أناستروزول (أريميدكس) لكمال الأجسام CAS:120511-73-1

أريميدكس هو مثبط أروماتيز طورته شركة Zeneca Pharmaceuticals (التي أصبحت الآن AstraZeneca) وتم تصنيعه وتصميمه في الأصل لعلاج المريضات اللاتي يعانين من سرطان الثدي المتقدم. وقد تمت الموافقة على استخدامه من قبل إدارة الغذاء والدواء وتم طرحه في سوق الأدوية الموصوفة الأمريكية في عام 1995. يعتبر أريميدكس أحد مثبطات الأروماتيز الأحدث، والمعروف باسم مثبط الأروماتيز من الجيل الثالث[1]. والسبب وراء عمل كل من مثبطات الأروماتيز ومستقبلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية لمنع تأثيرات الإستروجين بطرق مختلفة هو أنه تم اكتشاف أن الغالبية العظمى من سرطانات الثدي يتم تحفيزها وتسريعها بواسطة الإستروجين.

يستخدم عقار أريميدكس في علاجات سرطان الثدي كعلاج مساعد. ويشير هذا عادةً إلى علاج إضافي عندما تفشل العلاجات القياسية الأخرى في تلبية التوقعات المناسبة. قبل تطوير وإطلاق عقار أريميدكس كدواء لعلاج سرطان الثدي، كان الدواء الأساسي المستخدم للعلاج لعقود من الزمان هو عقار نولفاديكس (تاموكسيفين). ويعتبر عقار نولفاديكس العلاج الأول والمعياري لمرضى سرطان الثدي. عندما يفشل علاج نولفاديكس، لسبب أو لآخر، في تلبية التوقعات أثناء علاج سرطان الثدي، يتم استخدام أدوية مساعدة من الخط الثاني مثل أريميدكس.

وقد أظهرت إحدى الدراسات التي أجريت على عقار أريميدكس على أكثر من 9,000 مريضة بسرطان الثدي بعد الجراحة فعالية العقار مقارنة بعقار نولفاديكس (سواء كان بمفرده أو عند استخدامه في نفس الوقت)، مما أدى إلى نتائج أكثر إيجابية لعقار أريميدكس مقارنة بعقار نولفاديكس. وخلصت الدراسة التي أجريت في عام 2002 إلى أن عقار أريميدكس كان أكثر فعالية في إبطاء تقدم السرطان، فضلاً عن زيادة معدل بقاء مرضى سرطان الثدي بعد العلاج. ثم كانت هذه الدراسة (وكذلك دراسات أخرى) هي التي دفعت الأفراد من بين مجتمع مستخدمي المنشطات الابتنائية إلى الانتباه إليها والبدء في التحقيق في فوائد تأثيراتها على تثبيط مستويات هرمون الاستروجين. وأظهرت دراسة أجريت لاحقًا أن خطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي قد تم القضاء عليه بنسبة 40٪ مع استخدام عقار أريميدكس، لكن المرضى عانوا من زيادة في كسور العظام. وذلك لأن هرمون الاستروجين يلعب دورًا محوريًا في الصيانة السليمة للعظام واحتباس المعادن فيها، وسوف ينخفض ​​هذا بشكل كبير بعد الانخفاض الهائل في مستويات هرمون الاستروجين الناتج عن تناول عقار أريميدكس.

نظرًا لأن أريميدكس كان أول مثبط للأروماتاز ​​الذي لاحظه العديد من لاعبي كمال الأجسام، فهو مثبط الأروماتاز ​​الأكثر شيوعًا المستخدم بين مستخدمي المنشطات الابتنائية لغرض التحكم في هرمون الاستروجين. يُستخدم بين الرياضيين الذين يستخدمون المنشطات الابتنائية للتحكم في جميع الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين تقريبًا: ظهور التثدي، واحتباس الماء والانتفاخ، وارتفاع ضغط الدم (نتيجة لزيادة احتباس الماء بسبب الإستروجين). وهذا يتناقض مع مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية مثل نولفاديكس، والتي تعمل فقط على منع التثدي. في الواقع، أثبتت الدراسات أن استخدام أريميدكس لدى الذكور كان فعالًا بما يكفي لتقليل مستويات الإستروجين في بلازما الدم بنسبة 5% بجرعة 0.5 - 1 مجم يوميًا فقط. وهذا انخفاض كبير جدًا لدى الرجال، ولكن يمكن اعتباره مختلفًا تمامًا عن الانخفاض بنسبة 80% لدى مريضات سرطان الثدي لدى الإناث، ولكن يجب أن نتذكر أن هرمون الاستروجين وكيفية ارتباطه بفيزيولوجيا الأنثى يختلف عنه لدى الذكور.

بالإضافة إلى الاستخدام في كمال الأجسام، تم استخدام أريميدكس طبيًا أيضًا في الذكور أيضًا. يُظهِر بعض الذكور مستويات عالية بشكل غير طبيعي من هرمون الاستروجين لأسباب مختلفة عديدة وتم استخدام أريميدكس لمكافحة هذه الأمراض. على وجه الخصوص، تم استخدام أريميدكس لعلاج المراهقين الذكور الذين يُظهِرون مستويات مفرطة من هرمون الاستروجين أثناء فترة البلوغ، مما يؤدي إلى تضخم الثدي غير المرغوب فيه أثناء البلوغ. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تؤدي مستويات هرمون الاستروجين المفرطة لدى الذكور المراهقين أثناء فترة البلوغ غالبًا إلى توقف النمو بسبب حقيقة أن هرمون الاستروجين يلعب دورًا رئيسيًا في دمج صفائح النمو في العظام، مما يمنع أي نمو خطي آخر، كما تم استخدام أريميدكس لعلاج هذه الحالات أيضًا.

أريميدكس هو مثبط أروماتيز غير ستيرويدي. وهذا يعني أنه لا يمتلك بنية كربونية حلقية رباعية الحلقات شائعة في جميع أنواع الستيرويدات.

يمكن أن تكون تأثيرات أريميدكس على التحكم في مستويات هرمون الاستروجين في المصل شديدة للغاية حتى عند تناول جرعة 1 ملغ يوميًا. وقد ثبت أن كمية تثبيط هرمون الاستروجين الناتجة عن هذه الجرعة تزيد عن 80% لدى المرضى. يمكن أن يكون أريميدكس فعالاً للغاية في تثبيط إنزيم الأروماتاز ​​وبالتالي تقليل مستويات هرمون الاستروجين لدرجة أن هذا المركب لا يُعطى عادةً إلا للنساء بعد انقطاع الطمث، و/أو يُستخدم عندما تفشل العلاجات الأخرى من الخط الأول لسرطان الثدي.

يتم تصنيف كل من أريميديكس وليتروزول على أنهما مثبطان غير ستيرويديان وغير انتحاريان للأروماتاز ​​يتنافسان مع الركيزة على الارتباط بالموقع النشط للإنزيم. وهذا يختلف تمامًا عن أروماسين (إكسيميستان)، وهو مثبط ستيرويدي للأروماتاز ​​انتحاري يعمل كمثبط ستيرويدي قائم على آلية يحاكي الركيزة، ويتحول بواسطة الإنزيم إلى وسيط تفاعلي، ويؤدي إلى تعطيل إنزيم الأروماتاز. لتسهيل الفهم، ما يعنيه هذا للعامة هو أن التركيب الكيميائي لأروماسين يشبه "الأهداف" التقليدية التي يرتبط بها الأروماتاز ​​(التستوستيرون، على سبيل المثال) وأنه "يخدع" إنزيم الأروماتاز ​​في الأساس ليرتبط به، فقط ليتم تثبيطه / إبطال نشاطه. نظرًا لأن قوة الارتباط كبيرة جدًا، فإن هذا التثبيط يصبح دائمًا لإنزيم الأروماتاز ​​الذي أصبح أروماسين مرتبطًا به. إن عقاري أريميدكس وليتروزول، باعتبارهما من مثبطات الأروماتاز ​​غير الانتحارية، يتنافسان مع "أهداف" الإنزيم التقليدية بدلاً من ضمان مكان دائم (وهذه هي الميزة التي يتمتع بها أروماسين على العقارين الآخرين).

عادةً ما يفضل لاعبو كمال الأجسام والرياضيون الذين يستخدمون المنشطات الابتنائية مثبطات الأروماتيز مثل أريميدكس لقدرتها على التخلص من مستويات الإستروجين المرتفعة من جذورها: الأروماتيز. من خلال تعطيل إنزيم الأروماتيز، لا يمكن للمستويات الفسيولوجية العالية من الأندروجينات القابلة للأروماتيز (مثل التستوستيرون، وديانابول، وبولدينون، وما إلى ذلك) أن تتحول إلى إستروجين، وبالتالي القضاء على أي خطر محتمل للآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين.

نظرًا لأن عقار أريميدكس (أناستروزول) مركب مساعد لغرض التحكم في هرمون الإستروجين داخل الجسم، فهو مركب يتحمله الذكور بشكل عام. ومع ذلك، هناك بعض الآثار الجانبية لأريميدكس التي يجب أن ننتبه إليها. توجد هذه الآثار بشكل أساسي في شكل انخفاض مفرط في مستويات هرمون الإستروجين في بلازما الدم في الجسم، فضلاً عن تثبيط هرمون الإستروجين على المدى الطويل. يؤثر عقار أريميدكس على الإناث بشكل أكبر وأكثر أهمية مما يؤثر على الذكور أيضًا.

عندما يتعلق الأمر بخفض هرمون الإستروجين وقمعه، يجب أن نفهم أنه على عكس SERMs (معدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية) مثل Nolvadex أو Clomid (Clomiphene Citrate)، ينتمي Arimidex إلى عائلة مثبطات الأروماتاز. وهذا يعني أنه يعمل على تعطيل إنزيم الأروماتاز، المسؤول عن تحويل هرمون التستوستيرون إلى إستروجين. بعبارة أخرى، يقلل Arimidex من مستويات الإستروجين الإجمالية المتداولة عند المصدر الأساسي على عكس SERMs، التي تعمل فقط على منع نشاط الإستروجين في مواقع مستقبلات مختارة.

أثبتت الدراسات أن استخدام عقار أريميدكس يؤدي إلى زيادة احتمالية الإصابة بكسور العظام. ورغم أن هذا التأثير الجانبي يصيب النساء أكثر من الرجال، فإن هرمون الإستروجين يلعب دورًا مهمًا في تعزيز محتوى المعادن في العظام والاحتفاظ به لدى الرجال أيضًا. وقد أجريت دراسات اكتشفت أن عقار أريميدكس يؤثر سلبًا على مستويات دوران الكالسيوم في أنسجة العظام حتى مع الاستخدام القصير الأمد.

يرتبط الخمول والتعب عادة باستخدام أريميدكس. وكما هو الحال مع جميع مركبات خفض هرمون الإستروجين تقريبًا، فإن انخفاض مستويات الإستروجين المتداولة يعني انخفاض الدور المهم الذي يلعبه الإستروجين في الجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى حالات محتملة من التعب المزمن. وعادة ما يكون هذا نتيجة لانخفاض مستويات الإستروجين إلى مستويات تعتبر منخفضة للغاية بحيث لا يمكن اعتبارها صحية.

من الآثار الجانبية البارزة بشكل خاص لاستخدام أريميدكس هو التأثير السلبي على مستويات الكوليسترول في الدم. وكما هو الحال مع جميع المركبات التي تقلل من هرمون الاستروجين تقريبًا، فإن أريميدكس سيعمل أيضًا على تقليل الكوليسترول الجيد (HDL) وزيادة الكوليسترول السيئ (LDL). وذلك لأن هرمون الاستروجين مسؤول عن تعزيز مستويات الكوليسترول الصحية في الجسم، واضطراب مستويات بلازما الدم الطبيعية من هرمون الاستروجين سيؤدي بالفعل إلى إفساد ذلك. بالطبع، لا داعي للقول أيضًا أنه كلما زاد انخفاض هرمون الاستروجين، زادت حدة التأثيرات القلبية الوعائية في هذا المجال.

أحد الآثار الجانبية المهمة لأريميديكس هو إمكانية ارتداد هرمون الإستروجين. وهذا موجود بشكل خاص مع اثنين من أكثر مثبطات الأروماتيز شيوعًا (أريميديكس وليتروزول). لا يشترك مثبط الأروماتيز الثالث، أروماسين (إكسيميستان)، في نفس الخاصية المتمثلة في إمكانية ارتداد هرمون الإستروجين. وذلك لأنه على عكس أروماسين، فإن أريميديكس هو مثبط أروماتيز غير انتحاري. وهذا يعني أن أريميديكس سوف يرتبط بإنزيم الأروماتيز ويعطله، لكنه لا يفعل ذلك بشكل دائم. في مرحلة ما، سوف ينفصل أريميديكس عن الإنزيم وسيصبح الإنزيم حينها حرًا للقيام بوظيفته مرة أخرى في الجسم. وهذا يعني بالنسبة للمستخدم النهائي هو خطر ارتداد مستويات هرمون الإستروجين (وبالتالي، الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين) إذا تم إيقاف استخدام أريميديكس في وقت مبكر جدًا أو فجأة بعد بدء الاستخدام.

من الناحية الطبية، يتم استخدام أريميدكس (أناستروزول) كدواء في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث حيث تم تحديد الإستروجين باعتباره السبب الرئيسي. تتطلب الجرعة الموصوفة وإدارة أريميدكس في هذه الحالات تناول 1 مجم مرة واحدة يوميًا، حتى يتوقف تطور السرطان.

من أجل التحكم في تضخم الثدي والتحكم العام في هرمون الاستروجين أثناء الدورة، يجب استخدام أريميدكس بجرعة عامة تتراوح بين 0.5 – 1 مجم يوميًا، ويمكن تعديلها حسب تحمل المستخدم ورد فعله تجاه المركب. يجب على الجميع تعديل جرعة أريميدكس وفقًا لاستجابتهم الفردية. ليس من غير المألوف أن تكون جرعة 0.5 مجم/يوم أكثر من اللازم (أو أقل من اللازم) بالنسبة للبعض. يجب أيضًا أن نتذكر دائمًا أن الغرض هنا هو التحكم في هرمون الاستروجين أثناء الدورة، وليس القضاء التام على مستويات هرمون الاستروجين.

نظرًا لأن أريميدكس أظهرت في الدراسات أنه يساعد في توليد إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي لدى الذكور، فإن جرعة أريميدكس البالغة 0 .5 مجم إلى 1 مجم يوميًا يجب أن تكون كافية طوال مدة أي دورة علاجية بعد الدورة.

يبلغ عمر النصف لعقار أريميدكس حوالي 48 ساعة، ومن المهم أيضًا أن نفهم أن مستويات بلازما الدم القصوى لن تصل إلى ذروتها مع عقار أريميدكس إلا بعد أسبوع كامل (7 أيام) من الاستخدام المستمر. يمكن أيضًا تناول عقار أريميدكس في أي وقت من اليوم، مع أو بدون طعام.

يعتبر عقار أريميدكس مادة غير خاضعة للرقابة إلى حد كبير في الغالبية العظمى من أنحاء العالم. وفي كندا والولايات المتحدة على وجه الخصوص، يُصرف هذا العقار بوصفة طبية فقط، ولكنه ليس مادة خاضعة للرقابة وبالتالي فهو قانوني أو يمكن شراؤه أو حيازته - على الرغم من أنه غير متاح بدون وصفة طبية هنا. وفي المملكة المتحدة، فإن شرعية عقار أريميدكس هي نفسها. وفي العديد من البلدان في أوروبا الشرقية وآسيا والشرق الأوسط، غالبًا ما يكون عقار أريميدكس متاحًا علنًا بدون وصفة طبية.

الأسماء التجارية	أريميدكس، أريميد، أناسترازول؛ اناستروزول. إيسي-D1033؛ زد -1033
كاس	120511-73-1
الكتلة المولية	293.374
معادلة	C17H19N5
نقاء	فوق 98%
المظهر	مسحوق بلوري أبيض

 

 

لأي احتياجات، يرجى الاتصال بنا

Email: Jasonraws106@gmail.com

واتساب: +86-15572565525
تليجرام: +86-19128233885

   

                                

 

ربما يكون أريميدكس هو أكثر مضادات الإستروجين ومثبطات الأروماتيز شيوعًا بين الثلاثة (أريميدكس وليتروزول وأروماسين)، وبالتالي فهو مركب مساعد شائع الاستخدام بين لاعبي كمال الأجسام والرياضيين الذين يستخدمون المنشطات الابتنائية. ومن غير الضروري أن نقول إن هذا المنتج يجب أن يكون من السهل العثور عليه وشراؤه، ويجب أن يكون في مخزون أي مصدر أو موقع ويب أو تاجر للمنشطات الابتنائية تقريبًا.

هناك نقطة يجب وضعها في الاعتبار وهي أن هذا المنتج ليس رخيصًا. ربما يكون أحد أغلى المركبات المساعدة المتاحة للشراء. وكالعادة، هناك ثلاثة أنواع مختلفة من منتجات أريميدكس: منتجات من الدرجة الصيدلانية، ومنتجات من الدرجة المختبرية تحت الأرض، ومنتجات من الدرجة الكيميائية البحثية. وكل منها يختلف في الجودة والسعر والاتساق لأسباب واضحة.

 

 

 

الوسم : اناستروزول (اريميدكس) لكمال الاجسام كاس:120511-73-1، الصين اناستروزول (اريميدكس) لكمال الاجسام كاس:120511-73-1 مصنعين، موردون، مصنع