إكسيميستان

Exemestane ، المعروف باسم علامته التجارية Aromasin ، هو دواء مصنف كمثبط للأروماتاز ​​(AI).

تتطلب بعض سرطانات الثدي نمو هرمون الاستروجين. هذه السرطانات لها مستقبلات هرمون الاستروجين (ERs) ، وتسمى ER-positive. قد يطلق عليهم أيضًا اسم مستجيب للإستروجين أو مستجيب للهرمونات أو إيجابي لمستقبلات الهرمونات. Aromatase هو إنزيم يصنع الإستروجين. تمنع مثبطات الأروماتاز ​​تخليق الإستروجين. هذا يقلل من مستوى هرمون الاستروجين ، ويبطئ نمو السرطانات.

 

 

 

يشار إلى Exemestane للعلاج المساعد للنساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبلات هرمون الاستروجين اللائي تلقين عامين إلى ثلاثة أعوام من عقار تاموكسيفين وتحولن إليه لإكمال ما مجموعه خمس سنوات متتالية من العلاج الهرموني المساعد. كانت موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في أكتوبر 1999.

يشار أيضًا إلى Exemestane لعلاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس اللائي تطور مرضهن بعد العلاج بعقار تاموكسيفين.

بالنسبة للنساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي الإيجابي للمستقبلات الهرمونية ، فإن العلاج المساعد بقمع المبيض بالإضافة إلى مثبط الأروماتاز ​​إكسيميستان ، مقارنةً بقمع المبيض بالإضافة إلى عقار تاموكسيفين ، يوفر خيارًا علاجيًا جديدًا يقلل من خطر التكرار. أظهرت تجارب TEXT و SOFT تحسين البقاء على قيد الحياة الخالية من الأمراض في المرضى الذين عولجوا باستخدام exemestane وقمع المبيض مقارنةً بمجموعة تاموكسيفين وقمع المبيض. قد تستفيد النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث اللواتي يتلقين قمع المبيض الآن من مثبطات الأروماتاز ​​، وهي فئة من العقاقير لم يوصى بها حتى الآن إلا للنساء بعد سن اليأس.

ينتمي Exemestane إلى فئة من العقاقير تسمى مثبطات الأروماتاز. وهو يعمل عن طريق تثبيط إنزيم أروماتاز ​​المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. من خلال تقليل مستويات هرمون الاستروجين في الجسم ، يساعد الإكسيميستان في إبطاء أو وقف نمو خلايا سرطان الثدي الإيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين.

يقلل Exemestane بشكل كبير من مستويات هرمون الاستروجين لدى النساء بعد سن اليأس عن طريق منع إنزيم الأروماتاز. من خلال القيام بذلك ، فإنه يساعد على حرمان خلايا سرطان الثدي المعتمدة على هرمون الاستروجين من الهرمون الذي تحتاجه للنمو والتكاثر.

العلاج بالهرمونات البديلة (HRT): Exemestane غير مخصص للاستخدام كعلاج بديل بالهرمونات في النساء بعد سن اليأس. يتم استخدامه على وجه التحديد في سياق علاج سرطان الثدي وليس كنهج عام لإدارة أعراض انقطاع الطمث.

 

 

يتم استقلاب الإكسيميستان بواسطة إنزيم الكبد CYP3A4. في حين أن الكيتوكونازول المانع CYP3A4 لم يكن له تأثير كبير على مستويات exemestane في تجربة إكلينيكية ، فإن محث CYP3A4 القوي ريفامبيسين خفض بشكل كبير مستويات exemenstane إلى النصف تقريبًا (AUC −54 بالمائة ، Cmax −41 بالمائة لجرعة واحدة) ، مما قد يضر بفعاليته. من المتوقع أن يكون لمحرِّضات 3A4 الأخرى مثل كاربامازيبين ونبتة سانت جون تأثيرات مماثلة. لم يتم التحقيق في الأهمية السريرية لهذا التأثير.

من المحتمل أن يقلل هرمون الاستروجين من فعالية الإكسيميستان: عادة ما يكون من غير المردود تقليل تخليق هرمون الاستروجين في الجسم مع الإكسيميستان ثم استبدال الإستروجين بالأدوية.

 

 

يمتص Exemestane بسرعة من القناة الهضمية ، لكنه يخضع لتأثير مرور أولي قوي في الكبد. يتم الوصول إلى أعلى تركيزات في بلازما الدم بعد 1.2 ساعة في مرضى سرطان الثدي وبعد 2.9 ساعة في الأشخاص الأصحاء. يحدث تثبيط الهرمونات القصوى بعد يومين إلى ثلاثة أيام. 90 في المائة من المادة الممتصة مرتبطة ببروتينات البلازما. يؤكسد إنزيم الكبد CYP3A4 مجموعة الميثيليدين في الموضع 6 ، ويتم تقليل مجموعة الكيتو 17- (على الحلقة المكونة من خمسة أعضاء) بواسطة اختزال ألدو كيتو إلى كحول. من المستقلبات الناتجة ، يتم إفراز 40 في المائة عن طريق البول و 40 في المائة عن طريق البراز في غضون أسبوع. تمثل المادة الأصلية 1 في المائة فقط من إفراز البول. عمر النصف النهائي هو 24 ساعة.

 

 

اسم المنتج	أروماسين
اسم آخر	FCE -24304
كاس	107868-30-4
الكتلة المولية	296.410
مف	C20H24O2
نقاء	فوق 98 في المائة
الموافقة	مسحوق أبيض Cyrstalline

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: بالإضافة إلى 86-15572565525
Telegram: بالإضافة إلى 86-19128233885

 

 

Exemestane ، المعروف أيضًا باسم علامته التجارية Aromasin ، ليس دواءً للعلاج الكيميائي. يصنف على أنه من مثبطات الأروماتاز ​​(AI) ويستخدم في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد سن اليأس.

يشير العلاج الكيميائي إلى فئة واسعة من الأدوية المصممة لقتل الخلايا سريعة الانقسام ، بما في ذلك الخلايا السرطانية. تعمل أدوية العلاج الكيميائي من خلال استهداف الخلايا السرطانية وتدميرها في جميع أنحاء الجسم. غالبًا ما تستخدم في أنظمة العلاج الجهازي للقضاء على الخلايا السرطانية التي قد تكون انتشرت خارج موقع الورم الأساسي.

Exemestane ، من ناحية أخرى ، هو دواء لعلاج الغدد الصماء مصمم خصيصًا لاستهداف خلايا سرطان الثدي الإيجابية للمستقبلات الهرمونية. وهو يعمل عن طريق منع إنزيم أروماتاز ​​المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. عن طريق تقليل مستويات هرمون الاستروجين في الجسم ، يساعد الإكسيميستان على إبطاء أو وقف نمو خلايا سرطان الثدي المعتمدة على هرمون الاستروجين.

تُستخدم عقاقير علاج الغدد الصماء مثل exemestane عادةً مع علاجات أخرى ، مثل الجراحة أو العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي ، اعتمادًا على حالة السرطان المحددة للفرد. غالبًا ما تستخدم كعلاج مساعد لتقليل خطر تكرار الإصابة بالسرطان أو كعلاج لسرطان الثدي المتقدم.

 

 

تاموكسيفين وإكسيميستان كلاهما من الأدوية المستخدمة في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد سن اليأس ، لكن لهما آليات عمل مختلفة ويتم تصنيفهما على أنهما أنواع مختلفة من الأدوية. فيما يلي الاختلافات الرئيسية بين عقار تاموكسيفين وإكسيميستان:

1) آلية العمل:

تاموكسيفين: تاموكسيفين هو معدل انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين (SERM). وهو يعمل عن طريق الارتباط بمستقبلات هرمون الاستروجين في أنسجة الثدي ، ويمنع تأثيرات هرمون الاستروجين ويمنع نمو خلايا سرطان الثدي الإيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين.

Exemestane: Exemestane هو مثبط أروماتيز (AI). وهو يعمل عن طريق تثبيط إنزيم أروماتاز ​​المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى هرمون الاستروجين. عن طريق خفض مستويات هرمون الاستروجين في الجسم ، يساعد الإكسيميستان على حرمان خلايا سرطان الثدي المعتمدة على الإستروجين من الهرمون الذي تحتاجه للنمو والتكاثر.

2) حالة سن اليأس:

تاموكسيفين: يمكن استخدام تاموكسيفين في كل من النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث وبعد انقطاع الطمث.

Exemestane: يستخدم Exemestane على وجه التحديد في النساء بعد سن اليأس. إنه غير فعال في النساء اللائي ما زلن لديهن مبيض يعملان وينتجن هرمون الاستروجين.

3) مرحلة العلاج:

تاموكسيفين: يستخدم تاموكسيفين بشكل شائع كعلاج مساعد بعد الجراحة لسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات في مراحله المبكرة. يمكن استخدامه أيضًا لعلاج سرطان الثدي المتقدم.

Exemestane: غالبًا ما يستخدم Exemestane كعلاج مساعد بعد العلاج الأولي باستخدام عقار تاموكسيفين أو SERM آخر. يتم استخدامه على وجه التحديد في النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي في المرحلة المبكرة من سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات أو كعلاج لسرطان الثدي المتقدم بعد التقدم على عقار تاموكسيفين.

4) الآثار الجانبية:

تاموكسيفين: قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة لعقار تاموكسيفين الهبات الساخنة وتقلبات المزاج وجفاف المهبل وعدم انتظام الدورة الشهرية وزيادة خطر الإصابة بجلطات الدم وسرطان بطانة الرحم.

Exemestane: قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة للإكسيميستان الهبات الساخنة ، والتعب ، وآلام المفاصل ، والصداع ، وزيادة التعرق ، والأرق. قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد أيضًا إلى فقدان العظام أو هشاشة العظام.

من المهم ملاحظة أن الاختيار بين عقار تاموكسيفين وإكسيميستان ، أو علاجات أخرى ، يعتمد على عوامل مختلفة ، بما في ذلك حالة انقطاع الطمث لدى الفرد ، وخصائص الورم ، وخطة العلاج الشاملة.

 

الوسم : exemestane ، الصين المصنعين exemestane والموردين والمصنع