مسحوق أناستروزول (أريميدكس) لكمال الأجسام CAS:120511-73-1

ما هو؟أريميدكس?

ينتمي Arimidex إلى فئة وفئة من الأدوية المعروفة باسم مثبطات الهرمونات (AIs).

تنتمي مثبطات الهرمونات إلى فئة أوسع بكثير من الأدوية المعروفة باسم مضادات الإستروجين.

تُعرف فئة فرعية أخرى من الأدوية في فئة مضادات الإستروجين باسم مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs)، مثل Nolvadex وClomid.

تشكل مثبطات الهرمونات وSERMs فئة مضادات الاستروجين.

تختلف مثبطات الهرمونات بشكل كبير عن SERMs في كيفية عملها وكيفية تعاملها مع تنظيم هرمون الاستروجين.

من المهم توضيح الاعتقاد الخاطئ بأن SERMs مثل Nolvadex وClomid تعمل على خفض مستويات هرمون الاستروجين.

هذه هي الأسطورة التي بدأت في الآونة الأخيرة فقط في التلاشي في مجتمع استخدام الستيرويد المنشطة، لكنها لا تزال قائمة.

تعمل SERMs على منع عمل موقع مستقبلات هرمون الاستروجين عن طريق أخذ مكان هرمون الاستروجين، ومنع هرمون الاستروجين نفسه من ممارسة آثاره في أنسجة الثدي من خلال ربط موقع المستقبل.

على العكس من ذلك، تعمل SERMs أيضًا كإستروجين في موقع المستقبل على خلايا أخرى في أجزاء أخرى من الجسم (على سبيل المثال، الكبد في حالة Nolvadex).

SERMs لا تخفض مستويات هرمون الاستروجين في البلازما.

تقوم مثبطات الهرمونات بذلك عن طريق القضاء على إنتاج هرمون الاستروجين عن طريق الارتباط وتحييد إنزيم الأروماتيز، وهو الإنزيم الذي يحول (أو يُعطّر) الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين.

تم تصنيع Arimidex في الأصل وتصميمه كمثبط للأروماتيز طورته شركة Genentech Pharmaceuticals (الآن AstraZeneca) لعلاج المرضى الإناث المصابات بسرطان الثدي المتقدم.

تمت الموافقة على استخدامه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وتم تقديمه إلى سوق الأدوية الطبية في الولايات المتحدة في عام 1995.

يعتبر أريميدكس أحد أحدث مثبطات الأروماتيز، والمعروف باسم مثبط الأروماتيز من الجيل الثالث.

السبب وراء قيام مثبطات الهرمونات و SERMs بمنع تأثيرات هرمون الاستروجين بطرق مختلفة هو أنه وجد أن معظم سرطانات الثدي يتم تحفيزها وتعزيزها بواسطة هرمون الاستروجين.
يُعرف Arimidex بأنه علاج مساعد أثناء علاج سرطان الثدي.

عادةً ما يكون هذا علاجًا إضافيًا يستخدم عندما لا تلبي العلاجات القياسية الأخرى التوقعات المناسبة.

قبل تطوير أريميدكس وإطلاقه كعلاج لسرطان الثدي، كان الدواء الذي تم استخدامه لعقود من الزمن لعلاج المرض هو نولفاديكس (تاموكسيفين).

ومن المعروف أن نولفاديكس يستخدم كخط أول وعلاج قياسي لمرضى سرطان الثدي.

أثناء علاج سرطان الثدي، إذا لم يلبي علاج Nolvadex التوقعات لأسباب مختلفة، يتم استخدام أدوية الخط الثاني المساعدة مثل Arimidex.
في إحدى الدراسات التي أجريت على Arimidex والتي شملت أكثر من 9,000 من مريضات سرطان الثدي بعد العملية الجراحية، لوحظ أنه بالمقارنة مع Nolvadex (سواء بمفرده أو بالاشتراك معه)، كان لـ Arimidex نتائج أكثر إيجابية بشكل ملحوظ من Nolvadex.

وخلصت هذه الدراسة، التي أجريت في عام 2002، إلى أن أريميدكس كان أكثر فعالية بشكل ملحوظ في تراجع السرطان، كما زاد من معدل البقاء على قيد الحياة لمرضى سرطان الثدي بعد العلاج.

مع هذه الدراسات وغيرها، كان من الطبيعي أن ينتبه مجتمع مستخدمي الستيرويد البنائي إلى Arimidex ويبدأوا في البحث عن تأثيراته القوية في قمع هرمون الاستروجين.

وقد أظهرت الدراسات اللاحقة أنه في حين أن استخدام أريميدكس يقلل من خطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي بنسبة 40٪، إلا أن المرضى يعانون من زيادة في الكسور.

وذلك لأن هرمون الاستروجين يلعب دورًا رئيسيًا في الحفاظ على العظام واحتباس المعادن بشكل سليم، والذي ينخفض ​​بشكل كبير بسبب الانخفاض الكبير في مستويات هرمون الاستروجين الناجم عن تناول أريميدكس.

Arimidex هو مثبط الأروماتيز الأكثر استخدامًا بين مستخدمي الستيرويد المنشطة بغرض التحكم في هرمون الاستروجين، حيث كان أول مثبط للأروماتيز يلفت انتباه العديد من لاعبي كمال الأجسام.

يتم استخدامه للسيطرة على جميع الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين تقريبًا بين الرياضيين الذين يستخدمون المنشطات، وهي التثدي، واحتباس الماء والانتفاخ، وزيادة ضغط الدم (نتيجة لزيادة احتباس الماء الناجم عن الإستروجين).

وهذا على النقيض من SERMs مثل Nolvadex، والتي تعمل فقط على منع التثدي.

في الواقع، أظهرت الدراسات أن استخدام Arimidex لدى الرجال فعال بدرجة كافية لتقليل مستويات هرمون الاستروجين في الدم بنسبة 50% بجرعة يومية تتراوح من 0.5 إلى 1 مجم فقط.

في حين أن هذا يعد انخفاضًا كبيرًا جدًا لدى الرجال، ويختلف تمامًا عن الانخفاض بنسبة 80٪ في مرضى سرطان الثدي الإناث، فمن المهم أن نتذكر أن هرمون الاستروجين وعلم وظائف الأعضاء لدى النساء يختلفان عن الرجال.

بالإضافة إلى استخدامه في لاعبي كمال الأجسام، تم أيضًا استخدام الأريميدكس طبيًا لدى الرجال.

يعاني بعض الرجال من ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين بشكل غير طبيعي لعدة أسباب، وقد تم استخدام أريميدكس لعلاج هذه الحالات.

على وجه الخصوص، تم استخدام أريميدكس لعلاج المراهقين الذكور الذين يظهرون مستويات مفرطة من هرمون الاستروجين خلال فترة البلوغ، مما يسبب التثدي البلوغ غير المرغوب فيه.

يمكن أن تؤدي مستويات هرمون الاستروجين المفرطة لدى المراهقين الذكور خلال فترة البلوغ في كثير من الأحيان إلى توقف النمو، حيث يلعب الإستروجين دورًا مهمًا في دمج صفائح نمو العظام، ومنع المزيد من النمو الخطي، كما تم استخدام أريميدكس لعلاج هذه الحالة.

أريميدكس هو مثبط أروماتيز غير الستيرويدية.

وهذا يعني أنه لا يحتوي على البنية الكربونية المميزة لحلقة الألكان الحلقي 4-المشتركة في جميع أنواع الستيرويدات.

تعتبر فعالية Arimidex في التحكم في مستويات هرمون الاستروجين في الدم كبيرة جدًا عند تناول جرعة قدرها 1 ملغ يوميًا.

وقد ثبت تثبيط هرمون الاستروجين عند هذه الجرعة في أكثر من 80٪ من المرضى.

نظرًا لأن أريميدكس فعال جدًا في خفض مستويات هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط إنزيم الأروماتيز، فإنه يُعطى عادةً فقط للنساء بعد انقطاع الطمث أو عندما تفشل علاجات الخط الأول الأخرى لسرطان الثدي.

يتم تصنيف كل من أريميدكس وليتروزول على أنهما مثبطات أروماتيز غير ستيرويدية وغير مميتة، والتي تتنافس مع الركائز للارتباط بالموقع النشط للإنزيم.

وهذا يختلف تمامًا عن أروماسين (إكسيميستان)، وهو مثبط أروماتيز ستيرويدي وانتحاري يعتمد على آلية تحاكي الركيزة ويتم تحويله بواسطة الإنزيم إلى وسيط تفاعلي، مما يؤدي إلى تعطيل إنزيم أروماتيز.

في مصطلحات الشخص العادي، هذا يعني أن التركيب الكيميائي للأروماتيز يشبه "الأهداف" التقليدية التي يرتبط بها الأروماتيز (مثل التستوستيرون)، وهو في الأساس "يخدع" إنزيم الأروماتيز في الارتباط لمنعه/تعطيله.

نظرًا لأن قوة الارتباط قوية جدًا، فإن تثبيط إنزيم الأروماتيز الذي يرتبط به الأروماسين يكون دائمًا.

نظرًا لأن Arimidex وLetrozole من مثبطات الأروماتيز غير المميتة، فإنهما يتنافسان مع "الهدف" التقليدي للإنزيم بدلاً من تأمين بقعة دائمة (ميزة الأروماسين على الاثنين الآخرين).

يفضل لاعبو كمال الأجسام والرياضيون الذين يستخدمون الستيرويدات الابتنائية مثبطات الأروماتاز ​​مثل أريميدكس بسبب قدرتها على التخلص من الأروماتيز، وهو السبب الجذري لارتفاع مستويات هرمون الاستروجين.

من خلال تحييد إنزيم الأروماتيز، لا يتم تحويل المستويات فوق الفسيولوجية للأندروجينات العطرية مثل التستوستيرون والدينابول والبولدينون إلى هرمون الاستروجين، مما يزيل خطر الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين.

Arimidex (Anastrozole) هو مركب يتحمله المستخدمون الذكور جيدًا بشكل عام لأنه مركب ثانوي يهدف إلى تنظيم هرمون الاستروجين في الجسم.

ومع ذلك، هناك عدد قليل من الآثار الجانبية لأريميديكس التي يجب القلق بشأنها.

وتأتي هذه بشكل رئيسي في شكل انخفاض مفرط في مستويات هرمون الاستروجين في البلازما في الجسم وقمع هرمون الاستروجين على المدى الطويل.

يؤثر Arimidex على النساء بطريقة أكبر وأكثر أهمية من المستخدمين الذكور.

عندما يتعلق الأمر بتخفيض هرمون الاستروجين وقمعه، من المهم أن نفهم أنه على عكس SERMs (معدلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية) مثل Nolvadex أو Clomid (سيترات كلوميفين)، ينتمي Arimidex إلى عائلة مثبطات الهرمونات.

وهذا يعني أنه يعمل عن طريق تحييد إنزيم الأروماتيز، المسؤول عن أرمتة أو تحويل هرمون التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين.

وبعبارة أخرى، على عكس SERMs، التي تعمل على منع نشاط هرمون الاستروجين في مواقع مستقبلات محددة، فإن Arimidex يقلل من إجمالي مستويات هرمون الاستروجين المنتشرة في السبب الجذري.

أثبتت الدراسات أن استخدام أريميدكس يزيد من حدوث واحتمال حدوث الكسور.

في حين أن هذا هو أحد الآثار الجانبية الخاصة باستخدام أريميدكس، فإن الإستروجين يلعب أيضًا دورًا مهمًا في تعزيز كثافة العظام والحفاظ عليها لدى الرجال.

أظهرت الدراسات أنه حتى استخدام Arimidex على المدى القصير يؤثر سلبًا على معدل دوران الكالسيوم في أنسجة العظام.
عادة ما يرتبط الخمول والتعب باستخدام أريميدكس.

كما هو الحال مع جميع مركبات خفض هرمون الاستروجين تقريبًا، يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات هرمون الاستروجين المنتشرة إلى التعب المزمن بسبب انخفاض الدور الهام الذي يلعبه هرمون الاستروجين في الجهاز العصبي المركزي.

عادة ما يكون هذا نتيجة لانخفاض مستويات هرمون الاستروجين إلى مستويات غير صحية.
أحد الآثار الجانبية البارزة بشكل خاص لاستخدام Arimidex هو تأثيره السلبي على مستويات الكوليسترول في الدم.

مثل جميع المركبات التي تقلل هرمون الاستروجين تقريبًا، يقلل Arimidex من نسبة الكوليسترول الجيد (HDL) ويزيد من نسبة الكوليسترول الضار (LDL).

وذلك لأن هرمون الاستروجين مسؤول عن تعزيز مستويات الكوليسترول الصحية في الجسم، ويتعطل هذا الإجراء عندما لا يتم الحفاظ على مستويات هرمون الاستروجين في البلازما.

وبطبيعة الحال، من البديهي أن كلما زاد انخفاض هرمون الاستروجين، كلما زادت خطورة التأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية.
أحد الآثار الجانبية المهمة لـ Arimidex هو إمكانية ارتداد هرمون الاستروجين.

وهذا موجود بشكل خاص مع اثنين من مثبطات الأروماتيز الثلاثة الأكثر استخدامًا (Arimidex وLetrozole).

لا يشترك مثبط الأروماتيز الثالث، أروماسين (إكسيميستان)، في نفس خاصية إمكانية ارتداد الإستروجين.

وذلك لأن أريميدكس، على عكس أروماسين، هو مثبط أروماتيز غير مميت.

وهذا يعني أن أريميدكس يرتبط بإنزيم الأروماتيز ويحيده، لكنه لا يعمل بشكل دائم.

في مرحلة ما، سوف ينفصل أريميدكس عن الإنزيم وسيكون الإنزيم حرًا للقيام بعمله في الجسم مرة أخرى.

ما يعنيه هذا بالنسبة للمستخدم النهائي هو أنه إذا توقفت عن استخدام Arimidex في وقت مبكر جدًا أو فجأة بعد البدء، فإنك تتعرض لخطر ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين (وبالتالي الآثار الجانبية المرتبطة بالاستروجين).

طبيا، يستخدم أريميدكس (أناستروزول) لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث حيث وجد أن هرمون الاستروجين هو السبب الرئيسي.

في هذه الحالات تكون الجرعة الموصوفة من أريميدكس 1 ملغ مرة واحدة يوميًا حتى يتوقف السرطان عن التقدم.

للتحكم في التثدي والتحكم العام في هرمون الاستروجين أثناء الدورة، يجب استخدام Arimidex بشكل عام في نطاق 0.5 إلى 1 مجم يوميًا، والذي يمكن تعديله بناءً على تحمل المستخدم واستجابته للمركب.

يجب على الجميع ضبط جرعة Arimidex الخاصة بهم بناءً على استجابتهم الفردية.

ليس من غير المألوف أن يكون 0.5 ملغ يوميًا كثيرًا أو قليلًا جدًا بالنسبة لبعض الأشخاص.

يجب عليك أيضًا أن تتذكري دائمًا أن الهدف هنا هو تنظيم هرمون الاستروجين خلال الدورة، وليس القضاء على مستويات هرمون الاستروجين بشكل كامل.

لقد ثبت في الدراسات أن Arimidex يدعم إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي الداخلي لدى الرجال، لذا فإن جرعة من 0.5 مجم إلى 1 مجم من Arimidex يوميًا كافية أثناء معاهدة التعاون بشأن البراءات.

من المهم أيضًا أن نفهم أن عمر النصف لـ Arimidex يبلغ حوالي 48 ساعة، وأن تركيزات البلازما القصوى لا يمكن الوصول إليها إلا بعد أسبوع (7 أيام) من الجرعات الثابتة.

يمكن تناول أريميدكس في أي وقت من اليوم، مع أو بدون وجبات الطعام.

الأسماء التجارية	أريميدكس، أريميد، أناسترازول؛ اناستروزول. إيسي-D1033؛ زد -1033
CAS	120511-73-1
الكتلة المولية	293.374
صيغة	C17H19N5
نقاء	فوق 98%
مظهر	مسحوق بلوري أبيض

 

 

أي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

Email: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
برقية: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex هي مادة غير منظمة في معظم البلدان حول العالم.

وعلى وجه الخصوص، في كندا والولايات المتحدة، فهو منتج يُصرف بوصفة طبية فقط، ولكن نظرًا لأنه ليس مادة خاضعة للرقابة، فيمكن امتلاكه وشراؤه وحيازته بشكل قانوني، ولكنه غير متوفر بدون وصفة طبية محليًا.

في المملكة المتحدة، شرعية Arimidex هي نفسها.

في العديد من بلدان أوروبا الشرقية وآسيا والشرق الأوسط، غالبًا ما يكون Arimidex متاحًا بدون وصفة طبية.

الوسم : مسحوق أناستروزول (أريميدكس) لكمال الأجسام CAS:120511-73-1، مسحوق أناستروزول (أريميديكس) لكمال الأجسام CAS: 120511-73-1 المصنعين والموردين والمصنع