أثبت تيسوفينسين فعالية كبيرة في إنقاص الوزن في التجارب السريرية، مما يؤدي إلى نتائج فقدان الوزن أكبر بشكل ملحوظ من نتائج العديد من الأدوية الموصوفة حاليًا. ومع ذلك، فهو كذلكلم تتم الموافقة بعد للاستخدام الطبيمن قبل الهيئات التنظيمية الكبرى مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (الولايات المتحدة) أو الوكالة الأوروبية للأدوية (أوروبا) بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة، وهو متاح بشكل أساسي من خلال موردي المواد الكيميائية البحثية غير الخاضعين للتنظيم أو الصيدليات المركبة، مما يحمل مخاطر كبيرة.
الشرح التفصيلي
1. ما هو تيسوفينسين؟
تم تطوير تيسوفينسين (المعروف سابقًا باسم NS2330) في الأصل كعلاج محتمل للأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر ومرض باركنسون. خلال تلك التجارب، لاحظ الباحثون أن المشاركين عانوا من فقدان كبير في الوزن كأثر جانبي. وأدى ذلك إلى تحول في تركيزها التنموي نحو علاج السمنة.
2. كيف يعمل؟
آلية عمل تيسوفينسين فريدة وقوية. إنه أمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين – النورأدرينالين – الدوبامين(سندري). وهذا يعني أنه يزيد من مستويات ثلاثة ناقلات عصبية رئيسية في الدماغ:
● السيروتونين والنورادرينالين:التأثير على الشهية والشبع (الشعور بالشبع)، على غرار الأدوية القديمة مثل سيبوترامين.
● الدوبامين:يلعب دورًا رئيسيًا في المكافأة والتحفيز، مما قد يقلل من الرغبة الشديدة في تناول الطعام وقيمة "المكافأة" للطعام.
من خلال استهداف الأنظمة الثلاثة، يعمل التيسوفينسين على قمع الشهية بقوة وقد يزيد أيضًا من استهلاك الطاقة (الأيض)، مما يؤدي إلى عجز قوي في السعرات الحرارية.
3. دليل الفعالية: التجربة السريرية الرئيسية
تأتي الأدلة الأكثر استشهادًا من تجربة عشوائية-مزدوجة التعمية ومضبوطة بالعلاج الوهمي-تم نشرها في عام 2008المشرط:
● المشاركون:203 مرضى السمنة.
●الجرعة:0.25 مجم، 0.5 مجم، أو 1.0 مجم من تيسوفينسين يوميًا لمدة 24 أسبوعًا.
●النتائج:
○ مجموعة الدواء الوهمي:فقدت في المتوسط 2.0 كجم (4.4 رطل).
○ مجموعة 0.25 ملغ:فقدت في المتوسط 6.7 كجم (14.8 رطلاً).
○ مجموعة 0.5 ملغ:فقدت المتوسط11.3 كجم (24.9 رطلاً). وكانت هذه هي الجرعة الأكثر فعالية والأفضل-التي يمكن تحملها.
○ مجموعة 1.0 ملغ:لقد فقدت وزنًا أكبر قليلاً ولكن كان معدل الآثار الجانبية أعلى بكثير.
وخلصت هذه الدراسة إلى أن جرعة 0.5 ملغ من تيسوفينسين أنتجت حوالي ضعف فقدان الوزن للأدوية المعتمدة حاليًا مثل أورليستات (زينيكال) أو سيبوترامين (الذي تم سحبه لاحقًا من السوق).
4. المقارنة مع أدوية فقدان الوزن الأخرى
بالمقارنة مع الأدوية الأخرى في التجارب، فإن نتائج فقدان الوزن التيسوفينسين تنافسية للغاية:
●تيسوفينسين (0.5 مجم):~ خسارة 11.3 كجم (24.9 رطلاً) في 6 أشهر.
● ليراجلوتايد (ساكسيندا):~ خسارة 8-10 كجم (17-22 رطلاً) في عام واحد.
●سيماجلوتايد (ويجوفي):~15-17% من وزن الجسم (~15-17 كجم / 33-37 رطلاً لشخص وزنه 100 كجم) خلال أكثر من عام.
●أورليستات (زينيكال/ألي):~2.5-3.5 كجم (5.5-7.7 رطل) أكثر من الدواء الوهمي.
في حين أن منبهات GLP-1 الأحدث مثل سيماجلوتايد قد تنتج نتائج فائقة على المدى الطويل، فإن فقدان الوزن السريع والكبير الذي يسببه التيسوفينسين خلال فترة 6 أشهر يعد أمرًا مثيرًا للإعجاب.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-finished/steroid-finished-tablets/stromusc-tesofensine-500mcg-100-tablets-for.html
