مسحوق pregabalin علاج فيبروميالغيا كاس: 148553-50-8

ما هو pregabalin؟ آلية تتجاوز الربط

يتم تصنيف pregabalin على أنه Ligand قناة الكالسيوم alpha-2-delta. تتضمن آليةها الأولية ملزمة عالية التقارب للوحدة الفرعية ألفا -2-دلتا لقنوات الكالسيوم ذات الجهد الكالسيوم (VGCCs) على الخلايا العصبية قبل المشبك ، وخاصة داخل الجهاز العصبي المركزي.

● اتصال فيبروميالغيا:في FM ، يكون فرط الفصوص في مسارات الألم مركزية. يتضمن هذا الفصح القابلية الإفراط في إطلاق الناقلات العصبية المثيرة (مثل الغلوتامات ، المادة P) من nociceptors الأولية والخلايا العصبية الشوكية الصاعدة. عن طريق الارتباط بالوحدات الفرعية ألفا -2-دلتا:

1. المعتدلين في التدفق:يقلل pregabalin من التدفق المفرط لأيونات الكالسيوم إلى محطات عصبية عند وصول إمكانات الإجراء.

2.NEUROTRANSTERTER:انخفاض تدفق الكالسيوم يترجم مباشرة إلى تضاءل إطلاق الناقلات العصبية المثيرة المشاركة في تضخيم إشارات الألم.

3. التحكم في "الحجم":هذا الإجراء يقلل بشكل فعال من "حجم" إشارات الألم المفرطة النشاط التي تنتشر عبر الحبل الشوكي وإلى مناطق الدماغ مثل المهاد والقشرة الحسية الجسدية - المجالات الرئيسية المتورطة في التحسس المركزي لـ FM.

4.Beyond Simple Warkade:إنه ليس حصارًا كاملاً ولكن أالتشكيل العصبي- استعادة درجة من التوازن إلى إطلاق عصبي يزداد مرضيًا في FM. فكر في الأمر على أنه إعادة معايرة نظام إنذار شديد الحساسية بدلاً من مجرد إسكاته.

 

يمتلك Pregabalin ميزات دوائية ودوائية دوائية محددة مما يجعلها مناسبة (وإن لم تكن مثالية) لـ FM:

1. التوافر البيولوجي العالي:~ 90 ٪ من التوافر الحيوي عن طريق الفم ، وهذا يعني أن الآثار المتسقة يمكن تحقيقها مع الجرعات عن طريق الفم (كبسولات/أقراص). عروض شكل مسحوقلا ميزةهنا وعيوب كبيرة (انظر أدناه).

2. الحرائك الدوائية الخطي:يزداد تركيز البلازما بالتناسب مع الجرعة داخل النطاق العلاجي ، مما يبسط تعديلات الجرعات.

3. القضاء على أساس:تم تفرز في المقام الأول دون تغيير من قبل الكلى. تعديلات الجرعة هيضروريفي الضعف الكلوي.

4.Lack من استقلاب الكبد:يقلل من خطر تفاعلات المخدرات الكبدية ويجعله مناسبًا للمرضى الذين يعانون من مرض الكبد (على الرغم من الحذر لا تزال هناك حاجة).

5. امتصاص الرابية:تم الوصول إلى تركيزات البلازما الذروة في غضون ساعة واحدة تقريبًا ، مما يساهم في ظهور تأثير سريع نسبيًا لأدوية الألم المزمن.

6. الخصوصية:يرتبطه بالوحدة الفرعية alpha-2-delta ، مما يساهم في ملف تعريف التأثير المستهدف وعبء التأثير الجانبي السفلي نسبيًا مقارنة بالأدوية القديمة مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (على الرغم من وجود الآثار الجانبية).

Pregabalin معتمد من إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) ويوصى به على نطاق واسع في الإرشادات الدولية (على سبيل المثال ، Eular ، الكندية) لإدارة آلام FM. يتجاوز تطبيقه تسكين البسيط:

● الإشارة الأولية:تقليل الألم الشبيه بالاعتلال العصبي المركزي إلى FM. ويلاحظ بشكل خاص لتحسين اضطرابات النوم المتعلقة بالألم.

● الفوائد الثانوية:تظهر التجارب السريرية وخبرة العالم الحقيقي متسقة ، وإن كانت في كثير من الأحيان متواضعة ، تحسينات في:

○ جودة النوم (تقليل الاستيقاظ المرتبط بالألم).

○ شدة التعب (من المحتمل أن تكون ثانوية لتحسين النوم والألم).

○ تدابير جودة الحياة المتعلقة بالصحة (HRQOL).

○ بعض جوانب الحالة المزاجية (القلق/الاكتئاب غالباً ما يشترك مع FM) ، على الرغم من أنها ليست مضادات الاكتئاب/القلق الأساسية.

● دور في العلاج متعدد الوسائط:نادرا ما تستخدم pregabalin وحدها. إنه أكثر فعالية كجزء من أنهج متعدد الوسائطالجمع:

○ استراتيجيات تعليم المريض وإدارة الذات.

○ تمرين التمارين الرياضية والتدريب على القوة.

○ العلاج السلوكي المعرفي (CBT) أو العلاجات النفسية الأخرى.

○ الأدوية الأخرى (على سبيل المثال ، snris مثل duloxetine/milnacipran).

فوائد pregabalin في FM يمكن توضيحها ولكن يجب أن تكون سياق:

● تقليل الألم كبيرًا:NNT (العدد اللازم للعلاج) لأكثر من أو يساوي 50 ٪ من تخفيف الألم حوالي 8-10 ، مما يعني أنه يوفر راحة ذات معنى لأقلية كبيرة من المرضى. تجربة كثيرة أخرى تخفيض بنسبة 30 ٪ ، تعتبر مهمة سريريًا.

● تحسين بنية النوم:يقلل من تجزئة النوم المرتبطة بالألم ، مما يؤدي إلى نوم أعمق وأكثر ترميماً-ضروري لإدارة أعراض FM.

● الوظيفة المحسنة:غالبًا ما يترجم انخفاض الألم ونوم أفضل إلى تحسين القدرة على أداء الأنشطة اليومية والمشاركة في ممارسة الرياضة.

● الحرائك الدوائية التي يمكن التنبؤ بها:يسمح لجداول الجرعات الموثوقة.

● غير الأفيون:يتجنب المخاطر المرتبطة بالاعتماد على المواد الأفيونية وسوء الاستخدام.

● القيود:لا يستجيب جميع المرضى بشكل كبير ("معدل المستجيب" ~ 30-50 ٪). غالبًا ما تكون الفوائد جزئية وليست علاجية. الآثار الجانبية يمكن أن تحد من التحمل.

● الجرعة الأولية:عادة 75 ملغ مرتين يوميا (150 ملغ/يوم).

● المعايرة:بناءً على الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة إلى 150 ملغ مرتين يوميًا (300 ملغ/يوم) في غضون أسبوع واحد. زيادة مزيد من الزيادات إلى 225 ملغ مرتين يوميا (450 ملغ/يوم) يمكن النظر فيها إذا لزم الأمر والتحمل.جرعات أعلى من 450 ملغ/يوم لا توفر فائدة إضافية ل FM وزيادة الآثار الجانبية.

● الإدارة:كبسولات أو أقراص عن طريق الفم ، مع أو بدون طعام.شكل المسحوق ليس مناسبًا أبدًا للإدارة الذاتية.

● الاعتبارات الحاسمة:

وظيفة الكلى:جرعةيجبيتم تقليلها في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى (EGFR<60 mL/min). Specific tables exist for adjustments.

○ سرعة المعايرة:غالبًا ما تكون المعايرة البطيئة (على سبيل المثال ، بدءًا من 50 ملغ/يوم) أفضل من التحمل ، خاصةً في الأفراد الحساسين.

○ الاستجابة الفردية:العثور على أقل جرعة فعالة هو المفتاح. يحقق بعض المرضى الفائدة في 150 ملغ/يوم ؛ قد يحتاج الآخرون إلى 300-450 ملغ/يوم.

الجرعات مرتين يوميا:من الضروري الحفاظ على مستويات البلازما المستقرة بسبب النصف.

● لماذا يكون المسحوق خطيرًا في الجرعات:إن تحقيق جرعات دقيقة ومتسقة على مستوى الملليغرام مع مسحوق مستحيل تقريبًا خارج مختبر صيدلية متخصص. تشمل المخاطر جرعة زائدة هائلة (تؤدي إلى التخدير الشديد ، والغيبوبة ، والاكتئاب التنفسي) ، والخطورة الخطيرة (غير الفعالة) ، والتلوث.

pregabalin هولاتستخدم في دورات مثل المنشطات الابتنائية. FM هو حالة مزمنة تتطلب الإدارة المستمرة.

● مدة العلاج:العلاج عادةمستمرعلى المدى الطويل للمرضى الذين يعانون من فائدة كبيرة ويتسامحون مع الدواء.

● التقييم:يجب تقييم الفعالية والآثار الجانبية بانتظام (على سبيل المثال ، كل 3-6 أشهر في البداية ، ثم دوريًا).

● التوقف:إذا كان غير فعال أو ضعيف التسامح ، فيجب أن يكون مدبب تدريجيا (انظر أدناه). لا يوجد الأساس المنطقي لدورات "ON/OFF".

● متوسط النصف:ما يقرب من 6.3 ساعات في الأفراد الأصحاء الذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية.

● الحالة الثابتة:تم الوصول إليها في غضون 24-48 ساعة من بدء نظام الجرعات المتسق بسبب نصف العمر القصير نسبيًا.

● الآثار المترتبة على الجرعات:

○ متطلبات مرتين يوميًا:يستلزم نصف عمر نصف ساعة الجرعات كل 12 ساعة للحفاظ على تركيزات البلازما العلاجية طوال النهار والليل. الجرعات مرة واحدة يوميا غير فعالة.

○ اعتبارات الانسحاب:إن عمر النصف القصير نسبيًا يعني أن أعراض الانسحاب (القلق ، الأرق ، الغثيان ، الصداع ، التعرق ، توهج الألم) يمكن أن تظهر في غضون 12-24 ساعة من الجرعة الفائتة إذا كانت معتمدة. هذا يستلزممستدقة تدريجيةأكثر من أسبوع واحد على الأقل (أو أطول بكثير لجرعات عالية/مدة طويلة) إذا توقف. وقف مفاجئ أمر خطير.

● تأثير الكلى:يزداد عمر النصف بشكل كبير مع انخفاض وظيفة الكلى (على سبيل المثال ، حتى 50+ في ضعف الكلى شديد) ، فرض تخفيض الجرعة وتعديل التردد.

إن التركيز على مسحوق pregabalin غير مسؤول طبيا ويسلط الضوء على المخاطر الشديدة:

1. الجرعات:قياس الجرعات العلاجية (75mg-225mg) بشكل موثوق مع المسحوق أمر مستحيل بدون معدات مختبر الأدوية. خطر الجرعة الزائدة مرتفعة للغاية.

2. جرعة زائدة من الواجهة:تشمل الأعراض دوخة شديدة ، تخدير شديد ، الارتباك ، الرؤية غير الواضحة ، الاكتئاب التنفسي ، الغيبوبة ، وربما الموت.

3. التلوث والشوائب:يمكن أن تحتوي المساحيق غير المنظمة على عوامل قطع سامة أو المعادن الثقيلة أو البكتيريا أو غيرها من الأدوية غير المعروفة.

4. لا توجد مراقبة الجودة:عدم وجود العقم أو اختبار الاستقرار أو التحقق من المحتوى الفعلي.

5. الحالة اليسجة:إن امتلاك دواء وصفة طبية بدون وصفة طبية صالحة ، وخاصة في شكل مسحوق كبير ، أمر غير قانوني في معظم الولايات القضائية ويعتبر تحويل المخدرات.

6-في حين أن المخاطر المنخفضة من المواد الأفيونية ، فإن pregabalin لديه إمكانية إساءة استخدام (خاصة في الجرعات العالية) ، مما يؤدي إلى الاعتماد وسوء استخدام الترفيه (التأثيرات "ذات التأثير النفسي"). شكل مسحوق يزيد بشكل كبير من هذا الخطر. يمكن أن يكون الانسحاب شديدًا.

7. Zero الإشراف الطبي:لا توجد مراقبة مهنية للفعالية أو الآثار الجانبية أو التفاعلات أو تعديلات الجرعة المناسبة.

الأسماء التجارية	Lyrica ، 3-Isobutyl Gaba ، (S) -3-ISOBUTYL - - حمض أمينوبوتيريك
كاس	148553-50-8
كتلة المولي	159.229
صيغة	C8H17لا2
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	مسحوق بلوري أبيض

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Pregabalin ، التي تتم إدارتها على النحو المنصوص عليها في كبسولة عن طريق الفم أو شكل قرص معتمد ، هي أداة قيمة قائمة على الأدلة لإدارة مكون الألم العصبي المركزي في فيبروميالغيا. آليتها ، تعديل مسارات الألم التي تفرط في الألم عبر ربط الوحدة الفرعية alpha-2-delta ، يعالج ميزة أساسية لـ FM. تشمل الفوائد تقليل الألم ، وتحسين النوم ، وتحسين نوعية الحياة للعديد من المرضى ، على الرغم من أنها ليست فعالة عالميا وتتطلب الآثار الجانبية إدارة دقيقة. يجب أن تكون الجرعات دقيقة وفردية ، وتعديلها لوظيفة الكلى ، باستخدام الإدارة مرتين يوميًا بسبب نصف عمرها لمدة 6 ساعات. العلاج مستمر ، وليس دوري.
 

الوسم : مسحوق pregabalin علاج فيبروميالغيا كاس: 148553-50-8 ، مسحوق الصين pregabalin علاج فيبروميالغيا CAS: 148553-50-8 الشركات المصنعة والموردين والمصنع