الفيناسيتين لتخفيف الآلام CAS:62-44-2

ما هو الفيناسيتين؟

الفيناسيتين، المعروف كيميائيا باسمN-(4-إيثوكسي فينيل) أسيتاميد، مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة ذو خصائص مسكنة خفيفة وخافضة للحرارة. تم تقديمه لأول مرة في عام 1887، وكان واحدًا من أقدم أدوية الحمى الاصطناعية وأدوية تخفيف الألم. من الناحية الهيكلية، ينتمي الفيناسيتين إلىأسيتانيليدوهي عائلة من المركبات، وتأثيراتها على الجسم تشبه تأثيرات الأسيتامينوفين (الباراسيتامول)، وهو بديل حديث أكثر استخدامًا.

في حين كان الفيناسيتين فعالا في علاج الألم الخفيف إلى المتوسط ​​والحد من الحمى، فقد انخفض استخدامه على نطاق واسع بسبب المخاطر الصحية المرتبطة باستهلاكه على المدى الطويل، وخاصة اعتلال الكلية (أمراض الكلى) والسرطان. في العديد من البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة، تم سحب الفيناسيتين من السوق.

● اسم الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC).: N- (4- إيثوكسي فينيل) أسيتاميد

● الصيغة الجزيئية: C10H13NO2

● الوزن الجزيئي: 179.22 جم/مول

● نقطة الانصهار: 134-137 درجة (273-279 درجة F)

● الذوبان: الفيناسيتين قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء ولكنه أكثر قابلية للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والأثير.

●المظهر: مسحوق بلوري أبيض أو بلورات عديمة اللون.

الفيناسيتين مستقر كيميائيًا ولكنه يمكن أن يتحلل عند تعرضه لدرجات حرارة عالية أو التعرض للضوء لفترة طويلة. تساهم مجموعة الإيثوكسي الخاصة بها في محبتها للدهون المعتدلة، مما يسمح لها باختراق الأغشية البيولوجية لممارسة تأثيراتها.

تم استخدام الفيناسيتين في المقام الأول لغرضين رئيسيين:

1. مسكن (تخفيف الآلام): تم استخدام الفيناسيتين على نطاق واسع لتخفيف الألم الخفيف إلى المتوسط، مثل الصداع وآلام العضلات وتشنجات الدورة الشهرية والانزعاج المرتبط بالتهاب المفاصل. كان يعمل عن طريق تثبيط انتقال إشارات الألم في الجهاز العصبي المركزي (CNS).

2. خافض للحرارة (خافض للحمى): يعمل الفيناسيتين أيضًا كخافض للحرارة، مما يعني أنه يساعد في تقليل الحمى. من خلال العمل على منطقة ما تحت المهاد، وهو جزء من الدماغ الذي ينظم درجة حرارة الجسم، فإنه يساعد على إعادة درجات حرارة الجسم المرتفعة إلى طبيعتها في حالات الحمى.

في حين أن هذه التطبيقات كانت فعالة للغاية، فقد تم دمج الفيناسيتين عادة مع مسكنات أخرى مثل الأسبرين أو الكافيين في المستحضرات التي لا تستلزم وصفة طبية. تم تضمين بعض الأسماء التجارية المعروفة لهذه المجموعاتA.P.C.(الأسبرين، الفيناسيتين، والكافيين).مجمع إمبيرين.

لم تكن الآلية الدقيقة لعمل الفيناسيتين مفهومة تمامًا عندما تم تطويره لأول مرة. ومع ذلك، فقد كشفت الأبحاث الدوائية الحديثة أن تأثيرات الفيناسيتين ترجع إلى حد كبير إلى عملية التمثيل الغذائي فيهاسيتامينوفين (باراسيتامول)في الكبد. ومن المعروف أن الأسيتامينوفين يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي، مما يساعد في تقليل الألم والحمى. هذا التحويل هو المفتاح لفهم فعالية الفيناسيتين:

1. تثبيط تخليق البروستاجلاندين: الفيناسيتين يقلل بشكل غير مباشر من إنتاج البروستاجلاندين، والمواد الكيميائية في الجسم التي تتوسط الالتهاب والألم والحمى.

2. عمل الجهاز العصبي المركزي: آثار الفيناسيتين لتخفيف الألم تنبع من تأثيره على الدماغ والحبل الشوكي، حيث يخفف من إدراك الألم.

ومع ذلك، على عكس بعض العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية)، فإن الفيناسيتين لا يظهر خصائص مهمة مضادة للالتهابات.

امتصاص: يتم امتصاص الفيناسيتين من خلال القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. بمجرد وصوله إلى مجرى الدم، يتوزع في جميع أنحاء الجسم ويعبر حاجز الدم في الدماغ، ويصل إلى الجهاز العصبي المركزي ليمارس تأثيراته.

توزيع: بعد الامتصاص، يتم توزيع الفيناسيتين على الأنسجة المختلفة، بما في ذلك الكبد، حيث يخضع لعملية استقلاب واسعة النطاق.

الاسْتِقْلاب: يتم استقلاب الفيناسيتين في الكبد بشكل رئيسي عن طريقنزع النسيجللخضوعأسِيتامينُوفين(الباراسيتامول)، مستقلبه النشط. تتضمن العملية إنزيمات الكبد، وخاصةنظام السيتوكروم P450. هذا التحويل الأيضي مسؤول عن التأثيرات المسكنة وخافضة الحرارة للفيناسيتين.

ومع ذلك، يتم استقلاب جزء صغير من الفيناسيتين إلىف-فينيتيدينوهو مركب يرتبط بآثار سامة، وخاصة السمية الكلوية والسرطان.

إفراز: تُفرز مستقلبات الفيناسيتين، بما في ذلك الأسيتامينوفين والمنتجات غير النشطة الأخرى، بشكل أساسي عن طريق الكلى في البول.

يتمتع الفيناسيتين بنصف عمر قصير نسبيًا، يتراوح عادة من1 إلى 3 ساعات. وهذا يعني أن نصف الجرعة المعطاة يتم استقلابها وإزالتها من الجسم خلال هذا الإطار الزمني. ومع ذلك، فإن مستقلبه النشط، الأسيتامينوفين، له مدة عمل أطول، مما يزيد من آثاره العلاجية.

يبلغ عمر النصف للتخلص من عقار الاسيتامينوفين تقريبًا2 إلى 4 ساعات، اعتمادًا على العوامل الفردية مثل وظيفة الكبد ومعدل الأيض.

الجرعة التاريخية:

●الجرعة الفموية النموذجية من الفيناسيتين كانت300-500 ملغاتخذت كل4 إلى 6 ساعاتحسب الحاجة للألم أو الحمى.

●في المنتجات المركبة، غالبًا ما يستخدم الفيناسيتين بجرعات250 ملغجنبا إلى جنب معالأسبرين (300 ملغ)والكافيين (30 ملغ)لمزيد من الفعالية.

الجرعة اليومية القصوى: الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها كان بشكل عام2 إلى 3 جرامعلى الرغم من أن الجرعات الأعلى ارتبطت بزيادة خطر التسمم.

من المهم ملاحظة أن الفيناسيتين لم يعد موصى به أو موصوفًا بسبب آثاره الضارة المعروفة. وقد حلت البدائل الأكثر أمانا، مثل الأسيتامينوفين، محله في الممارسة السريرية.

1. تخفيف الآلام بشكل فعال: كان الفيناسيتين فعالاً في علاج الآلام الخفيفة إلى المتوسطة، مثل الصداع وآلام العضلات وآلام المفاصل، مما يوفر راحة كبيرة للمرضى في وقته.

2. تخفيض الحمى: ساعدت خصائص الفيناسيتين الخافضة للحرارة على تقليل الحمى في حالات مثل الأنفلونزا أو غيرها من الأمراض الحموية.

3. العلاج المختلط: بالاشتراك مع أدوية أخرى مثل الأسبرين أو الكافيين، قدم الفيناسيتين تأثيرات علاجية معززة للألم والحمى، مما يجعله خيارًا شائعًا في الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية.

على الرغم من فوائد الفيناسيتين، فقد ارتبط بمجموعة من الآثار الضارة الخطيرة، مما أدى في النهاية إلى إيقافه في العديد من البلدان.

1. تلف الكلى (اعتلال الكلية بالفيناسيتين): تم ربط استخدام الفيناسيتين على المدى الطويل بنوع معين من تلف الكلى المعروف باسماعتلال الكلية الفيناسيتين. تتميز هذه الحالة بالتهاب الكلية الخلاليونخر حليمي كلوي، والتي يمكن أن تؤدي إلى مرض الكلى المزمن والفشل الكلوي. كان اعتلال الكلية الناجم عن الفيناسيتين شائعًا بشكل خاص بين الأفراد الذين استخدموا الدواء لسنوات عديدة.

2. السرطنة: تم تصنيف الفيناسيتين على أنه أمجموعة 1 مسرطنةبواسطةالوكالة الدولية لأبحاث السرطان (IARC). ارتبط الاستخدام المطول بزيادة خطر الإصابة بالسرطان، على وجه الخصوصسرطان الظهارة البولية(نوع من سرطان المثانة). ويعتقد أن هذه القدرة المسببة للسرطان تنجم عن تكوين مستقلبات سامة أثناء عملية التمثيل الغذائي.

3. فقر الدم الانحلالي: في حالات نادرة، تم ربط استخدام الفيناسيتينفقر الدم الانحلالي، وهي حالة يتم فيها تدمير خلايا الدم الحمراء بشكل أسرع مما يمكن إنتاجها.

4. ميتهيموغلوبينية الدم: الفيناسيتين يمكن أن يسببميتهيموغلوبينية الدم، وهي حالة يتغير فيها الهيموجلوبين، مما يقلل من قدرته على حمل الأكسجين. وهذا يمكن أن يؤدي إلى أعراض مثل زرقة (الجلد المزرق) وضيق في التنفس.

5. ردود الفعل التحسسية: أصيب بعض الأفراد بتفاعلات فرط الحساسية للفيناسيتين، بما في ذلك الطفح الجلدي والحكة والتورم.

6. اضطرابات الجهاز الهضمي: مثل العديد من المسكنات، يمكن أن يسبب الفيناسيتين آثارًا جانبية على الجهاز الهضمي، بما في ذلك الغثيان والقيء وآلام البطن، خاصة مع الاستخدام لفترة طويلة.

على الرغم من انسحابه من الاستخدام الطبي السائد، شهد الفيناسيتين بعض الاستخدام غير المشروع. يتم استخدامه أحيانًا كعامل القطعفي تجارة المخدرات غير المشروعة، وخاصة في غش الكوكايين. ويرجع ذلك إلى مظهرها المماثل وضخامتها، مما يجعلها حشوة مريحة. ومع ذلك، تسلط هذه الممارسة الضوء أيضًا على الطبيعة الخطيرة للفيناسيتين، حيث تظل آثاره السامة مصدر قلق بالغ، خاصة عند استهلاكه دون علم.

في البحث العلمي، لا يزال الفيناسيتين موضع اهتمام كمركب نموذجي للدراسةاستقلاب الدواءوالتأثيرات السمية للمسكنات. يوفر تحويله الأيضي إلى الأسيتامينوفين نظرة ثاقبة لدور الكبد في معالجة الأدوية وتكوين المستقلبات السامة.

الأسماء التجارية	كلوميفين، كلوميفين، كلوميد
CAS	62-44-2
الكتلة المولية	179.216
مف	C10H13NO2
نقاء	فوق 98%
مظهر	مسحوق بلوري أبيض

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

Email: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-19128233885

   

                                

 

كان الفيناسيتين مسكنًا وخافضًا للحرارة يستخدم على نطاق واسع في القرنين التاسع عشر والعشرين، حيث كان يوفر تخفيفًا فعالًا للألم والحمى. ومع ذلك، فإن مخاطره الكبيرة، بما في ذلك تلف الكلى والسرطان وغيرها من الآثار الضارة الخطيرة، أدت إلى إزالته من السوق في معظم البلدان. واليوم، حلت البدائل الأكثر أمانًا مثل الأسيتامينوفين محل الفيناسيتين في الممارسة الطبية.

في حين لعب الفيناسيتين دورًا مهمًا في تطوير المسكنات الحديثة، فإن إرثه بمثابة تذكير بأهمية تقييمات السلامة الشاملة للمركبات الصيدلانية. يقتصر استخدامه اليوم إلى حد كبير على التطبيقات غير المشروعة، حيث يشكل خطرًا صحيًا مستمرًا على الأفراد غير المدركين لمخاطره.

الوسم : الفيناسيتين لتخفيف الآلام cas:62-44-2، الصين الفيناسيتين لتخفيف الآلام cas:62-44-2 المصنعين والموردين والمصنع