيرون). والنتيجة هي أن إنزيم الأروماتيز مشغول بالذكاء الاصطناعي، وبالتالي لا يمكنه المشاركة في التفاعلات الكيميائية مع الأندروجينات. وينتج عن ذلك عدم القدرة على تصنيع هرمون الاستروجين في مصدره الجذري، وبالتالي تنخفض مستويات هرمون الاستروجين ككل في الجسم.

بقدر ما يتعلق الأمر بالتوريميفين، فهو SERM ذو خصائص ناهضة ومضادة مختلطة على مستقبلات هرمون الاستروجين، ويصنف على أنه نظير ثلاثي فينيل إيثيلين يشبه إلى حد كبير في هيكله نولفاديكس (تاموكسيفين) وكلوميد (سيترات كلوميفين). يمكن اعتبار توريميفين (فاريستون) أختًا قريبة جدًا من نولفاديكس، حيث أنهما متشابهان جدًا. توريميفين هو أيضًا مركب غير ستيرويدي. يتم تصنيفه كدواء لسرطان الثدي في علاج سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث لدى النساء والذي تم تحديده على أنه مستقبلات هرمون الاستروجين إيجابية (أو مستقبلات هرمون الاستروجين غير معروفة). ما يعنيه هذا هو أنه دواء يستخدم لغرض منع وعلاج سرطان الثدي لدى الإناث الذي يتفاقم بسبب هرمون الاستروجين عن طريق نشاط هرمون الاستروجين في مستقبلات أنسجة الثدي، والتي يمكن أن تعزز النمو السرطاني من خلال نشاط تعزيز نمو الأنسجة داخل أنسجة الثدي. يرتبط التوريميفين، كما هو موصوف سابقًا، بمواقع المستقبلات هذه ويمنع قدرة الإستروجين نفسه على الاستمرار في تنشيط مواقع المستقبلات داخل أنسجة الثدي، وبالتالي يمنع أو يوقف تقدم نمو الورم الذي يمكن أن يتفاقم بسبب الإستروجين.

اكتسب Toremifene شعبية مع الستيرويد المنشطة الذي يستخدمه لاعبو كمال الأجسام والرياضيون لنفس الأسباب التي اكتسبها Nolvadex: فهو يستخدم لمواجهة و/أو منع بعض تأثيرات الإستروجين المفرط في الجسم نتيجة لتنكيه مختلف الأندروجينات المستخدمة ( مثل التستوستيرون أو الداينابول على سبيل المثال). على وجه الخصوص، يتم استخدام توريميفين لتخفيف و/أو منع الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين للتثدي (تطور أنسجة الثدي عند الذكور).

توريميفين سيترات هو مركب جديد وحديث للغاية تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1997 كدواء بوصفة طبية، ويباع بشكل شائع تحت العلامة التجارية والاسم التجاري Fareston في سوق الوصفات الطبية الأمريكية. كانت شركة GTx، Inc. هي شركة الأدوية الأولى والحالية التي قامت بتصنيع Toremifene تحت الاسم التجاري Fareston. Toremifene تحت الاسم التجاري Fareston متاح أيضًا في عدد كبير من البلدان الأخرى على المستوى الدولي أيضًا، مثل: تركيا، تايلاند، أفريقيا، سويسرا، إسبانيا، البرتغال، روسيا، السويد، ألمانيا، اليونان، فنلندا، أيرلندا، المجر، فرنسا. وجنوب أفريقيا وأستراليا وجمهورية التشيك وأستراليا وإيطاليا وإنجلترا (المملكة المتحدة). إنه منتج شائع جدًا وواسع الانتشار، يشبه إلى حد كبير قريبه القريب Nolvadex ويمكن العثور عليه في أي مكان تقريبًا في جميع أنحاء العالم.

والسؤال الذي يبقى (والذي يُطرح عادة) فيما يتعلق بتوريميفين هو ما إذا كان بنفس الفعالية و/أو أكثر فعالية و/أو أكثر فائدة من شقيقته الكبرى نولفاديكس أم لا.

 

 

لقد تم بالفعل توضيح أن Toremifene هو SERM، ويعمل على منع هرمون الاستروجين في مواقع مستقبلات مختلفة في أنسجة معينة داخل الجسم (أنسجة الثدي على وجه الخصوص). كتفسير عادي، يتظاهر توريميفين بأنه هرمون الاستروجين "المزيف" الذي يحتل مستقبلات هرمون الاستروجين داخل أنسجة الثدي. مع وجود هذه المستقبلات التي يشغلها توريميفين، لا يستطيع الإستروجين الحقيقي أداء وظائفه هناك. توريميفين لا يقلل من إجمالي مستويات بلازما الدم من هرمون الاستروجين. بالإضافة إلى كونه مضادًا لمستقبلات هرمون الاستروجين في أنسجة الثدي، فهو أيضًا مضاد لهرمون الاستروجين في الغدة تحت المهاد (وهذا "يخدع" منطقة ما تحت المهاد بشكل أساسي ليعتقد أن هناك مستويات قليلة أو معدومة من هرمون الاستروجين في الجسم، مما يؤدي إلى زيادة تصنيعه. من التستوستيرون حتى يتمكن من الاستفادة من الأرومات لاستعادة هذه المستويات. التوريميفين هو أيضًا ناهض لمستقبلات هرمون الاستروجين في الأنسجة الأخرى في الجسم (داخل الكبد على وجه الخصوص). وهذا يعني أنه في حين أن التوريميفين سوف يعمل كمضاد للإستروجين في أنسجة الثدي و في منطقة ما تحت المهاد، فإنه سيكون بمثابة هرمون الاستروجين داخل الكبد، وهذا يمكن أن يكون له آثار مفيدة خاصة خلال دورة الستيرويد المنشطة، مثل تحسين وتحويل مستويات الكوليسترول في الدم إلى نطاق أكثر ملاءمة.

على الرغم من أن Toremifene يرتبط ارتباطًا وثيقًا بـ Nolvadex، إلا أنه يختلف قليلاً في الجوانب الأخرى التي تم اكتشافها (بعضها جيد وبعضها سيئ). بالمقارنة مع نولفاديكس، فإن المشكلة الأولى التي يجب ملاحظتها هي القلق المتزايد لدى الكثيرين تجاه التأثيرات المسببة للسرطان على أنسجة الكبد التي يظهرها نولفاديكس. ينبغي أن يكون مفهوما أن هذه التأثيرات قد تمت ملاحظتها مع الاستخدام طويل المدى للغاية وأنه لا ينبغي أن يكون هناك مشكلة مع الاستخدام قصير المدى للغاية الذي يشارك فيه لاعبو كمال الأجسام والرياضيون، ولكن يجب أن يكون من المريح للبعض أن يعرفوا أن توريميفين أقل كبدًا. تأثيرات سامة/مسرطنة أكثر من نولفاديكس، ولكن يجب على الأفراد أن يدركوا أنه نظرًا لأن توريميفين لا يزال نظيرًا لنولفاديكس، فإنه لا يزال يظهر العديد من التأثيرات السامة ذات الصلة على الكبد.

هناك أيضًا أدلة سريرية على أن Toremifene قد يعبر عن ميزة على SERMs الأخرى مثل Nolvadex من خلال القدرة ليس فقط على إظهار تثبيط نمو أنسجة الثدي، ولكن أيضًا موت الخلايا المبرمج (أو موت الخلايا المبرمج) لأنسجة الثدي والخلايا السرطانية لدى مرضى سرطان الثدي. هذه أدلة ومعلومات واعدة للغاية، ولكن يجب أن نفهم أنه في كثير من الأحيان يتفاعل مرضى سرطان الثدي بشكل مختلف تمامًا عن الأفراد الأصحاء مع العلاجات الدوائية المختلفة. ولكن هذا يجب أن يقدم بعض الأدلة على أن التوريميفين يمكن أن يدمر أنسجة التثدي بالإضافة إلى إيقاف ومنع نموه. أثبت Toremifene (Fareston) أيضًا القدرة على تقليل مستويات البرولاكتين في الجسم بمعدل 300 ملجم يوميًا بعد 8 أسابيع. هذه معلومات ممتعة للغاية، حيث يمكن استخدام Toremifene كدواء مضاد للبرولاكتين إذا لزم الأمر. ومع ذلك، فمن الممكن أن يحدث هذا فقط في مرضى سرطان الثدي.

ومع ذلك، هناك بعض الجوانب والخصائص السلبية لتوريميفين. أولاً وربما الأهم هو التأثير السلبي الذي يظهره تور على مستويات SHBG (الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية) في الجسم، حيث أثبتت الأبحاث السريرية أنه في حين أن توريميفين يمكن أن يحفز الإنتاج الداخلي الطبيعي لهرمون التستوستيرون (وهو أمر جيد بعد - العلاج بالدورة (PCT)، فهو في الواقع يرفع مستويات SHBG في الجسم. ما يعنيه هذا بالنسبة للاعبي كمال الأجسام والرياضيين ومستخدمي الستيرويد المنشطة هو أن الزيادة في SHBG ستعني وجود كمية أقل من هرمون التستوستيرون الحر في الجسم. SHBG هو بروتين يرتبط بالهرمونات الجنسية مثل هرمون التستوستيرون ويجعله غير نشط أثناء ارتباطه به، في الواقع "تقييد" التستوستيرون (أو الأندروجينات والهرمونات الجنسية الأخرى المعرضة لـ SHBG). والنتيجة هي أن الهرمون الذي يرتبط به (في هذه الحالة، التستوستيرون) ينتهي به الأمر إلى الطفو في الدورة الدموية غير قادر على القيام بعمله (التستوستيرون الحر مقابل التستوستيرون المقيد). وبالتالي فإن الارتفاعات في SHBG ليست شيئًا جيدًا جدًا للتعافي بعد الدورة أو لتحسين الأداء أثناء الدورة، مما قد ينتقص من إمكانات Toremifene كمركب استرداد أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات (علاج ما بعد الدورة). بالمقارنة، لم يثبت أن Nolvadex له هذا التأثير على SHBG خلال أكثر من خمسة عقود من استخدامه ودراسته (مقارنة مع Toremifene في أقل من عقد ونصف من الدراسة والاستخدام).

 

 

لعلاج سرطان الثدي، يستخدم توريميفين بجرعات 60 ملغ يوميا. يمكن وصف فاريستون (توريميفين) لكل من النساء والرجال للمساعدة في منع انتشار الخلايا السرطانية في أنسجة الثدي. يُعطى توريميفين عادةً لمدة عام واحد، لكن هذا يمكن أن يمتد إلى 2-3 سنة إذا لم تتم ملاحظة الهدأة، أو تراجع الأنسجة السرطانية القنوية والغددية.

يمكن لمستخدمي الستيرويد ولاعبي كمال الأجسام استخدام Toremifene لمنع التثدي لأنه يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) في أنسجة الثدي. عندما يتم إعطاء المنشطات الابتنائية القائمة على هرمون التستوستيرون، تزيد مستويات هرمون الاستروجين المنتشرة مما يؤدي إلى ظهور الآثار الجانبية المرتبطة بهرمون الاستروجين. يُنصح باستخدام عقار توريميفين بمقدار 30-60مجم يوميًا، ومع ذلك، يختار الكثيرون عقار نولفاديكس (سيترات تاموكسيفين) باعتباره بديلاً أرخص وأكثر فعالية.

يجب على مستخدم الستيرويد أولاً أن يتطلع إلى التحكم في مستويات هرمون الاستروجين المرتفعة باستخدام مثبط الأروماتيز (AI)، وليس منع هرمون الاستروجين. ويُنظر إلى منع هرمون الاستروجين على أنه الملاذ الأخير لعلاج الذكاء الاصطناعي، وهو لا يكفي. عند استخدام العديد من الأندروجينات مثل التستوستيرون إينانتاهتي، والدينابول، والعشاري دورابولين، قد تكون هناك حاجة إلى الذكاء الاصطناعي وسيرم مثل توريميفين.

توريميفين هو عامل فعال في العلاج بعد الدورة (PCT)، ولكنه ليس بنفس قوة عقار تاموكسيفين (نولفاديكس) في دراسات مماثلة. ومع ذلك، يُنظر إلى Toremifene على أنه الجيل الثاني من SERM وبديل أكثر أمانًا لـ Nolvadex، مما يؤدي غالبًا إلى آثار جانبية أقل ضررًا. يُقترح تناول جرعة 120 ملجم للأسبوع الأول من توريميفين، تليها 60 ملجم يوميًا لمدة 5 أسابيع كعلاج بعد الدورة لأعراض انخفاض هرمون التستوستيرون.

 

 

اسم المنتج	فاريستون
اسماء اخرى	(ض) - توريميفين؛ 4-كلوروتاموكسيفين؛ 4-CT; أكابودين. CCRIS-8745; إف سي -1157; FC-1157أ; جي تي اكس -006; NK-622; ان اس سي -613680
كاس	89778-26-7
الكتلة المولية	405.97
معادلة	C26H28ClNO
نقاء	فوق 98%
مظهر	مسحوق بلوري أبيض

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا
Email: Jasonraws106@gmail.com
واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-19128233885

 

 

توريميفين وتاموكسيفين دواءان متشابهان ولكنهما مختلفان وينتميان إلى نفس فئة الأدوية المعروفة باسم مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERMs). إنهم يشتركون في بعض أوجه التشابه في آلية العمل والاستخدام ولكن لديهم أيضًا اختلافات.

يعمل كلا الدواءين عن طريق منع تأثيرات هرمون الاستروجين في أنسجة معينة. يتم استخدامها في علاج سرطان الثدي، وخاصة في سرطانات الثدي إيجابية مستقبلات الهرمون حيث تعتمد الخلايا السرطانية على هرمون الاستروجين في النمو.

فيما يلي بعض الاختلافات بين توريميفين وتاموكسيفين:

1. التركيب الكيميائي: في حين أن كلاهما يقع ضمن فئة SERM، إلا أن لهما تركيبًا كيميائيًا مختلفًا. توريميفين هو مشتق مكلور من عقار تاموكسيفين.

2. موافقة إدارة الأغذية والعقاقير (FDA): تمت الموافقة على عقار تاموكسيفين لعلاج سرطان الثدي المبكر والمتقدم، وكذلك لتقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر كبير. تمت الموافقة على توريميفين خصيصًا لعلاج سرطان الثدي النقيلي لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

3. التمثيل الغذائي: يتم استقلابها بشكل مختلف في الجسم، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية متنوعة وتفاعلات مع الأدوية الأخرى.

4. الفعالية والآثار الجانبية: في حين أن كلا العقارين لهما أوجه تشابه في فعاليتهما ضد سرطان الثدي، إلا أنهما قد يكون لهما آثار جانبية مختلفة. قد يتحمل بعض الأفراد دواءً واحدًا أفضل من الآخر.

يتم وصف كلا العقارين من قبل مقدمي الرعاية الصحية بناءً على احتياجات المريض الفردية، مع الأخذ في الاعتبار عوامل مثل مرحلة السرطان والتاريخ الطبي والآثار الجانبية المحتملة.

 

الوسم : سترات توريميفين (فاريستون) لعلاج سرطان الثدي:89778-27-8، الصين سيترات توريميفين (فاريستون) لعلاج سرطان الثدي:89778-27-8 الشركات المصنعة والموردين والمصنع