Ace -031 1 ملغ لبناء الأجسام CAS: 1169766-01-1

ما هو ACE-031؟

ACE-031 هوبروتين الانصهار المؤتلفتم تطويره مبدئيًا بواسطة Acceleron Pharma (الذي تم الحصول عليه بواسطة Merck). إنه ليس هرمونًا أو ستيرويد أو مستقبلات الاندروجين الانتقائية (SARM). آليتها الأساسية تدور حولتثبيط الميوستاتينوالبروتينات ذات الصلة.

● التكوين الجزيئي:تم بناء ACE-031 عن طريق دمج جزء معدّل من الإنساننوع مستقبلات Activin IIB (Actriib)إلى منطقة FC من الغلوبولين المناعي البشري G1 (IgG1-FC). يمتد جزء FC هذا نصف عمره في الدورة الدموية.

● الهدف الأساسي:Actriib هو مستقبلات على أسطح خلايا العضلات. بطبيعةMyostatin (GDF-8), activin a, activin ب، وGDF-11ربط actriib. هذا الربط يؤدي إلى سلسلة إشارات (في المقام الأول مسار SMAD) الذي في نهاية المطافيمنع نمو العضلات (تضخم)ويعزز مسارات انهيار العضلات.

● آلية العمل (MOA):ACE-031 بمثابة أ"مستقبلات شرك."من خلال الدوران في مجرى الدم ، يرتبط بتقارب عالية مع هذه الروابط (myostatin ، activins ، GDF-11)قبليمكنهم الوصول إلى وتفعيل مستقبلات Actriib الفعلية على خلايا العضلات. عن طريق عزل هذه المنظمين السلبيين ، ACE-031يمنع إشارة المثبطة. هذا يزيل نظريًا "الفرامل" الطبيعية على نمو العضلات ، مما يسمح بتضخم كبير محتمل دون تحفيز مستقبلات الأندروجين مباشرة أو مسارات هرمون الابتنائية الأخرى.

● آلية جديدة:يعمل عبر تثبيط Myostatin/Activin ، متميزًا عن ناهض مستقبلات الأندروجين (المنشطات/sarms) أو مسارات GH/IGF-1.

● خصوصية العضلات النظرية:يستهدف مسارًا نشطًا في الغالب في العضلات الهيكلية ، مما قد يقلل من الآثار الجانبية خارج الهدف الشائعة مع الـ anabolics النظامية.ومع ذلك ، يتم التعبير عن Actriib في مكان آخر ، مما يثير المخاوف.

● غير أندروجين:لا يتفاعل مع مستقبلات الأندروجين. لذلك ، هولا ينبغيتسبب الآثار الجانبية الأندروجينية مثل حب الشباب ، تساقط الشعر (ثعلبة الأندروجين) ، قضايا البروستاتا ، أو تنشيط النساء.

● غير المثبطة لـ HPTA:لا يتفاعل مع محور المهاد المهاد (HPTA). لذلك ، هولا ينبغيقمع إنتاج هرمون تستوستيرون الطبيعي ، مما يلغي الحاجة إلى دورات قاعدة هرمون تستوستيرون التقليدية أو العلاج بعد الدورة (PCT) التي تهدف إلى استرداد HPTA.هذا هو التمييز النظري الرئيسي من المنشطات/sarms.

● النصف الممتد:يمنح FC Fusion عمرًا أطول بكثير من العمر مقارنةً بشظية المستقبلات الأصلية (المقدرة من 10 إلى 14 يومًا في البشر على أساس بيانات محدودة) ، مما يتيح جرعات أقل تكرارًا.

● إمكانية فقدان الدهون:تشير بعض البيانات قبل السريرية إلى أن تثبيط هذه المسارات قد يؤثر أيضًا على التمثيل الغذائي بشكل إيجابي ، على الرغم من أن البيانات البشرية غائبة.

● الحالة التجريبية البحتة:هذه هي الميزة الأكثر أهمية. ACE-031 لديهلم تتم الموافقة عليهالأي استخدام بشري. تم إيقاف تطوره في المقام الأول بعد تجارب المرحلة الثانية من أجل ضمور العضلات Duchenne (DMD) بسبب عدم وجود مخاوف تتعلق بالسلامة (انظر أدناه).

تطبيق كمال الأجسام لـ ACE-031 بالكاملخارج التسمية ، المضاربة ، واستنادا إلى آليتها ، وليس النتائج التي أثبتت جدواها في الرياضيين الأصحاء.

● الهدف الأساسي:تحفيز كبيرتضخم العضلاتما وراء الحدود الوراثية الطبيعية أو قابلة للتحقيق مع التدريب التقليدي/التغذية وحدها ، عن طريق إزالة "الفرامل" الميوستاتين.

● الأهداف الثانوية:

○ تعزيز استرداد العضلات بين التدريبات.

○ تحسين مكاسب القوة.

○ يحتمل أن يقلل من نسبة الدهون في الجسم (المضاربة).

○ توفر مسارًا لبناء العضلات يخلو من الآثار الجانبية الأندروجينية وقمع HPTA.

● سياق الاستخدام:تشير التقارير القصصية (غير الموثوقة إلى حد كبير) إلى استخدامها في مراحل "بناء العضلات" أو "Recomp" ، إما منفردة أو مكدسة مع مركبات أخرى (على الرغم من التراص مع المركبات القمعية تنفي ميزة HPTA). غالبًا ما يتم ذكر جرعة 1mg في مناقشات تحت الأرض ، من المحتمل أن تنبع من الجرعات التجريبية المبكرة أو تركيبات المختبر تحت الأرض التعسفي.

● مكاسب كبيرة من الكتلة الهزيل:إمكانية تراكم العضلات العالي الجودة دون الاحتفاظ بالماء.

● لا الآثار الجانبية الأندروجينية:تجنب حب الشباب ، تساقط الشعر ، قضايا البروستاتا ، تعميق الصوت (في النساء).

● لا يوجد قمع HPTA:الحفاظ على إنتاج هرمون تستوستيرون الطبيعي ، الرغبة الجنسية ، والخصوبة. يلغي الحاجة إلى هرمون تستوستيرون خارجي أو معاهدة التعاون بشأن البراءات القائمة على SERM.

● تحسين جودة العضلات:الإمكانات النظرية لظهور العضلات الأكثر كثافة.

● فوائد التمثيل الغذائي الممكنة:فقدان الدهون المضاربة أو تقسيم المغذيات المحسنة.

● فاصل الجرعات الطويل:راحة الإدارة الأسبوعية أو كل أسبوعين بسبب عمر النصف الطويل.

هذا هو القسم الأكثر أهمية.كشفت التجارب السريرية البشرية (لـ DMD) عن مشكلات خطيرة في السلامة ، مما أدى إلى وقف تطوير ACE-031:

● epistaxis (نزيف الأنف):كان هذاالحدث السلبي الأكثر شيوعا وهاملافي المحاكمات. تراوحت بين خفيفة إلى شديدة ، وتتطلب في بعض الأحيان التدخل الطبي ونقل الدم. ترتبط الآلية بالتأثيرات على الأوعية الدموية (تعديل الأوعية الدموية).

● telangiectasias:ظهور الأوعية الدموية الصغيرة المتوسعة بالقرب من سطح الجلد ، وخاصة على الوجه والأغشية المخاطية. في كثير من الأحيان دائمة.

● نزيف اللثة والكدمات:زيادة الميل للنزف والكدمة بسهولة.

● تهيج الجلد في موقع الحقن:شائع مع الحقن تحت الجلد.

● المناعة المحتملة:خطر الإصابة بالأجسام المضادة لمكافحة المخدرات ، وتحييد تأثيرها أو تسبب ردود الفعل التحسسية.

● الآثار غير المعروفة على المدى الطويل:التأثيرات على الأوتار أو الأربطة أو عضلات القلب أو كثافة العظام أو الأنسجة الأخرى التي تعبر عن actriib غير معروفة تمامًا. البيانات قبل السريرية أثارت مخاوف بشأن الضعف المحتمل للأوتار.

● الافتقار إلى الفعالية في السكان المستهدفين:فشل في إظهار فائدة وظيفية كبيرة في الأولاد DMD ، مما يثير أسئلة حول فاعلية في البشر.

● مخاطر المصدر غير المنظمة:أي ACE-031 متاحتم تصنيعها بشكل غير قانونيفي المختبرات تحت الأرض غير المنظمة (UGLs). النقاء ، العقم ، التركيز (هل هوحقًا1mg؟) ، والمحتوى الفعلي غير معروف تمامًا وغير معروف. تشمل المخاطر العدوى ، والتلوث المعدني الثقيل ، والجرعات غير الصحيحة ، وعدم فعالية كاملة.

● التداعيات القانونية:الحيازة أو الاستخدام بدون وصفة طبية (غير موجودة) غير قانونية في معظم البلدان.

تنصل:هنالكلا توجد جرعة أو دورة آمنة أو فعالة مراسلة لبروتوكول ACE-031 في كمال الأجسام أو أي استخدام آخر خارج التسمية.تعتمد المعلومات أدناه بحتةتقارير قصصيةمن السوق تحت الأرض غير الخاضعة للتنظيم ويجب أن ينظر إليها مع الشك الشديد.

● الجرعة المبلغ عنها (قصصية):غالبًا ما تستشهد المناقشات تحت الأرض1mgكجرعة واحدة. تتم مناقشة التردد ، بدءًا من مرة واحدة أسبوعيًا إلى مرة واحدة كل 2-4 أسابيع ، في محاولة للتوافق مع عمر النصف الطويل.من المحتمل أن تنشأ جرعة 1mg من جرعات التجارب السريرية المبكرة لـ DMD ، ولم يتم تحسينها للبالغين الأصحاء.

● الإدارة:تدار عادة عبرتحت الجلد (SubQ)الحقن ، على غرار كيف أعطيت في التجارب السريرية. تم الإبلاغ عن حقن العضل (IM) أيضًا عن قصوى ولكنه لا يقدم أي ميزة مثبتة.

● طول الدورة (المضاربة):تتراوح دورات قصصية بعنف منمن 6 إلى 16 أسبوعًا، غالبًا ما يعتمد على التوفر والتكلفة والتسامح المتصور.لا يوجد أساس علمي لهذه الفترات.

● التراص:غالبًا ما تكون مكدسة بمركبات أخرى (sarms ، الببتيدات ، حتى المنشطات) ، تنفي الفائدة النظرية HPTA ومضاعفة المخاطر والتفاعلات غير المعروفة.

بناءً على البيانات المحدودة المتاحة من التجارب السريرية البشرية في DMD ،النصف الطرفي المقدر من ACE-031 حوالي 10 إلى 14 يومًا.يرجع هذا العمر النصف المطول إلى مكون الانصهار FC ، والذي يعزز مسار إعادة تدوير مستقبلات FC (FCRN) الوليدية ، مما يمنع التدهور السريع. هذا هو السبب في أن الجرعات النادرة (على سبيل المثال ، أسبوعيًا أو ثنائي الأسبوعية) ممكنة من الناحية النظرية.ومع ذلك ، فإن هذه البيانات تأتي من مجموعة معينة من المريض (DMD Boys) ، والتقلب لدى البالغين الأصحاء غير معروف.

PCT التقليدية (باستخدام SERMs مثل clomid/nolvadex أو HCG) غير مطلوبة أو قابلة للتطبيق على ACE-031 عند استخدامها وحدها.

● السبب:ACE-031 لا يتفاعل مع HPTA. إنه لا يقمع إنتاج هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية (GNRH) ، هرمون اللوتين (LH) ، هرمون تحفيز الجريب (FSH) ، أو هرمون التستوستيرون. يجب أن يستمر إنتاج هرمون تستوستيرون الطبيعي.

● ما قد يكون مطلوبًا (بدلاً من HPTA PCT):

○ المراقبة والانتعاش من الآثار الجانبية:مراقبة اليقظة لقرار نزيف الأنف ، توسعت توسيعات ، وقضايا اللثة. قد تتطلب الإدارة عناية طبية.

علامات صحية:أعمال الدم الشاملة (CBC ، وظيفة الكبد/الكلى ، الدهون) لتقييم أي تأثيرات أساسية.

○ رعاية الأوتار/الرباط:زيادة خطر الإصابة بسبب الآثار النظرية على الأنسجة الضامة. التركيز على الاحماء المناسب ، وتجنب المصاعد القصوى ، وربما إعادة التأهيل/prehab المستهدفة.

○ تحسين هرمون تستوستيرون الطبيعي:على الرغم من عدم قمعها ، إلا أن دعم المستويات الطبيعية من خلال النظام الغذائي ، والنوم ، وإدارة الإجهاد ، والمكملات الغذائية المحتملة (فيتامين (د) ، الزنك ، المغنيسيوم) هي دائما مفيدة بعد أي مرحلة تدريب مكثفة.

● التحذير الحاسم:إذا تم تكديس ACE-031 بمركبات قمعية (sarms ، المنشطات) ، ثم أبروتوكول PCT القياسي لتلك المركبات المحددةمن الضروري للغاية ، لأن القمع يأتي من الوكلاء الآخرين ، وليس ACE-031 نفسها.

الأسماء التجارية	ACE-031 ، RAMATERCEPT ، ACTRIIB-IGG1 ، ACVR2B/FC
كاس	1169766-01-1
كتلة المولي	1311.45
صيغة	C33H57N11O9
نقاء	فوق 98 ٪
اتفاق	1mg/vial ، مسحوق مجفف بالتجميد

 

 

أي احتياجات ، يرجى الاتصال بنا

البريد الإلكتروني: Jasonraws106@gmail.com

whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

يمثل ACE-031 مفهومًا علميًا رائعًا: فتح نمو العضلات عن طريق إسكات المانع الأساسي للجسم. الفوائد النظرية - مكاسب كبيرة من الكتلة الهزيلة دون جوانب تنصية أو قمع HPTA - هي بلا شك مغرية لسكان كمال الأجسام. النصف طويل النصف يضيف الراحة. ومع ذلك ، لا تزال هذه الإمكانات محاصرة بحزم داخل قفص من الواقع الصارخ.

كشفت التجارب البشرية عن مخاوف كبيرة للسلامة ، وخاصة نزيف الأنف المتكرر وتغيرات الأوعية الدموية ، شديدة بما يكفي لوقف النمو. إن النقص التام في بيانات الفعالية لدى البشر الأصحاء ، إلى جانب الغياب التام لمعلومات السلامة على المدى الطويل (خاصة فيما يتعلق بالأوتار والقلب والأنسجة الأخرى) ، يجعل استخدامه محفوفًا بالمخاطر. يتم إنتاج أي ACE-031 المتوفرة اليوم بشكل غير قانوني في المختبرات غير الخاضعة للتنظيم ، مما يؤدي إلى مخاطر التلوث والجرعات غير الصحيحة وعدم فعالية كاملة.

    

الوسم : ace -031 1 mg لبناء كمال الأجسام CAS: 1169766-01-1 ، الصين ace -031 1 mg لبناء الأجسام CAS: 1169766-01-1 المصنّعين ، الموردين ، المصنع