
أناستروزول
Anastrozole ، الذي يتم تسويقه تحت الاسم التجاري Arimidex ، هو دواء يستخدم في علاج سرطان الثدي. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الأروماتاز. تعمل مثبطات الأروماتاز عن طريق تقليل إنتاج هرمون الاستروجين ، وهو هرمون يمكن أن يعزز نمو أنواع معينة من سرطان الثدي. على وجه التحديد ، يتم استخدامه لسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات ، كما أنه يستخدم للوقاية من سرطان الثدي لدى أولئك المعرضين لخطر كبير ، ويتم تناوله عن طريق الفم.
Anastrozole ، الذي يتم تسويقه تحت الاسم التجاري Arimidex ، هو دواء يستخدم في علاج سرطان الثدي. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الأروماتاز. تعمل مثبطات الأروماتاز عن طريق تقليل إنتاج هرمون الاستروجين ، وهو هرمون يمكن أن يعزز نمو أنواع معينة من سرطان الثدي. على وجه التحديد ، يتم استخدامه لسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات ، كما أنه يستخدم للوقاية من سرطان الثدي لدى أولئك المعرضين لخطر كبير ، ويتم تناوله عن طريق الفم.
تم تسجيل براءة اختراع عقار أناستروزول في عام 1987 وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في عام 1995. وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية. Anastrozole متاح كدواء عام. في عام 2020 ، كان الدواء رقم 180 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة ، مع أكثر من 3 ملايين وصفة طبية.

الاستخدامات الطبية
سرطان الثدي: يستخدم عقار أناستروزول في علاج والوقاية من سرطان الثدي لدى النساء. كانت تجربة Arimidex ، Tamoxifen ، وحدها أو مجتمعة (ATAC) على سرطان الثدي الموضعي ، وحصلت النساء إما على عقار أناستروزول ، أو عقار تاموكسيفين الانتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين ، أو كليهما لمدة خمس سنوات ، تليها خمس سنوات من المتابعة. بعد أكثر من 5 سنوات ، حققت المجموعة التي تلقت عقار أناستروزول نتائج أفضل من مجموعة عقار تاموكسيفين. اقترحت التجربة أن أناستروزول هو العلاج الطبي المفضل للنساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات هرمون الاستروجين.
البلوغ المبكر: يستخدم عقار أناستروزول بجرعة 0. من 5 إلى 1 ملغ / يوم بالاشتراك مع مضادات الأندروجين بيكالوتاميد في علاج البلوغ المبكر المحيطي ، على سبيل المثال بسبب البلوغ المبكر العائلي المحدود للذكور (تسمم الخصية) ومتلازمة ماكيون أولبرايت ، عند الأولاد.
الأشكال المتاحة: Anastrozole متوفر على شكل أقراص 1 مجم عن طريق الفم. لا توجد أشكال أو طرق بديلة متاحة.
موانع
تشمل موانع استخدام أناستروزول فرط الحساسية للأناستروزول أو أي مكون آخر من تركيبات أناستروزول ، والحمل ، والرضاعة الطبيعية. وقد لوحظت تفاعلات فرط الحساسية للأناستروزول بما في ذلك الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية والشرى.
يتوفر عقار أناستروزول في شكل أقراص وعادة ما يتم تناوله مرة واحدة يوميًا مع أو بدون طعام. قد تختلف الجرعة الموصى بها اعتمادًا على العوامل الفردية وخطة علاج السرطان المحددة التي يحددها مقدم الرعاية الصحية.
الدوائية
التوافر البيولوجي للأناستروزول في البشر غير معروف ، ولكن وجد أنه يمتص جيدًا في الحيوانات. يكون امتصاص أناستروزول خطيًا على مدى جرعة تتراوح من 1 إلى 20 مجم / يوم في البشر ولا يتغير مع الإعطاء المتكرر. لا يؤثر الطعام بشكل كبير على مدى امتصاص أناستروزول. تحدث مستويات الذروة من أناستروزول في المتوسط بعد 3 ساعات من الإعطاء ، ولكن مع نطاق واسع من 2 إلى 12 ساعة. يتم تحقيق مستويات الحالة المستقرة من عقار أناستروزول في غضون 7 إلى 10 أيام من الإعطاء المستمر ، مع تراكم 3. 5- أضعاف. ومع ذلك ، فإن القمع الأقصى لمستويات الاستراديول يحدث في غضون 3 أو 4 أيام من العلاج.
تم العثور على التدفق النشط للأناستروزول بواسطة P-glycoprotein عند الحاجز الدموي الدماغي للحد من تغلغل الجهاز العصبي المركزي لأناستروزول في القوارض ، بينما لم يكن هذا هو الحال مع ليتروزول وفوروزول. على هذا النحو ، قد يكون للأناستروزول انتقائية محيطية في البشر ، على الرغم من أن هذا لم يتم تأكيده بعد. على أي حال ، يتم تصنيع استراديول محيطيًا ويعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي ، لذلك لا يزال من المتوقع أن يقلل عقار أناستروزول من مستويات الاستراديول في الجهاز العصبي المركزي إلى درجة معينة. تبلغ نسبة ارتباط أناستروزول ببروتين البلازما 40 بالمائة.
يتم استقلاب أناستروزول عن طريق N-dealkylation و hydroxylation و glucuronidation. إن تثبيط الأروماتاز يرجع إلى أناستروزول نفسه وليس إلى المستقلبات ، مع كون المستقلب المنتشر الرئيسي غير نشط. عمر النصف للتخلص من أناستروزول هو 40 إلى 50 ساعة (1. 7 إلى 2. 1 يوم). هذا يسمح بإدارة مريحة مرة واحدة يوميًا. يتم التخلص من الدواء في الغالب عن طريق التمثيل الغذائي في الكبد (83 إلى 85 في المائة) ولكن أيضًا عن طريق إفراز الكلى المتبقية دون تغيير (11 في المائة). يفرز عقار أناستروزول في المقام الأول في البول ولكن أيضًا بدرجة أقل في البراز.
البيانات السريرية
|
اسم المنتج |
Arimidex ، Aremed |
|
اسم آخر |
أناسترازول. اناستروزول. ICI-D1033 ؛ ZD -1033 |
|
CAS |
120511-73-1 |
|
الكتلة المولية |
293.374 |
|
مف |
C17H19N5 |
|
نقاء |
فوق 98 في المائة |
|
الموافقة |
مسحوق أبيض Cyrstalline |
أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: بالإضافة إلى 86-15572565525
Telegram: بالإضافة إلى 86-19128233885
ماذا يفعل Arimidex للجسم؟
Arimidex (الاسم العام: أناستروزول) هو دواء مثبط للأروماتيز يؤثر على الجسم بعدة طرق:
قمع هرمون الاستروجين: يعمل Arimidex عن طريق تثبيط إنزيم aromatase ، الذي يحول الأندروجينات (هرمونات الذكورة) إلى هرمون الاستروجين (هرمونات أنثوية) في الأنسجة المختلفة ، بما في ذلك الدهون والعضلات وأنسجة الثدي. عن طريق منع الهرمونات ، يقلل Arimidex من إنتاج هرمون الاستروجين في الجسم ، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات هرمون الاستروجين.
علاج سرطان الثدي: يستخدم Arimidex بشكل أساسي في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد سن اليأس. يمكن أن يعزز هرمون الاستروجين نمو بعض أنواع سرطانات الثدي ، ومن خلال تقليل مستويات هرمون الاستروجين ، يساعد Arimidex على منع نمو وانتشار هذه الخلايا السرطانية.
التوازن الهرموني: في النساء بعد سن اليأس ، يتوقف المبايض عن إنتاج هرمون الاستروجين. ومع ذلك ، يمكن أن تستمر الأنسجة الأخرى ، مثل الأنسجة الدهنية ، في إنتاج هرمون الاستروجين من خلال عمل الهرمونات. يساعد Arimidex في الحفاظ على التوازن الهرموني عن طريق منع تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين ، وبالتالي تقليل مستويات هرمون الاستروجين في الجسم.
الآثار الجانبية: يمكن أن يسبب Arimidex آثارًا جانبية مختلفة بسبب آثاره الخافضة لهرمون الاستروجين. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الهبات الساخنة ، وآلام المفاصل أو تصلبها ، والضعف ، والتعب ، والصداع ، والغثيان ، والطفح الجلدي. يمكن أن يساهم أيضًا في فقدان العظام (هشاشة العظام) بمرور الوقت ، مما يزيد من خطر الإصابة بالكسور.
العلاج بالهرمونات البديلة (HRT): لا يستخدم Arimidex كعلاج بديل بالهرمونات. إنه مصمم خصيصًا لخفض مستويات هرمون الاستروجين ، مما يجعله غير مناسب للاستخدام في النساء قبل انقطاع الطمث اللائي ما زلن يعتمدن على هرمون الاستروجين لوظائف الجسم الطبيعية.
الوسم : أناستروزول ، الصين المصنعين أناستروزول ، الموردين ، المصنع
